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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105061392B
公开(公告)日：2017-07-18
申请号：CN201510425567.8
申请日：2015-07-20
Applicant: 上海现代哈森(商丘)药业有限公司
IPC: C07D319/20
Abstract: 本发明属于有机药物合成技术领域，具体涉及一种硫酸胍生合成方法，其包括如下步骤：1）将2‑羟甲基‑1,4‑苯并二恶烷与氯化亚砜在溶剂一存在条件下进行氯化反应，获得2‑氯甲基‑1,4‑苯并二恶烷；2）将2‑氯甲基‑1,4‑苯并二恶烷与胍在碱、溶剂二存在条件下进行缩合得到胍生，然后再与硫酸成盐得终产品硫酸胍生。该工艺合成步骤简单、路线短，原料毒性相对较小，而且所得产品的收率和纯度高。
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公开(公告)号：CN102516329A
公开(公告)日：2012-06-27
申请号：CN201110380404.4
申请日：2011-11-25
Applicant: 上海现代哈森(商丘)药业有限公司
IPC: C07H15/203 , C07H1/00
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及天麻素合成方法，可有效解决天麻素的制备，以满足医药上对天麻素的需要问题，方法是，加入催化剂高氯酸，把无水葡萄糖用乙酸酐进行乙酰化，生成全乙酰糖，通入溴化氢，对全乙酰糖的半缩醛羟基溴代，生成溴代四乙酰葡萄糖，在氯仿和水中四丁基溴化铵、碳酸盐和对羟基苯甲醛，再滴加溴代四乙酰葡萄糖溶液，得4-甲酰苯-2′，3′，4′，6′-四乙酰-β-D-吡喃葡萄糖，以乙醇重结晶，加入雷尼镍或钯炭，通氢加压氢化，过滤，滤液中加入醇钠或氨进行脱保护基至反应完全，减压浓缩，得粗天麻素，用醇、或醇和酯、或醇和酮溶剂对粗天麻素进行重结晶，即得，本发明原料丰富、廉价，工艺简单，溶剂可回收再利用，污染小，质量高。
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公开(公告)号：CN102503929A
公开(公告)日：2012-06-20
申请号：CN201110360620.2
申请日：2011-11-15
Applicant: 上海现代哈森(商丘)药业有限公司
IPC: C07D319/20
Abstract: 本发明属于化合物合成技术领域，具体涉及一种硫酸胍生的合成方法。该合成方法的步骤为：（1）制备2-溴甲基-1,4-苯并二恶烷或2-氯甲基-1,4-苯并二恶烷；（2）制备1,4-苯并二恶烷-2-甲胺；（3）制备硫酸胍生。本发明硫酸胍生的合成方法与目前的工艺相比步骤简单、反应时间缩短，而且所得产品的收率高、纯度高，适合广泛应用，能带来较大经济效益。
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公开(公告)号：CN103788077B
公开(公告)日：2016-03-09
申请号：CN201410074644.5
申请日：2014-02-28
Applicant: 上海现代哈森(商丘)药业有限公司
IPC: C07D405/14
Abstract: 本发明涉及盐酸伊曲康唑的合成方法，可有效解决得率低，产品稳定性不好，质量差，成本高，污染环境的问题，方法是，将伊曲康唑加入有机溶剂中，拌匀，机溶剂与伊曲康唑的质量比为1-5︰1，滴加质量浓度为36%～38%的盐酸，伊曲康唑与盐酸的质量比为2～8︰1，搅拌3-6小时，降温至10-30℃，过滤，得结晶体，结晶体用有机溶剂洗涤2-3次，干燥，得盐酸伊曲康唑；本发明不再通氯化氢气体，除掉了制备氯化氢气体的安全隐患；减轻了对设备的腐蚀；改善了产品质量，产品得率可达到98.5%～100%，无需精制；减少了单位能耗；降低了生产成本；提高了制剂的溶出度和稳定性；有利于环境保护、工人身体健康和大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN102718691A
公开(公告)日：2012-10-10
申请号：CN201210252587.6
申请日：2012-07-20
Applicant: 上海现代哈森(商丘)药业有限公司
IPC: C07D207/27
Abstract: 本发明属于化学合成技术领域，具体涉及一种吡拉西坦合成新方法，其包括以下步骤：将4-氯正丁酸乙酯、甘氨酰胺盐酸盐、碱和醇类有机溶剂混合后，加热回流20～30小时，热滤，减压蒸除溶剂，残留物经重结晶、过滤和烘干得白色或类白色结晶，即为吡拉西坦；其中，4-氯正丁酸乙酯、甘氨酰胺盐酸盐与碱的摩尔比为1:（1.1～1.8）:（1.0～2.0）。该方法反应步骤简短、反应条件较温和、生产操作简便；且对环境友好，合成原料及溶剂廉价易得，适合工业化生产。
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