公开(公告)号：CN113735828A

公开(公告)日：2021-12-03

申请号：CN202111043085.8

申请日：2021-09-07

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 伍小云 ,  李钦兰 ,  郭倩 ,  万山河 ,  李中皇 ,  张嘉杰

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于药物领域，特别涉及一种靶向降解EGFR的化合物及其制备方法和应用。该靶向降解EGFR的化合物为通式I所示的化合物或其药学上可接受的盐：该化合物对高表达EGFRL858R/T790M的H1975细胞株和高表达19外显子缺失型的PC‑9细胞株有较强的抑制活性，对高表达野生型EGFR的A549细胞株活性较弱，表现出较好的选择性，能有效抑制肺癌细胞的生长，可应用于制备治疗、预防、延缓、辅助治疗或处理与EGFR活性过关相关的疾病的药物以及治疗肿瘤疾病的药物。

公开(公告)号：CN107383014B

公开(公告)日：2019-04-30

申请号：CN201710472693.8

申请日：2017-06-21

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 伍小云 ,  王园园 ,  付昱 ,  万山河 ,  李中皇 ,  王广发 ,  张嘉杰

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶类化合物及其制备方法和应用。一种1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶类化合物，其结构通式为：同时也公开了一种1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶类化合物的制备方法，以及该化合物在制备蛋白激酶活性异常相关疾病的药物中的应用。本发明开发出一种结构新颖，具有显著抗肿瘤活性的1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶类化合物，该化合物可以作为BRAF/VEGFR‑2激酶的双靶点抑制剂，在治疗因蛋白激酶活性异常所引起的疾病方面有良好的效果和广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN102503959B

公开(公告)日：2015-04-08

申请号：CN201110327893.7

申请日：2011-10-25

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 张嘉杰 ,  朱正光 ,  李中皇 ,  王广发 ,  金宏 ,  田元新 ,  万山河 ,  叶连宝 ,  游文玮 ,  吴曙光

IPC: C07D519/00 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P17/06 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P37/00 ,  A61P13/12

Abstract: 本发明提供了一类如式(I)所示的稠三环类化合物，同时还公开了该化合物的制备方法及应用和含所述稠三环类化合物的药物组合物。这类化合物是蛋白激酶的抑制剂，可用于治疗因蛋白激酶活性异常所引起的疾病，例如肿瘤等。

公开(公告)号：CN101239978A

公开(公告)日：2008-08-13

申请号：CN200810026594.8

申请日：2008-03-05

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 张嘉杰 ,  王广发 ,  伍小云 ,  吴少瑜 ,  刘中秋 ,  万山河 ,  庞建新 ,  徐伟 ,  游文玮 ,  吴曙光

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/437

Abstract: 本发明提供了一种新的咪唑并吡啶类化合物，其分子结构如式I所示。该化合物具有抑制蛋白激酶活性的作用，特别是血管内皮生长因子受体2、Flt3、c－Kit等，可用于制备治疗激酶活性异常增高引起的疾病的药物，例如癌症。

公开(公告)号：CN100335496C

公开(公告)日：2007-09-05

申请号：CN200510120871.8

申请日：2005-12-28

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 吴少瑜 ,  徐伟 ,  李志琴 ,  张嘉杰 ,  万山河 ,  吴曙光

IPC: C07K7/08 ,  C07K1/16 ,  A61K38/10 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明蛇毒多肽及其制备方法属于生化与生物医药领域。本发明蛇毒多肽具有式(Ⅰ)所示序列，分子量是7480Da。其制备方法是用蝮蛇粗毒在HPLC层析系统上用C18反相柱进行分离纯化，色谱条件是流动相0.1%的三氟乙酸和乙腈，流速为7ml/min，在梯度0～80%范围内进行梯度洗脱，洗脱时间为0～120min；检测波长为210nm，分离温度20～28℃。本发明蛇毒多肽具有很强的抗肿瘤活性，其制备方法简单方便。N-GEECDCGSPENPCCD (Ⅰ)

