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公开(公告)号:CN105175397A
公开(公告)日:2015-12-23
申请号:CN201510584195.3
申请日:2015-09-15
Applicant: 上海现代哈森(商丘)药业有限公司
IPC: C07D403/06
CPC classification number: C07D403/06
Abstract: 本发明公开了一种氢溴酸依立曲坦合成方法,其中包括以下步骤:在有机溶剂中,(R)-1-乙酰基-3-(N-甲基吡咯烷-2-甲基)-5-溴-1H-吲哚与金属形成金属络合物,金属络合物在有机溶剂中与硼试剂反应形成芳基硼烷或芳基硼酸酯,酸催化水解后得芳基硼酸,芳基硼酸与2-氯乙基苯基砜在催化剂、碱作用下偶联并水解成依立曲坦,或金属络合物直接与2-氯乙基苯基砜偶联并水解成依立曲坦,依立曲坦在有机溶剂中与氢溴酸成盐最终得到氢溴酸依立曲坦。该方法操作简单、安全稳定、成本低且收率较高,适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN119080710A
公开(公告)日:2024-12-06
申请号:CN202411062642.4
申请日:2024-08-05
Applicant: 上海现代哈森(商丘)药业有限公司
IPC: C07D263/04 , G01N30/02 , G01N30/04
Abstract: 本发明涉及一种重酒石酸间羟胺杂质合成方法,该方法以N‑Cbz‑L‑丙氨酸为原料,与多聚甲醛反应得(S)‑N‑苄氧羰基‑4‑甲基‑5‑氧代恶唑烷,再与3‑苄氧基溴苯经格氏反应得重酒酸间羟胺杂质(S)‑N‑苄氧羰基‑5,5‑二(4‑苄氧基苯基)‑4‑甲基恶唑烷。该杂质可用于重酒酸间羟胺的质量控制。
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公开(公告)号:CN116925052A
公开(公告)日:2023-10-24
申请号:CN202310809748.5
申请日:2023-07-04
Applicant: 上海现代哈森(商丘)药业有限公司
IPC: C07D405/14
Abstract: 本发明涉及一种光学纯伊曲康唑的合成方法,以原料2S,4S‑二氧环戊氯(4‑a)或2R,4R‑二氧环戊氯(4‑b)与S‑哌嗪唑酮(8)在碱和溶剂及催化剂存在条件下经Williamson醚化反应,生成2S4R2’S‑伊曲康唑(1‑a)或2R4S2’S‑伊曲康唑(1‑b),合成路线如下所示:#imgabs0#本发明伊曲康唑制备方法的具有合成路线短、收率高、成本低、绿色环保的特点。
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公开(公告)号:CN105175397B
公开(公告)日:2017-10-10
申请号:CN201510584195.3
申请日:2015-09-15
Applicant: 上海现代哈森(商丘)药业有限公司
IPC: C07D403/06
Abstract: 本发明公开了一种氢溴酸依立曲坦合成方法,其中包括以下步骤:在有机溶剂中,(R)‑1‑乙酰基‑3‑(N‑甲基吡咯烷‑2‑甲基)‑5‑溴‑1H‑吲哚与金属形成金属络合物,金属络合物在有机溶剂中与硼试剂反应形成芳基硼烷或芳基硼酸酯,酸催化水解后得芳基硼酸,芳基硼酸与2‑氯乙基苯基砜在催化剂、碱作用下偶联并水解成依立曲坦,或金属络合物直接与2‑氯乙基苯基砜偶联并水解成依立曲坦,依立曲坦在有机溶剂中与氢溴酸成盐最终得到氢溴酸依立曲坦。该方法操作简单、安全稳定、成本低且收率较高,适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN222305793U
公开(公告)日:2025-01-07
申请号:CN202421054148.9
申请日:2024-05-15
Applicant: 上海现代哈森(商丘)药业有限公司
Abstract: 本实用新型涉及一种适用于卡马西平溴化物的合成反应装置,包括反应釜、固体加料器、冷凝器、溶剂接收罐,缓冲罐和管道系统。反应釜、固体加料器、溶剂接收罐,缓冲罐安装有放料管和控制阀,管道系统适当安装控制阀门,通过阀门开关切换回流气体吸收和蒸溶剂气体吸收两种工作模式,固体加料器可将固体缓缓加到反应体系。本实用新型可控制固体物料加料速度,实现回流气体吸收和蒸溶剂气体吸收两种工作模式之间快速方便切换。
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