公开(公告)号：CN115073312A

公开(公告)日：2022-09-20

申请号：CN202210831097.5

申请日：2022-07-15

Applicant: 上海现代哈森(商丘)药业有限公司

Inventor： 王英利 ,  刘砺 ,  韦威 ,  赵冬华 ,  陈栋 ,  崔庆 ,  柳河治 ,  董玉艳 ,  郜勇嘉

IPC: C07C215/60 ,  C07C213/00 ,  C07C51/41 ,  C07C59/255

Abstract: 本发明涉及一种用重酒石酸去甲肾上腺素合成方法，包括：1）惰性气体保护下，邻苯二酚与N‑苄基甘氨酸或N,N‑二苄基甘氨酸在辅助试剂作用下在反应溶剂中进行缩合反应得到N‑苄基去甲肾上腺素酮盐酸盐或N,N‑二苄基去甲肾上腺素酮盐酸盐；2）在惰性气氛和纯化水存在条件下，N‑苄基去甲肾上腺素酮或N,N‑二苄基去甲肾上腺素酮盐酸盐催化氢化并脱保护基得到消旋去甲肾上腺素；3）在惰性气氛和纯化水存在条件下，消旋去甲肾上腺素与L‑酒石酸拆分成盐得重酒石酸去甲肾上腺素。本发明合成方法具有合成路线短、收率高等特点。

公开(公告)号：CN115073312B

公开(公告)日：2023-10-03

申请号：CN202210831097.5

申请日：2022-07-15

Applicant: 上海现代哈森(商丘)药业有限公司

Inventor： 王英利 ,  刘砺 ,  韦威 ,  赵冬华 ,  陈栋 ,  崔庆 ,  柳河治 ,  董玉艳 ,  郜勇嘉

IPC: C07C215/60 ,  C07C213/00 ,  C07C51/41 ,  C07C59/255

Abstract: 本发明涉及一种用重酒石酸去甲肾上腺素合成方法，包括：1）惰性气体保护下，邻苯二酚与N‑苄基甘氨酸或N,N‑二苄基甘氨酸在辅助试剂作用下在反应溶剂中进行缩合反应得到N‑苄基去甲肾上腺素酮盐酸盐或N,N‑二苄基去甲肾上腺素酮盐酸盐；2）在惰性气氛和纯化水存在条件下，N‑苄基去甲肾上腺素酮或N,N‑二苄基去甲肾上腺素酮盐酸盐催化氢化并脱保护基得到消旋去甲肾上腺素；3）在惰性气氛和纯化水存在条件下，消旋去甲肾上腺素与L‑酒石酸拆分成盐得重酒石酸去甲肾上腺素。本发明合成方法具有合成路线短、收率高等特点。