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公开(公告)号：CN108440397B
公开(公告)日：2020-06-05
申请号：CN201810182722.1
申请日：2018-03-06
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D213/61 , C07D213/70 , C07D213/68 , C07D213/74 , C07D213/55 , C07D213/73 , C07D213/30 , A61K31/44 , A61P19/06
Abstract: 本发明公开了3‑(萘‑1‑甲基取代)吡啶衍生物及其合成方法和应用。该衍生物的结构通式为具有该结构的化合物或其药学可接受的盐、水合物、溶剂合物、多晶型物、互变异构体、立体异构体或前药具有较高的hURAT1抑制活性，对MDCK‑hURAT1细胞对尿酸的转运有较强的抑制活性，可用于制备治疗和/或预防和/或延缓和/或辅助治疗和/或处理与hURAT1转运尿酸相关的疾病，特别是高尿酸血症的药物。通过与其他治疗高尿酸血症药物联用，有望对高尿酸血症取得更好的治疗效果。
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公开(公告)号：CN106008991B
公开(公告)日：2019-05-03
申请号：CN201610404049.2
申请日：2016-06-08
Applicant: 南方医科大学
Abstract: 本发明涉及一种基于锰的两性羧酸金属配位聚合物，该两性羧酸金属配位聚合物是重复单元为[Mn2(Cmdcp)2(H2O)2]H2O的锰金属配位聚合物，所述的化学式[Mn2(Cmdcp)2(H2O)2]H2O中的Cmdcp为N‑羧甲基‑(3,5‑二羧基)吡啶；本发明所述的两性羧酸金属配位聚合物的水溶性好，金属有效负载率高，具有良好造影活性。
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公开(公告)号：CN108440397A
公开(公告)日：2018-08-24
申请号：CN201810182722.1
申请日：2018-03-06
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D213/61 , C07D213/70 , C07D213/68 , C07D213/74 , C07D213/55 , C07D213/73 , C07D213/30 , A61K31/44 , A61P19/06
Abstract: 本发明公开了3-(萘-1-甲基取代)吡啶衍生物及其合成方法和应用。该衍生物的结构通式为具有该结构的化合物或其药学可接受的盐、水合物、溶剂合物、多晶型物、互变异构体、立体异构体或前药具有较高的hURAT1抑制活性，对MDCK-hURAT1细胞对尿酸的转运有较强的抑制活性，可用于制备治疗和/或预防和/或延缓和/或辅助治疗和/或处理与hURAT1转运尿酸相关的疾病，特别是高尿酸血症的药物。通过与其他治疗高尿酸血症药物联用，有望对高尿酸血症取得更好的治疗效果。
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公开(公告)号：CN103288745A
公开(公告)日：2013-09-11
申请号：CN201310257896.7
申请日：2013-06-25
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D237/22 , A61K31/501 , A61P13/08 , A61P9/12 , A61P15/10
Abstract: 本发明涉及一种2,6-二取代哒嗪酮类化合物，该化合物化学结构式如下式（I）所示。本发明所述的化合物可以由6-(2-甲氧基苯乙氨基)-3-(2H)-哒嗪酮和1-(3-溴丙烷)-4-(2-氯苯基)哌嗪反应得到。本发明所述的2,6-二取代哒嗪酮类化合物显著提高了抑制α1-肾上腺素受体的效果。
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公开(公告)号：CN101239978A
公开(公告)日：2008-08-13
申请号：CN200810026594.8
申请日：2008-03-05
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/437 , A61P35/00
CPC classification number: C07D471/04 , A61K31/437
Abstract: 本发明提供了一种新的咪唑并吡啶类化合物，其分子结构如式I所示。该化合物具有抑制蛋白激酶活性的作用，特别是血管内皮生长因子受体2、Flt3、c－Kit等，可用于制备治疗激酶活性异常增高引起的疾病的药物，例如癌症。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113979931B
