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公开(公告)号：CN113979931A
公开(公告)日：2022-01-28
申请号：CN202111171863.1
申请日：2021-10-08
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D213/74 , C07D213/70 , C07D213/65 , A61K31/44 , A61P19/06
Abstract: 本发明提供了一种吡啶3‑胺衍生物及其制备方法和应用。该吡啶3‑胺衍生物的结构式中，Y选自N或O，R1选自H或C1～C4烷基，R2选自‑CN或‑CONH2，X选自1,3‑亚丙基、1,4‑亚丁基、1,5‑亚戊基、1,6‑亚己基、1‑甲基‑1,1‑亚乙基、2‑亚甲基苯基、3‑亚甲基苯基、4‑亚甲基苯基、3‑甲氧基‑4‑亚甲基苯基或4‑亚甲基‑6’‑联苯基。本发明的吡啶‑3‑胺衍生物，具有良好的URAT1抑制活性，可用于制备促尿酸排泄药物，还可以进一步研制开发成为治疗高尿酸血症的新型药物。
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公开(公告)号：CN114558016A
公开(公告)日：2022-05-31
申请号：CN202210222160.5
申请日：2022-03-07
Applicant: 南方医科大学
IPC: A61K31/519 , A61P19/06 , A61P13/12
Abstract: 本发明提供扎普司特在高尿酸血症及尿酸性肾病中的应用。利用国内外广泛使用的14C尿酸摄取实验来评价扎普司特对URAT1的抑制作用，并构建高尿酸血症小鼠模型评价扎普司特的体内降尿酸效果，构建尿酸性肾病小鼠模型评价扎普司特的肾脏保护作用；从体外发现扎普司特能通过抑制URAT1发挥降尿酸效果从而保护尿酸性肾病，为设计、合成与开发新型的双靶点促尿酸排泄小分子化合物提供设计思路。
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公开(公告)号：CN112608281A
公开(公告)日：2021-04-06
申请号：CN202011501471.2
申请日：2020-12-17
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D239/91 , C07D239/90 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种喹唑啉酮化合物的绿色合成方法及其应用。所述喹唑啉酮化合物的结构如式Ⅰ所示；其制备过程为：以R1取代的2‑氨基苯甲酸六氟异丙醇酯化合物和R2取代的脒盐酸盐为原料，碱作为添加剂，以乙腈、二氧六环、四氢呋喃、DMSO或DMF为溶剂，常温反应，即可生成式Ⅰ所示喹唑啉酮化合物。本发明所述方法无需加热，无需使用金属催化剂，反应条件温和，反应无副产物生成，原料实现百分百转化，后处理过程简单，即可得到高纯度喹唑啉酮产物，是一种简便的绿色合成方法，且所述喹唑啉酮化合物具有良好的抗肿瘤活性，可用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN112608281B
公开(公告)日：2022-10-14
申请号：CN202011501471.2
申请日：2020-12-17
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D239/91 , C07D239/90 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种喹唑啉酮化合物的绿色合成方法及其应用。所述喹唑啉酮化合物的结构如式Ⅰ所示；其制备过程为：以R1取代的2‑氨基苯甲酸六氟异丙醇酯化合物和R2取代的脒盐酸盐为原料，碱作为添加剂，以乙腈、二氧六环、四氢呋喃、DMSO或DMF为溶剂，常温反应，即可生成式Ⅰ所示喹唑啉酮化合物。本发明所述方法无需加热，无需使用金属催化剂，反应条件温和，反应无副产物生成，原料实现百分百转化，后处理过程简单，即可得到高纯度喹唑啉酮产物，是一种简便的绿色合成方法，且所述喹唑啉酮化合物具有良好的抗肿瘤活性，可用于制备抗肿瘤药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113979931B
公开(公告)日：2023-06-13
申请号：CN202111171863.1
申请日：2021-10-08
