公开(公告)号：CN103304486A

公开(公告)日：2013-09-18

申请号：CN201310257897.1

申请日：2013-06-25

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 习保民 ,  王纯叶 ,  江振洲 ,  陈望忠 ,  庞建新 ,  陈文华 ,  谢宝平 ,  曹莹

IPC: C07D237/22 ,  A61K31/501 ,  A61P13/08 ,  A61P9/12 ,  A61P15/10

Abstract: 本发明涉及一种6-（4-芳基哌嗪-1-基）哒嗪-3（2H）-酮，其化学结构式如下式（I）所示。本发明所述的6-（4-芳基哌嗪-1-基）哒嗪-3（2H）-酮可以由苯基哌嗪哒嗪酮和1-(2-溴乙氧基)-2-氯苯反应得到。本发明所述的6-（4-芳基哌嗪-1-基）哒嗪-3（2H）-酮显著提高了抑制α1-肾上腺素受体的效果。

公开(公告)号：CN112876400A

公开(公告)日：2021-06-01

申请号：CN201911197952.6

申请日：2019-11-29

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 习保民 ,  江振洲 ,  陈凯旋 ,  严明 ,  刘叔文

IPC: C07D209/18 ,  A61P13/08 ,  A61K31/496

Abstract: 本发明公开了一种吲哚类化合物及其制备方法和用途，具体地，公开了式I所示化合物；公开了式I所示化合物或其药学上可接受的盐在制备双靶点抗良性前列腺增生药物中的用途。

公开(公告)号：CN103288745A

公开(公告)日：2013-09-11

申请号：CN201310257896.7

申请日：2013-06-25

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 习保民 ,  王纯叶 ,  江振洲 ,  陈望忠 ,  庞建新 ,  陈文华 ,  谢宝平 ,  曹莹

IPC: C07D237/22 ,  A61K31/501 ,  A61P13/08 ,  A61P9/12 ,  A61P15/10

Abstract: 本发明涉及一种2,6-二取代哒嗪酮类化合物，该化合物化学结构式如下式（I）所示。本发明所述的化合物可以由6-(2-甲氧基苯乙氨基)-3-(2H)-哒嗪酮和1-(3-溴丙烷)-4-(2-氯苯基)哌嗪反应得到。本发明所述的2,6-二取代哒嗪酮类化合物显著提高了抑制α1-肾上腺素受体的效果。

公开(公告)号：CN112876400B

公开(公告)日：2022-07-19

申请号：CN201911197952.6

申请日：2019-11-29

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 习保民 ,  江振洲 ,  陈凯旋 ,  严明 ,  刘叔文

IPC: C07D209/18 ,  A61P13/08 ,  A61K31/496

Abstract: 本发明公开了一种吲哚类化合物及其制备方法和用途，具体地，公开了式I所示化合物；公开了式I所示化合物或其药学上可接受的盐在制备双靶点抗良性前列腺增生药物中的用途。

公开(公告)号：CN102875477A

公开(公告)日：2013-01-16

申请号：CN201210392666.7

申请日：2012-10-16

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 习保民 ,  王海全 ,  江振洲 ,  陈望忠 ,  陈文华 ,  庞建新

IPC: C07D237/22 ,  A61K31/501 ,  A61P13/08 ,  A61P15/10 ,  A61P9/12

Abstract: 本发明涉及一种苯基哌嗪哒嗪酮，其化学结构式为下式（I）所示，式（I）中，n是2、3、4、5或者6；R1是2-（2-甲氧基苯氧基）乙基、2-（2-甲氧基苯基）乙基、2-（4-甲氧基苯基）乙基或2-（3,4-二甲氧基苯基）乙基。本发明所述的苯基哌嗪哒嗪酮的合成方法是1-（ω-溴烷基）-4-（2-甲氧基苯基）哌嗪与4-氯-5-胺基哒嗪酮反应得到；或者将2-甲氧基苯基哌嗪和2-（ω-溴烷基）-4-氯-5-胺基-2H-哒嗪酮反应得到。本发明所述的苯基哌嗪哒嗪酮对α1-肾上腺素受体具有拮抗作用，可以用于制备α1-AR拮抗剂。