公开(公告)号：CN112661738B

公开(公告)日：2023-01-10

申请号：CN202011640109.3

申请日：2020-12-31

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 田元新 ,  庞建新 ,  张嘉杰 ,  陈欣桦 ,  吴婷 ,  赵泽安 ,  陈演瑜

IPC: C07D311/32 ,  C07D409/04 ,  C07D407/04 ,  C07D405/04 ,  A61P19/06

Abstract: 本发明属于医药技术领域，特别涉及二氢黄酮类化合物及其制备方法和应用。具体公开了式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐。本发明的式(I)化合物可靶向于hURAT1和/或GLUT9，从而促进尿酸排泄，达到降尿酸的效果。可用于制备治疗和/或预防和/或延缓和/或辅助治疗和/或处理与hURAT1/GLUT9活性相关的疾病的药物，在预防或治疗跟高尿酸血症相关的疾病(如痛风、痛风性关节炎、尿酸性肾结石等)方面具有很好的应用前景。

公开(公告)号：CN108354923A

公开(公告)日：2018-08-03

申请号：CN201711139676.9

申请日：2017-11-16

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 杨洁 ,  刘叔文 ,  田元新 ,  刘淼淼 ,  陈飞敏 ,  陈芳昭

IPC: A61K31/352 ,  A61P31/16

CPC classification number: A61K31/352

Abstract: 本发明公开了二氢杨梅素在制备抗流感病毒药物中的应用。所述流感病毒为甲型流感病毒，优选为H1N1、H3N2、H5N1、H7N1、H7N2、H7N3、H7N7、H7N9、H9N2或H10N8。所述二氢杨梅素抗甲型流感病毒中的作用机制是通过与PB2cap蛋白的结合抑制核糖核蛋白复合物vRNP活性，制备用于预防和治疗流感的药物。其中，二氢杨梅素与流感病毒PB2cap蛋白结合的位点为432位的组氨酸(His432)，357位的组氨酸(His357)，404位的苯丙氨酸(Phe404)，323位的苯丙氨酸(Phe323)，361位的谷氨酸(Glu361)，376位的赖氨酸(Lys376)，363位的苯丙氨酸(Phe363)，429位的天冬酰胺(Asn429)。

公开(公告)号：CN106496232A

公开(公告)日：2017-03-15

申请号：CN201610843513.8

申请日：2016-09-22

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 伍小云 ,  付昱 ,  王园园 ,  万山河 ,  李中皇 ,  王广发 ,  田元新 ,  张婷婷 ,  张嘉杰

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的1-(2- 前景。四氢吡喃)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶类化合物，其通式(Ⅰ)如下。本发明也公开了该化合物的合成方法，以及含所述化合物的药用组合物。本发明还公开了该药物组合物在治疗因蛋白激酶活性异常所引起疾病的应用。本发明开发出一种结构新颖，具有显著抗肿瘤活性的吡唑并[3,4-d]嘧啶类化合物，该化合物可以用作为BRAF/VEGFR-2激酶的双靶点抑制剂，在治疗因蛋白激酶活性异常所引起疾病方面有良好的效果和广阔的应用

公开(公告)号：CN102516263B

公开(公告)日：2015-04-08

申请号：CN201110328838.X

申请日：2011-10-25

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 张嘉杰 ,  金宏 ,  田元新 ,  朱正光 ,  李中皇 ,  王广发 ,  万山河 ,  叶连宝 ,  游文玮 ,  吴曙光

IPC: C07D519/00 ,  C07D471/10 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P17/06 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P37/02 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12

Abstract: 本发明提供了一类如式(I)所示的螺三环类化合物，同时还公开了该化合物的制备方法及应用和含所述螺三环类化合物的药物组合物。这类化合物是蛋白激酶的抑制剂，可用于治疗因蛋白激酶活性异常所引起的疾病，例如肿瘤等。

公开(公告)号：CN110041302B

公开(公告)日：2021-11-30

申请号：CN201910154274.9

申请日：2019-03-01

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 张嘉杰 ,  杨海葵 ,  吴少瑜 ,  田元新 ,  万山河 ,  张婷婷 ,  伍小云 ,  李中皇 ,  江英 ,  闫若弘 ,  朱正光 ,  胡翔

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/437 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种2‑氨基‑4‑取代吡啶衍生物及其合成方法和应用。该衍生物的结构通式为具有该结构的化合物，或其药学可接受的盐、水合物、溶剂合物、多晶型物、互变异构体、立体异构、同位素衍生物或前药具有较高的EGFR抑制活性，对人表皮细胞癌细胞以及胶质母细胞瘤细胞等具有较强的抑制活性，可用于制备治疗和/或预防和/或延缓和/或辅助治疗和/或处理与EGFR活性过高相关的疾病的药物。

公开(公告)号：CN104876935B

公开(公告)日：2017-04-19

申请号：CN201510259005.0

申请日：2015-05-18

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 张嘉杰 ,  万山河 ,  李琳 ,  李晓娟 ,  伍小云 ,  田元新 ,  吕琳 ,  李中皇 ,  刘叔文