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D213/74 , C07D213/70 , C07D213/65 , A61K31/44 , A61P19/06
Abstract: 本发明提供了一种吡啶3‑胺衍生物及其制备方法和应用。该吡啶3‑胺衍生物的结构式中，Y选自N或O，R1选自H或C1～C4烷基，R2选自‑CN或‑CONH2，X选自1,3‑亚丙基、1,4‑亚丁基、1,5‑亚戊基、1,6‑亚己基、1‑甲基‑1,1‑亚乙基、2‑亚甲基苯基、3‑亚甲基苯基、4‑亚甲基苯基、3‑甲氧基‑4‑亚甲基苯基或4‑亚甲基‑6’‑联苯基。本发明的吡啶‑3‑胺衍生物，具有良好的URAT1抑制活性，可用于制备促尿酸排泄药物，还可以进一步研制开发成为治疗高尿酸血症的新型药物。
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公开(公告)号：CN110487877B
公开(公告)日：2021-08-10
申请号：CN201910622959.1
申请日：2019-07-11
Applicant: 南方医科大学
IPC: G01N27/416
Abstract: 本发明公开了一种基于膜片钳技术筛选促尿酸排泄的降尿酸小分子化合物的方法，包括以下步骤：构建表达GLUT9基因的重组质粒；将上述重组质粒瞬时转染至HEK293T细胞；18‑24h后，利用膜片钳技术记录表达GLUT9细胞转运尿酸时电流的变化；通过阳性药苯溴马隆和丙磺舒，与阴性药RDEA3170、别嘌呤醇验证模型可靠性。本发明的操作简单，简便快捷；结果稳定可靠，重现性好；相对于现有的利用爪蟾卵母细胞摄取同位素的检测方法用时更短、成本更低，可实现GLUT9抑制剂的高通量筛选。
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公开(公告)号：CN113181181A
公开(公告)日：2021-07-30
申请号：CN202110597429.3
申请日：2021-05-31
Applicant: 南方医科大学
IPC: A61K31/4525 , A61P19/06 , A61P13/04 , A61P9/00 , A61K36/67 , A61K131/00
Abstract: 本发明属于药物技术领域，公开了胡椒碱在制备预防和/或治疗高尿酸血症的药物中的应用。本发明首次公开了胡椒碱或其衍生物在制备预防和/或治疗高尿酸血症及与高尿酸血症相关的代谢性疾病的药物中的应用，这是基于发明人发现胡椒碱对治疗高尿酸血症的重要药物靶点URAT1具有抑制作用，通过胡椒碱或其衍生物可以显著降低高尿酸血症小鼠血清尿酸水平，促进尿酸从尿液中排泄，从而改善高尿酸血症及与高尿酸血症相关的代谢性疾病，可用于治疗和/或治疗高尿酸血症及与高尿酸血症相关的代谢性疾病。
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公开(公告)号：CN111110667A
公开(公告)日：2020-05-08
申请号：CN201911372671.X
申请日：2019-12-27
Applicant: 南方医科大学
Abstract: 本发明公开了羧酸在制备GLUT9与URAT1双靶点抑制剂中应用。发明人通过研究发现，乙酸、丙酸或丁酸对治疗高尿酸血症的重要药物靶点URAT1和GLUT9产生抑制作用，而这些转运体也在肠道中大量存在。通过给予高尿酸血症病人足够量的乙酸、丙酸或丁酸，或通过调整饮食的方式来增加体内乙酸、丙酸或丁酸的含量，有望促进尿酸从肾脏及肠道排泄，对改善或治疗高尿酸血症具有重要意义。
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公开(公告)号：CN110487877A
公开(公告)日：2019-11-22
申请号：CN201910622959.1
申请日：2019-07-11
Applicant: 南方医科大学
IPC: G01N27/416
Abstract: 本发明公开了一种基于膜片钳技术筛选促尿酸排泄的降尿酸小分子化合物的方法，包括以下步骤：构建表达GLUT9基因的重组质粒；将上述重组质粒瞬时转染至HEK293T细胞；18-24h后，利用膜片钳技术记录表达GLUT9细胞转运尿酸时电流的变化；通过阳性药苯溴马隆和丙磺舒，与阴性药RDEA3170、别嘌呤醇验证模型可靠性。本发明的操作简单，简便快捷；结果稳定可靠，重现性好；相对于现有的利用爪蟾卵母细胞摄取同位素的检测方法用时更短、成本更低，可实现GLUT9抑制剂的高通量筛选。
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