一种氢溴酸依立曲坦合成方法

    公开(公告)号:CN105175397A

    公开(公告)日:2015-12-23

    申请号:CN201510584195.3

    申请日:2015-09-15

    CPC classification number: C07D403/06

    Abstract: 本发明公开了一种氢溴酸依立曲坦合成方法,其中包括以下步骤:在有机溶剂中,(R)-1-乙酰基-3-(N-甲基吡咯烷-2-甲基)-5-溴-1H-吲哚与金属形成金属络合物,金属络合物在有机溶剂中与硼试剂反应形成芳基硼烷或芳基硼酸酯,酸催化水解后得芳基硼酸,芳基硼酸与2-氯乙基苯基砜在催化剂、碱作用下偶联并水解成依立曲坦,或金属络合物直接与2-氯乙基苯基砜偶联并水解成依立曲坦,依立曲坦在有机溶剂中与氢溴酸成盐最终得到氢溴酸依立曲坦。该方法操作简单、安全稳定、成本低且收率较高,适合工业化生产。

    一种氢溴酸依立曲坦合成方法

    公开(公告)号:CN105175397B

    公开(公告)日:2017-10-10

    申请号:CN201510584195.3

    申请日:2015-09-15

    Abstract: 本发明公开了一种氢溴酸依立曲坦合成方法,其中包括以下步骤:在有机溶剂中,(R)‑1‑乙酰基‑3‑(N‑甲基吡咯烷‑2‑甲基)‑5‑溴‑1H‑吲哚与金属形成金属络合物,金属络合物在有机溶剂中与硼试剂反应形成芳基硼烷或芳基硼酸酯,酸催化水解后得芳基硼酸,芳基硼酸与2‑氯乙基苯基砜在催化剂、碱作用下偶联并水解成依立曲坦,或金属络合物直接与2‑氯乙基苯基砜偶联并水解成依立曲坦,依立曲坦在有机溶剂中与氢溴酸成盐最终得到氢溴酸依立曲坦。该方法操作简单、安全稳定、成本低且收率较高,适合工业化生产。

    一种合成反应装置
    5.
    实用新型

    公开(公告)号:CN222305793U

    公开(公告)日:2025-01-07

    申请号:CN202421054148.9

    申请日:2024-05-15

    Abstract: 本实用新型涉及一种适用于卡马西平溴化物的合成反应装置,包括反应釜、固体加料器、冷凝器、溶剂接收罐,缓冲罐和管道系统。反应釜、固体加料器、溶剂接收罐,缓冲罐安装有放料管和控制阀,管道系统适当安装控制阀门,通过阀门开关切换回流气体吸收和蒸溶剂气体吸收两种工作模式,固体加料器可将固体缓缓加到反应体系。本实用新型可控制固体物料加料速度,实现回流气体吸收和蒸溶剂气体吸收两种工作模式之间快速方便切换。

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