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公开(公告)号:CN102516329A
公开(公告)日:2012-06-27
申请号:CN201110380404.4
申请日:2011-11-25
Applicant: 上海现代哈森(商丘)药业有限公司
IPC: C07H15/203 , C07H1/00
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及天麻素合成方法,可有效解决天麻素的制备,以满足医药上对天麻素的需要问题,方法是,加入催化剂高氯酸,把无水葡萄糖用乙酸酐进行乙酰化,生成全乙酰糖,通入溴化氢,对全乙酰糖的半缩醛羟基溴代,生成溴代四乙酰葡萄糖,在氯仿和水中四丁基溴化铵、碳酸盐和对羟基苯甲醛,再滴加溴代四乙酰葡萄糖溶液,得4-甲酰苯-2′,3′,4′,6′-四乙酰-β-D-吡喃葡萄糖,以乙醇重结晶,加入雷尼镍或钯炭,通氢加压氢化,过滤,滤液中加入醇钠或氨进行脱保护基至反应完全,减压浓缩,得粗天麻素,用醇、或醇和酯、或醇和酮溶剂对粗天麻素进行重结晶,即得,本发明原料丰富、廉价,工艺简单,溶剂可回收再利用,污染小,质量高。
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公开(公告)号:CN102690192A
公开(公告)日:2012-09-26
申请号:CN201210210057.5
申请日:2012-06-25
Applicant: 上海现代哈森(商丘)药业有限公司
IPC: C07C59/265 , C07C51/41
Abstract: 本发明属于配合物合成技术领域,具体涉及一种枸橼酸铋合成方法,其包括以下步骤:将枸橼酸溶于45~48℃的水中,然后加入氧化铋,混匀后于80~85℃、常压反应20~24小时,反应产物经过滤、水洗、烘干得白色粉末状固体,即为枸橼酸铋;其中,氧化铋、枸橼酸与水的摩尔比为1︰3.5~4︰18~20。该方法在常压和低温条件下进行,反应条件温和,且产品收率高,品质佳。
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公开(公告)号:CN116731092A
公开(公告)日:2023-09-12
申请号:CN202310487306.3
申请日:2023-05-04
Applicant: 上海现代哈森(商丘)药业有限公司
Abstract: 本发明涉及一种高纯度曲克芦丁的制备方法,其将甲醇、高纯芦丁、三乙胺和环氧乙烷混合后,在温度70℃‑100℃、压力0.2‑0.3 MPa的条件下进行反应,取样液相检测三羟乙基芦丁峰面积最大时结束反应,经脱色、结晶、洗涤,得曲克芦丁粗品。本发明方法工艺简单,使用溶剂廉价易得,毒性小,绿色节能环保,制备所得曲克芦丁纯度大于99%,适合规模化大生产。
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公开(公告)号:CN105061392B
公开(公告)日:2017-07-18
申请号:CN201510425567.8
申请日:2015-07-20
Applicant: 上海现代哈森(商丘)药业有限公司
IPC: C07D319/20
Abstract: 本发明属于有机药物合成技术领域,具体涉及一种硫酸胍生合成方法,其包括如下步骤:1)将2‑羟甲基‑1,4‑苯并二恶烷与氯化亚砜在溶剂一存在条件下进行氯化反应,获得2‑氯甲基‑1,4‑苯并二恶烷;2)将2‑氯甲基‑1,4‑苯并二恶烷与胍在碱、溶剂二存在条件下进行缩合得到胍生,然后再与硫酸成盐得终产品硫酸胍生。该工艺合成步骤简单、路线短,原料毒性相对较小,而且所得产品的收率和纯度高。
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公开(公告)号:CN104231013B
公开(公告)日:2016-06-29
申请号:CN201410423882.2
申请日:2014-08-26
Applicant: 上海现代哈森(商丘)药业有限公司 , 河南省食品药品审评查验中心
IPC: C07H15/203 , C07H1/00 , A61K31/7034 , A61P25/20 , A61P25/00 , A61P25/06
Abstract: 本发明涉及天麻素阿魏酸酯类化合物及其制备方法与应用,有效解决将天麻素阿魏酸结合制成天麻素阿魏酸酯类化合物,以及制备改善和治疗神经衰弱、神经衰弱综合症及血管神经性头痛的用药问题,方法是,将无水葡萄糖用乙酸酐进行乙酰化,再半缩醛羟基溴代,然后与对羟基苯甲醛缩合,氢化还原,得乙酰天麻素,将阿魏酸羟基乙酰化保护得到3-(4′-乙酰基-3′-甲氧基苯基)-2-丙烯酸,再制备得到乙酰阿魏酰氯;将乙酰天麻素溶于干燥溶剂中,加入亲核酰化催化剂和缚酸剂;将乙酰阿魏酰氯溶于干燥溶剂中,两溶液混合,得酯类化合物,再在碱性条件下脱乙酰基,得天麻素阿魏酸酯类化合物;本发明的天麻素阿魏酸酯类化合物具有镇静、催眠、改善脑部血液循环之功效。
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