公开(公告)日：2023-06-13
申请号：CN202111171863.1
申请日：2021-10-08
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D213/74 , C07D213/70 , C07D213/65 , A61K31/44 , A61P19/06
Abstract: 本发明提供了一种吡啶3‑胺衍生物及其制备方法和应用。该吡啶3‑胺衍生物的结构式中，Y选自N或O，R1选自H或C1～C4烷基，R2选自‑CN或‑CONH2，X选自1,3‑亚丙基、1,4‑亚丁基、1,5‑亚戊基、1,6‑亚己基、1‑甲基‑1,1‑亚乙基、2‑亚甲基苯基、3‑亚甲基苯基、4‑亚甲基苯基、3‑甲氧基‑4‑亚甲基苯基或4‑亚甲基‑6’‑联苯基。本发明的吡啶‑3‑胺衍生物，具有良好的URAT1抑制活性，可用于制备促尿酸排泄药物，还可以进一步研制开发成为治疗高尿酸血症的新型药物。
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公开(公告)号：CN110487877B
公开(公告)日：2021-08-10
申请号：CN201910622959.1
申请日：2019-07-11
Applicant: 南方医科大学
IPC: G01N27/416
Abstract: 本发明公开了一种基于膜片钳技术筛选促尿酸排泄的降尿酸小分子化合物的方法，包括以下步骤：构建表达GLUT9基因的重组质粒；将上述重组质粒瞬时转染至HEK293T细胞；18‑24h后，利用膜片钳技术记录表达GLUT9细胞转运尿酸时电流的变化；通过阳性药苯溴马隆和丙磺舒，与阴性药RDEA3170、别嘌呤醇验证模型可靠性。本发明的操作简单，简便快捷；结果稳定可靠，重现性好；相对于现有的利用爪蟾卵母细胞摄取同位素的检测方法用时更短、成本更低，可实现GLUT9抑制剂的高通量筛选。
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公开(公告)号：CN113181181A
公开(公告)日：2021-07-30
申请号：CN202110597429.3
申请日：2021-05-31
Applicant: 南方医科大学
IPC: A61K31/4525 , A61P19/06 , A61P13/04 , A61P9/00 , A61K36/67 , A61K131/00
Abstract: 本发明属于药物技术领域，公开了胡椒碱在制备预防和/或治疗高尿酸血症的药物中的应用。本发明首次公开了胡椒碱或其衍生物在制备预防和/或治疗高尿酸血症及与高尿酸血症相关的代谢性疾病的药物中的应用，这是基于发明人发现胡椒碱对治疗高尿酸血症的重要药物靶点URAT1具有抑制作用，通过胡椒碱或其衍生物可以显著降低高尿酸血症小鼠血清尿酸水平，促进尿酸从尿液中排泄，从而改善高尿酸血症及与高尿酸血症相关的代谢性疾病，可用于治疗和/或治疗高尿酸血症及与高尿酸血症相关的代谢性疾病。
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公开(公告)号：CN112661738A
公开(公告)日：2021-04-16
申请号：CN202011640109.3
申请日：2020-12-31
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D311/32 , C07D409/04 , C07D407/04 , C07D405/04 , A61P19/06
Abstract: 本发明属于医药技术领域，特别涉及二氢黄酮类化合物及其制备方法和应用。具体公开了式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐。本发明的式(I)化合物可靶向于hURAT1和/或GLUT9，从而促进尿酸排泄，达到降尿酸的效果。可用于制备治疗和/或预防和/或延缓和/或辅助治疗和/或处理与hURAT1/GLUT9活性相关的疾病的药物，在预防或治疗跟高尿酸血症相关的疾病(如痛风、痛风性关节炎、尿酸性肾结石等)方面具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN111110667A
公开(公告)日：2020-05-08
申请号：CN201911372671.X
申请日：2019-12-27
Applicant: 南方医科大学
Abstract: 本发明公开了羧酸在制备GLUT9与URAT1双靶点抑制剂中应用。发明人通过研究发现，乙酸、丙酸或丁酸对治疗高尿酸血症的重要药物靶点URAT1和GLUT9产生抑制作用，而这些转运体也在肠道中大量存在。通过给予高尿酸血症病人足够量的乙酸、丙酸或丁酸，或通过调整饮食的方式来增加体内乙酸、丙酸或丁酸的含量，有望促进尿酸从肾脏及肠道排泄，对改善或治疗高尿酸血症具有重要意义。
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