公开(公告)号：CN106496232A

公开(公告)日：2017-03-15

申请号：CN201610843513.8

申请日：2016-09-22

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 伍小云 ,  付昱 ,  王园园 ,  万山河 ,  李中皇 ,  王广发 ,  田元新 ,  张婷婷 ,  张嘉杰

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的1-(2- 前景。四氢吡喃)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶类化合物，其通式(Ⅰ)如下。本发明也公开了该化合物的合成方法，以及含所述化合物的药用组合物。本发明还公开了该药物组合物在治疗因蛋白激酶活性异常所引起疾病的应用。本发明开发出一种结构新颖，具有显著抗肿瘤活性的吡唑并[3,4-d]嘧啶类化合物，该化合物可以用作为BRAF/VEGFR-2激酶的双靶点抑制剂，在治疗因蛋白激酶活性异常所引起疾病方面有良好的效果和广阔的应用

公开(公告)号：CN102516263B

公开(公告)日：2015-04-08

申请号：CN201110328838.X

申请日：2011-10-25

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 张嘉杰 ,  金宏 ,  田元新 ,  朱正光 ,  李中皇 ,  王广发 ,  万山河 ,  叶连宝 ,  游文玮 ,  吴曙光

IPC: C07D519/00 ,  C07D471/10 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P17/06 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P37/02 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12

Abstract: 本发明提供了一类如式(I)所示的螺三环类化合物，同时还公开了该化合物的制备方法及应用和含所述螺三环类化合物的药物组合物。这类化合物是蛋白激酶的抑制剂，可用于治疗因蛋白激酶活性异常所引起的疾病，例如肿瘤等。

公开(公告)号：CN101857594A

公开(公告)日：2010-10-13

申请号：CN201010205202.1

申请日：2010-06-18

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 吴曙光 ,  张嘉杰 ,  吴少瑜 ,  徐伟 ,  王洪涛 ,  刘中秋 ,  万山河

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P17/06 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P37/00 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明公开一类如式(I)所示的四氢吡啶并吲哚类化合物(包括消旋体、对映异构体及别的立体异构体)或其在药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物或前药，还公开了该类化合物的制备方法及应用：这类化合物是蛋白激酶，例如c-Met等酪氨酸激酶的抑制剂，并可用于治疗因这些酪氨酸激酶的异常活性引起的疾病，例如肿瘤等，或者用于制备治疗这些疾病的药物。

公开(公告)号：CN101503407A

公开(公告)日：2009-08-12

申请号：CN200910128203.8

申请日：2009-03-04

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 张嘉杰 ,  王广发 ,  伍小云 ,  吴少瑜 ,  刘中秋 ,  万山河 ,  庞建新 ,  徐伟 ,  游文玮 ,  吴曙光

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P43/00 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/437

Abstract: 本发明提供了一种新的咪唑并吡啶类化合物，其分子结构如式(I)所示。该化合物具有抑制蛋白激酶活性的作用，特别是血管内皮生长因子受体2、Flt3、c－Kit等，可用于制备治疗激酶活性异常增高引起的疾病的药物，例如癌症。

公开(公告)号：CN1712416A

公开(公告)日：2005-12-28

申请号：CN200510034136.5

申请日：2005-04-19

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 张嘉杰 ,  徐伟 ,  吴少瑜 ,  文晓芸 ,  万山河 ,  吴曙光

IPC: C07K19/00 ,  C07K1/10

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公布了抗HIV融合肽及其制备方法，涉及肽及其制备方法领域。本发明抗HIV融合肽用下通式(I)表示，其中a是乙酰基、9－芴基甲氧基－羰基(Fmoc)、叔丁氧基羰基(Boc)其中一种；b为酰氨基或羧基。本发明制备方法为多肽液相合成方法，首先将中间肽在活化试剂作用下偶联，然后脱去保护基团。本发明涉及的抗HIV融合肽副作用小，活性高，合成、纯化简单方便，生产成本低。a－WX1EWDX2X3IX4X5YTSX6IX7X8LIX9X10SX11X12QQX13KNEX14ELX15X16－b (I)