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公开(公告)号:CN112661738B
公开(公告)日:2023-01-10
申请号:CN202011640109.3
申请日:2020-12-31
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D311/32 , C07D409/04 , C07D407/04 , C07D405/04 , A61P19/06
Abstract: 本发明属于医药技术领域,特别涉及二氢黄酮类化合物及其制备方法和应用。具体公开了式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐。本发明的式(I)化合物可靶向于hURAT1和/或GLUT9,从而促进尿酸排泄,达到降尿酸的效果。可用于制备治疗和/或预防和/或延缓和/或辅助治疗和/或处理与hURAT1/GLUT9活性相关的疾病的药物,在预防或治疗跟高尿酸血症相关的疾病(如痛风、痛风性关节炎、尿酸性肾结石等)方面具有很好的应用前景。
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公开(公告)号:CN110487877B
公开(公告)日:2021-08-10
申请号:CN201910622959.1
申请日:2019-07-11
Applicant: 南方医科大学
IPC: G01N27/416
Abstract: 本发明公开了一种基于膜片钳技术筛选促尿酸排泄的降尿酸小分子化合物的方法,包括以下步骤:构建表达GLUT9基因的重组质粒;将上述重组质粒瞬时转染至HEK293T细胞;18‑24h后,利用膜片钳技术记录表达GLUT9细胞转运尿酸时电流的变化;通过阳性药苯溴马隆和丙磺舒,与阴性药RDEA3170、别嘌呤醇验证模型可靠性。本发明的操作简单,简便快捷;结果稳定可靠,重现性好;相对于现有的利用爪蟾卵母细胞摄取同位素的检测方法用时更短、成本更低,可实现GLUT9抑制剂的高通量筛选。
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公开(公告)号:CN112661738A
公开(公告)日:2021-04-16
申请号:CN202011640109.3
申请日:2020-12-31
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D311/32 , C07D409/04 , C07D407/04 , C07D405/04 , A61P19/06
Abstract: 本发明属于医药技术领域,特别涉及二氢黄酮类化合物及其制备方法和应用。具体公开了式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐。本发明的式(I)化合物可靶向于hURAT1和/或GLUT9,从而促进尿酸排泄,达到降尿酸的效果。可用于制备治疗和/或预防和/或延缓和/或辅助治疗和/或处理与hURAT1/GLUT9活性相关的疾病的药物,在预防或治疗跟高尿酸血症相关的疾病(如痛风、痛风性关节炎、尿酸性肾结石等)方面具有很好的应用前景。
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公开(公告)号:CN111110667A
公开(公告)日:2020-05-08
申请号:CN201911372671.X
申请日:2019-12-27
Applicant: 南方医科大学
Abstract: 本发明公开了羧酸在制备GLUT9与URAT1双靶点抑制剂中应用。发明人通过研究发现,乙酸、丙酸或丁酸对治疗高尿酸血症的重要药物靶点URAT1和GLUT9产生抑制作用,而这些转运体也在肠道中大量存在。通过给予高尿酸血症病人足够量的乙酸、丙酸或丁酸,或通过调整饮食的方式来增加体内乙酸、丙酸或丁酸的含量,有望促进尿酸从肾脏及肠道排泄,对改善或治疗高尿酸血症具有重要意义。
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公开(公告)号:CN110487877A
公开(公告)日:2019-11-22
申请号:CN201910622959.1
申请日:2019-07-11
Applicant: 南方医科大学
IPC: G01N27/416
Abstract: 本发明公开了一种基于膜片钳技术筛选促尿酸排泄的降尿酸小分子化合物的方法,包括以下步骤:构建表达GLUT9基因的重组质粒;将上述重组质粒瞬时转染至HEK293T细胞;18-24h后,利用膜片钳技术记录表达GLUT9细胞转运尿酸时电流的变化;通过阳性药苯溴马隆和丙磺舒,与阴性药RDEA3170、别嘌呤醇验证模型可靠性。本发明的操作简单,简便快捷;结果稳定可靠,重现性好;相对于现有的利用爪蟾卵母细胞摄取同位素的检测方法用时更短、成本更低,可实现GLUT9抑制剂的高通量筛选。
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