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公开(公告)号：CN114558016A
公开(公告)日：2022-05-31
申请号：CN202210222160.5
申请日：2022-03-07
Applicant: 南方医科大学
IPC: A61K31/519 , A61P19/06 , A61P13/12
Abstract: 本发明提供扎普司特在高尿酸血症及尿酸性肾病中的应用。利用国内外广泛使用的14C尿酸摄取实验来评价扎普司特对URAT1的抑制作用，并构建高尿酸血症小鼠模型评价扎普司特的体内降尿酸效果，构建尿酸性肾病小鼠模型评价扎普司特的肾脏保护作用；从体外发现扎普司特能通过抑制URAT1发挥降尿酸效果从而保护尿酸性肾病，为设计、合成与开发新型的双靶点促尿酸排泄小分子化合物提供设计思路。
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公开(公告)号：CN113149984B
公开(公告)日：2022-10-14
申请号：CN202110253173.4
申请日：2021-03-04
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D471/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种吡啶并咪唑衍生物的绿色合成方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用。所述吡啶并咪唑衍生物的结构如式Ⅰ所示；其制备过程为：以R1取代的3‑吲哚乙酸化合物和R2、R3取代的吡啶并咪唑化合物为原料，采用铜催化剂，氧气为氧化剂，以1,4‑二氧六环、甲苯、DMA、DMSO、DMF、或NMP为溶剂，加热反应，即可生成式Ⅰ所示吡啶并咪唑衍生物。本发明所述方法避免使用昂贵或复杂的催化剂；反应条件温和、反应过程简单，符合绿色化学理念；所述反应的后处理简单，仅需简单的萃取、浓缩和柱层析即可获得高纯度的吡啶并咪唑衍生物，是一种简便的绿色合成方法，且所述吡啶并咪唑衍生物具有较好的抗肿瘤活性，可用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN113149984A
公开(公告)日：2021-07-23
申请号：CN202110253173.4
申请日：2021-03-04
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D471/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种吡啶并咪唑衍生物的绿色合成方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用。所述吡啶并咪唑衍生物的结构如式Ⅰ所示；其制备过程为：以R1取代的3‑吲哚乙酸化合物和R2、R3取代的吡啶并咪唑化合物为原料，采用铜催化剂，氧气为氧化剂，以1,4‑二氧六环、甲苯、DMA、DMSO、DMF、或NMP为溶剂，加热反应，即可生成式Ⅰ所示吡啶并咪唑衍生物。本发明所述方法避免使用昂贵或复杂的催化剂；反应条件温和、反应过程简单，符合绿色化学理念；所述反应的后处理简单，仅需简单的萃取、浓缩和柱层析即可获得高纯度的吡啶并咪唑衍生物，是一种简便的绿色合成方法，且所述吡啶并咪唑衍生物具有较好的抗肿瘤活性，可用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN113979931A
公开(公告)日：2022-01-28
申请号：CN202111171863.1
申请日：2021-10-08
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D213/74 , C07D213/70 , C07D213/65 , A61K31/44 , A61P19/06
Abstract: 本发明提供了一种吡啶3‑胺衍生物及其制备方法和应用。该吡啶3‑胺衍生物的结构式中，Y选自N或O，R1选自H或C1～C4烷基，R2选自‑CN或‑CONH2，X选自1,3‑亚丙基、1,4‑亚丁基、1,5‑亚戊基、1,6‑亚己基、1‑甲基‑1,1‑亚乙基、2‑亚甲基苯基、3‑亚甲基苯基、4‑亚甲基苯基、3‑甲氧基‑4‑亚甲基苯基或4‑亚甲基‑6’‑联苯基。本发明的吡啶‑3‑胺衍生物，具有良好的URAT1抑制活性，可用于制备促尿酸排泄药物，还可以进一步研制开发成为治疗高尿酸血症的新型药物。
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公开(公告)号：CN113979931B
公开(公告)日：2023-06-13
申请号：CN202111171863.1
申请日：2021-10-08
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D213/74 , C07D213/70 , C07D213/65 , A61K31/44 , A61P19/06