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/53 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明公开了2‑氨基吡咯并[1,2‑f][1,2,4]三嗪类化合物、合成方法及应用。公开了2‑氨基吡咯并[1,2‑f][1,2,4]三嗪类化合物或其在药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物或前药；其合成方法：2‑醛基吡咯与羟胺磺酸反应，产物水解，得N‑氨基吡咯‑2‑甲酰胺；再与氯甲酸乙酯反应，再于甲醇钠存在的条件下，环合，再与氯化亚砜反应生成2,4‑二氯‑吡咯并[2,1‑f][1,2,4]三嗪，其与R1取代的苯酚或硫酚进行反应，再与R2取代的苯胺反应即可。该化合物或其在药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物或前药作为HIV逆转录酶抑制剂的应用；或在制备治疗HIV感染引起的疾病的药物中的应用。药物组合物，包括该化合物或其在药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物或前药。本发明的化合物具有HIV逆转录酶抑制活性。

公开(公告)号：CN104876935A

公开(公告)日：2015-09-02

申请号：CN201510259005.0

申请日：2015-05-18

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 张嘉杰 ,  万山河 ,  李琳 ,  李晓娟 ,  伍小云 ,  田元新 ,  吕琳 ,  李中皇 ,  刘叔文

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/53 ,  A61P31/18

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了2-氨基吡咯并[1,2-f][1,2,4]三嗪类化合物、合成方法及应用。公开了2-氨基吡咯并[1,2-f][1,2,4]三嗪类化合物或其在药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物或前药；其合成方法：2-醛基吡咯与羟胺磺酸反应，产物水解，得N-氨基吡咯-2-甲酰胺；再与氯甲酸乙酯反应，再于甲醇钠存在的条件下，环合，再与氯化亚砜反应生成2,4-二氯-吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪，其与R1取代的苯酚或硫酚进行反应，再与R2取代的苯胺反应即可。该化合物或其在药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物或前药作为HIV逆转录酶抑制剂的应用；或在制备治疗HIV感染引起的疾病的药物中的应用。药物组合物，包括该化合物或其在药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物或前药。本发明的化合物具有HIV逆转录酶抑制活性。

公开(公告)号：CN102516263A

公开(公告)日：2012-06-27

申请号：CN201110328838.X

申请日：2011-10-25

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 张嘉杰 ,  金宏 ,  田元新 ,  朱正光 ,  李中皇 ,  王广发 ,  万山河 ,  叶连宝 ,  游文玮 ,  吴曙光

IPC: C07D519/00 ,  C07D471/10 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P17/06 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P37/02 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12

Abstract: 本发明提供了一类如式(I)所示的螺三环类化合物，同时还公开了该化合物的制备方法及应用和含所述螺三环类化合物的药物组合物。这类化合物是蛋白激酶的抑制剂，可用于治疗因蛋白激酶活性异常所引起的疾病，例如肿瘤等。

公开(公告)号：CN113979931B

公开(公告)日：2023-06-13

申请号：CN202111171863.1

申请日：2021-10-08

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 庞建新 ,  陈建军 ,  田元新 ,  吴婷 ,  赵泽安 ,  邝沛华 ,  刘进 ,  李璐 ,  李咏梅

IPC: C07D213/74 ,  C07D213/70 ,  C07D213/65 ,  A61K31/44 ,  A61P19/06

Abstract: 本发明提供了一种吡啶3‑胺衍生物及其制备方法和应用。该吡啶3‑胺衍生物的结构式中，Y选自N或O，R1选自H或C1～C4烷基，R2选自‑CN或‑CONH2，X选自1,3‑亚丙基、1,4‑亚丁基、1,5‑亚戊基、1,6‑亚己基、1‑甲基‑1,1‑亚乙基、2‑亚甲基苯基、3‑亚甲基苯基、4‑亚甲基苯基、3‑甲氧基‑4‑亚甲基苯基或4‑亚甲基‑6’‑联苯基。本发明的吡啶‑3‑胺衍生物，具有良好的URAT1抑制活性，可用于制备促尿酸排泄药物，还可以进一步研制开发成为治疗高尿酸血症的新型药物。

公开(公告)号：CN106866627B

公开(公告)日：2021-09-14

申请号：CN201710059925.7

申请日：2017-01-24

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 张嘉杰 ,  田元新 ,  万山河 ,  伍小云 ,  李中皇 ,  张婷婷 ,  王广发 ,  胡翔 ,  侯举 ,  余永环 ,  朱正光

IPC: C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D401/14 ,  C07D213/77 ,  C07D213/74 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种3‑(1‑(氨基吡啶氧基)乙基)苯甲酰胺衍生物及其合成方法和应用，该3‑(1‑(氨基吡啶氧基)乙基)苯甲酰胺衍生物或其药学可接受的盐、水合物、溶剂合物、多晶型物、互变异构体或前药具有较高的酪氨酸激酶抑制活性，对肺腺癌细胞以及人乳腺癌细胞等具有较强的抑制活性，可用于制备治疗和/或预防和/或延缓和/或辅助治疗和/或处理与酪氨酸激酶活性过高相关的疾病的药物。