公开(公告)号：CN115073312A

公开(公告)日：2022-09-20

申请号：CN202210831097.5

申请日：2022-07-15

Applicant: 上海现代哈森(商丘)药业有限公司

Inventor： 王英利 ,  刘砺 ,  韦威 ,  赵冬华 ,  陈栋 ,  崔庆 ,  柳河治 ,  董玉艳 ,  郜勇嘉

IPC: C07C215/60 ,  C07C213/00 ,  C07C51/41 ,  C07C59/255

Abstract: 本发明涉及一种用重酒石酸去甲肾上腺素合成方法，包括：1）惰性气体保护下，邻苯二酚与N‑苄基甘氨酸或N,N‑二苄基甘氨酸在辅助试剂作用下在反应溶剂中进行缩合反应得到N‑苄基去甲肾上腺素酮盐酸盐或N,N‑二苄基去甲肾上腺素酮盐酸盐；2）在惰性气氛和纯化水存在条件下，N‑苄基去甲肾上腺素酮或N,N‑二苄基去甲肾上腺素酮盐酸盐催化氢化并脱保护基得到消旋去甲肾上腺素；3）在惰性气氛和纯化水存在条件下，消旋去甲肾上腺素与L‑酒石酸拆分成盐得重酒石酸去甲肾上腺素。本发明合成方法具有合成路线短、收率高等特点。

公开(公告)号：CN114605275B

公开(公告)日：2023-10-03

申请号：CN202210403723.0

申请日：2022-04-18

Applicant: 上海现代哈森(商丘)药业有限公司

Inventor： 王英利 ,  刘砺 ,  韦威 ,  郭旭光 ,  唐秋玲 ,  郜勇嘉 ,  王文通

IPC: C07C215/52 ,  C07C213/02

Abstract: 本发明涉及一种无溴盐酸多巴胺合成新方法，该方法采用2‑苯甲氧基苯酚为起始原料，经卤甲基化、氰化得4‑羟基‑3‑对苄氧基苯乙腈，再经氢化将氰基还原同时脱去苄基保护并与盐酸成盐得盐酸多巴胺。与传统方法相比，该方法具有合成路线短、无溴的特点，适合工业生产。采用本发明合成方法制备所得盐酸多巴胺具有收率较高（以2‑苯甲氧基苯酚计，达50%以上），纯度好（达99.3%以上）等优点。

公开(公告)号：CN114605275A

公开(公告)日：2022-06-10

申请号：CN202210403723.0

申请日：2022-04-18

Applicant: 上海现代哈森(商丘)药业有限公司

Inventor： 王英利 ,  刘砺 ,  韦威 ,  郭旭光 ,  唐秋玲 ,  郜勇嘉 ,  王文通

IPC: C07C215/52 ,  C07C213/02

Abstract: 本发明涉及一种无溴盐酸多巴胺合成新方法，该方法采用2‑苯甲氧基苯酚为起始原料，经卤甲基化、氰化得4‑羟基‑3‑对苄氧基苯乙腈，再经氢化将氰基还原同时脱去苄基保护并与盐酸成盐得盐酸多巴胺。与传统方法相比，该方法具有合成路线短、无溴的特点，适合工业生产。采用本发明合成方法制备所得盐酸多巴胺具有收率较高（以2‑苯甲氧基苯酚计，达50%以上），纯度好（达99.3%以上）等优点。

公开(公告)号：CN118221532A

公开(公告)日：2024-06-21

申请号：CN202410311772.0

申请日：2024-03-19

Applicant: 上海现代哈森(商丘)药业有限公司 ,  商丘市产品质量检验检测研究中心

Inventor： 王英利 ,  孙威 ,  孟建升 ,  蒋俊春 ,  唐秋玲 ,  刘砺 ,  韦威 ,  王文通 ,  陈栋 ,  郜勇嘉

IPC: C07C213/00 ,  C07C215/54

Abstract: 本发明涉及一种盐酸多巴酚丁胺的合成方法，该方法以4‑苄氧基苄氯为原料，与环氧丙烷经格氏反应得4‑(4‑苄氧基)‑2‑丁醇，然后与磺酰氯进行反应得4‑(4‑苄氧基)‑2‑丁醇磺酸酯，再与3,4‑二苄氧基苯乙胺在碱性条件下缩合后与氯化氢成盐得N‑(2‑(3,4‑二苄氧基苯)乙基)‑4‑(4‑苄氧基苯基)‑2‑丁胺盐酸盐，催化氢解脱去保护基得盐酸多巴酚丁胺。该工艺原料易得，产品质量好，适合工业生产。

公开(公告)号：CN117903121A

公开(公告)日：2024-04-19

申请号：CN202410060011.2

申请日：2024-01-16

Applicant: 上海现代哈森(商丘)药业有限公司 ,  商丘市产品质量检验检测研究中心

Inventor： 王英利 ,  孙威 ,  孟建升 ,  蒋俊春 ,  唐秋玲 ,  刘砺 ,  韦威 ,  郜勇嘉 ,  赵冬华 ,  李恩会

IPC: C07D405/06

Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种中间体顺式伊曲康唑活性酯的合成方法，其以三唑酮为原料，与环氧丙醇或甘油缩合得到顺‑(2‑((1H‑1,2,4‑三氮唑‑1‑基)甲基)‑2‑(2,4‑二氯苯基)‑1,3‑二氧环戊‑4‑基)甲醇，再与磺酰氯反应得到磺酸(2‑((1H‑1,2,4‑三氮唑‑1‑基)甲基)‑2‑(2,4‑二氯苯基)‑1,3‑二氧环戊‑4‑基)甲酯（伊曲康唑活性酯）。与现有方法相比，该方法具有原料易得、生产成本低、合成步骤少等特点，具有工业生产价值。

公开(公告)号：CN115073312B

公开(公告)日：2023-10-03

申请号：CN202210831097.5

申请日：2022-07-15

Applicant: 上海现代哈森(商丘)药业有限公司

Inventor： 王英利 ,  刘砺 ,  韦威 ,  赵冬华 ,  陈栋 ,  崔庆 ,  柳河治 ,  董玉艳 ,  郜勇嘉

IPC: C07C215/60 ,  C07C213/00 ,  C07C51/41 ,  C07C59/255

Abstract: 本发明涉及一种用重酒石酸去甲肾上腺素合成方法，包括：1）惰性气体保护下，邻苯二酚与N‑苄基甘氨酸或N,N‑二苄基甘氨酸在辅助试剂作用下在反应溶剂中进行缩合反应得到N‑苄基去甲肾上腺素酮盐酸盐或N,N‑二苄基去甲肾上腺素酮盐酸盐；2）在惰性气氛和纯化水存在条件下，N‑苄基去甲肾上腺素酮或N,N‑二苄基去甲肾上腺素酮盐酸盐催化氢化并脱保护基得到消旋去甲肾上腺素；3）在惰性气氛和纯化水存在条件下，消旋去甲肾上腺素与L‑酒石酸拆分成盐得重酒石酸去甲肾上腺素。本发明合成方法具有合成路线短、收率高等特点。