Abstract: 本发明提供了一种吡啶3‑胺衍生物及其制备方法和应用。该吡啶3‑胺衍生物的结构式中，Y选自N或O，R1选自H或C1～C4烷基，R2选自‑CN或‑CONH2，X选自1,3‑亚丙基、1,4‑亚丁基、1,5‑亚戊基、1,6‑亚己基、1‑甲基‑1,1‑亚乙基、2‑亚甲基苯基、3‑亚甲基苯基、4‑亚甲基苯基、3‑甲氧基‑4‑亚甲基苯基或4‑亚甲基‑6’‑联苯基。本发明的吡啶‑3‑胺衍生物，具有良好的URAT1抑制活性，可用于制备促尿酸排泄药物，还可以进一步研制开发成为治疗高尿酸血症的新型药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110487877B
公开(公告)日：2021-08-10
申请号：CN201910622959.1
申请日：2019-07-11
Applicant: 南方医科大学
IPC: G01N27/416
Abstract: 本发明公开了一种基于膜片钳技术筛选促尿酸排泄的降尿酸小分子化合物的方法，包括以下步骤：构建表达GLUT9基因的重组质粒；将上述重组质粒瞬时转染至HEK293T细胞；18‑24h后，利用膜片钳技术记录表达GLUT9细胞转运尿酸时电流的变化；通过阳性药苯溴马隆和丙磺舒，与阴性药RDEA3170、别嘌呤醇验证模型可靠性。本发明的操作简单，简便快捷；结果稳定可靠，重现性好；相对于现有的利用爪蟾卵母细胞摄取同位素的检测方法用时更短、成本更低，可实现GLUT9抑制剂的高通量筛选。
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公开(公告)号：CN113181181A
公开(公告)日：2021-07-30
申请号：CN202110597429.3
申请日：2021-05-31
Applicant: 南方医科大学
IPC: A61K31/4525 , A61P19/06 , A61P13/04 , A61P9/00 , A61K36/67 , A61K131/00
Abstract: 本发明属于药物技术领域，公开了胡椒碱在制备预防和/或治疗高尿酸血症的药物中的应用。本发明首次公开了胡椒碱或其衍生物在制备预防和/或治疗高尿酸血症及与高尿酸血症相关的代谢性疾病的药物中的应用，这是基于发明人发现胡椒碱对治疗高尿酸血症的重要药物靶点URAT1具有抑制作用，通过胡椒碱或其衍生物可以显著降低高尿酸血症小鼠血清尿酸水平，促进尿酸从尿液中排泄，从而改善高尿酸血症及与高尿酸血症相关的代谢性疾病，可用于治疗和/或治疗高尿酸血症及与高尿酸血症相关的代谢性疾病。
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公开(公告)号：CN111110667A
公开(公告)日：2020-05-08
申请号：CN201911372671.X
申请日：2019-12-27
Applicant: 南方医科大学
Abstract: 本发明公开了羧酸在制备GLUT9与URAT1双靶点抑制剂中应用。发明人通过研究发现，乙酸、丙酸或丁酸对治疗高尿酸血症的重要药物靶点URAT1和GLUT9产生抑制作用，而这些转运体也在肠道中大量存在。通过给予高尿酸血症病人足够量的乙酸、丙酸或丁酸，或通过调整饮食的方式来增加体内乙酸、丙酸或丁酸的含量，有望促进尿酸从肾脏及肠道排泄，对改善或治疗高尿酸血症具有重要意义。
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公开(公告)号：CN110487877A
公开(公告)日：2019-11-22
申请号：CN201910622959.1
申请日：2019-07-11
Applicant: 南方医科大学
IPC: G01N27/416
Abstract: 本发明公开了一种基于膜片钳技术筛选促尿酸排泄的降尿酸小分子化合物的方法，包括以下步骤：构建表达GLUT9基因的重组质粒；将上述重组质粒瞬时转染至HEK293T细胞；18-24h后，利用膜片钳技术记录表达GLUT9细胞转运尿酸时电流的变化；通过阳性药苯溴马隆和丙磺舒，与阴性药RDEA3170、别嘌呤醇验证模型可靠性。本发明的操作简单，简便快捷；结果稳定可靠，重现性好；相对于现有的利用爪蟾卵母细胞摄取同位素的检测方法用时更短、成本更低，可实现GLUT9抑制剂的高通量筛选。
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公开(公告)号：CN209937808U
公开(公告)日：2020-01-14
申请号：CN201920502518.3
申请日：2019-04-11
Applicant: 南方医科大学中西医结合医院
Abstract: 本实用新型公开了一种手动穴位敷贴药丸模具，包括由下至上依次布置的底模、印模和推板，所述底模上有向上开口、底部封闭的铺药腔，印模与铺药腔匹配，印模上开有贯通其顶底两面的多个印模孔，推板的底面朝下延伸形成与多个印模孔一一对应匹配的推药柱，还包括刮药板。本实用新型的手动穴位敷贴药丸模具节约了医护人员的时间且提高了效率，减少了医护人员的工作量，且可保证药丸剂量和大小均一。
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