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公开(公告)号：CN112661738B
公开(公告)日：2023-01-10
申请号：CN202011640109.3
申请日：2020-12-31
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D311/32 , C07D409/04 , C07D407/04 , C07D405/04 , A61P19/06
Abstract: 本发明属于医药技术领域，特别涉及二氢黄酮类化合物及其制备方法和应用。具体公开了式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐。本发明的式(I)化合物可靶向于hURAT1和/或GLUT9，从而促进尿酸排泄，达到降尿酸的效果。可用于制备治疗和/或预防和/或延缓和/或辅助治疗和/或处理与hURAT1/GLUT9活性相关的疾病的药物，在预防或治疗跟高尿酸血症相关的疾病(如痛风、痛风性关节炎、尿酸性肾结石等)方面具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN115160314B
公开(公告)日：2023-12-05
申请号：CN202210897263.1
申请日：2022-07-28
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D471/04 , C07D487/04 , C07D209/08 , C07D231/56 , A61P19/06 , A61P13/12 , A61P31/04 , A61P3/10 , A61P3/00 , A61P29/00 , A61P5/50 , A61P3/04 , A61P9/10 , A61P35/00 , A61P25/28 , A61P1/16 , A61P17/06 , A61P39/02 , A61P19/02 , A61K31/404 , A61K31/416 , A61K31/437 , A61K31/519
Abstract: ABCG2的抑制作用较弱，该化合物可制备治疗高本发明提供一种杂环芳酰胺类化合物及其 尿酸血症或痛风的药物。(56)对比文件Thea Weingartz et al..Surface Tuningof Wood via Covalent Modification of ItsLignocellulosic Biopolymers withSubstituted Benzoates—A Study onReactivity, Efficiency, and Durability.《ACS Omega》.2021,第6卷(第49期),33542-33553.
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公开(公告)号：CN113979931A
公开(公告)日：2022-01-28
申请号：CN202111171863.1
申请日：2021-10-08
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D213/74 , C07D213/70 , C07D213/65 , A61K31/44 , A61P19/06
Abstract: 本发明提供了一种吡啶3‑胺衍生物及其制备方法和应用。该吡啶3‑胺衍生物的结构式中，Y选自N或O，R1选自H或C1～C4烷基，R2选自‑CN或‑CONH2，X选自1,3‑亚丙基、1,4‑亚丁基、1,5‑亚戊基、1,6‑亚己基、1‑甲基‑1,1‑亚乙基、2‑亚甲基苯基、3‑亚甲基苯基、4‑亚甲基苯基、3‑甲氧基‑4‑亚甲基苯基或4‑亚甲基‑6’‑联苯基。本发明的吡啶‑3‑胺衍生物，具有良好的URAT1抑制活性，可用于制备促尿酸排泄药物，还可以进一步研制开发成为治疗高尿酸血症的新型药物。
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公开(公告)号：CN119424460A
公开(公告)日：2025-02-14
申请号：CN202411076333.2
申请日：2024-08-07
Applicant: 南方医科大学第三附属医院(广东省骨科研究院)
IPC: A61K31/7048 , A61P19/06 , A23L33/10 , C12N5/071
Abstract: 本发明属于生物医药领域，尤其涉及5‑O‑甲基维斯阿米醇苷在制备治疗高尿酸血症产品中的应用。本发明检测出CNT2的新抑制剂5‑O‑甲基维斯阿米醇苷，其能通过抑制CNT2减少肠道膳食嘌呤核苷的吸收发挥降尿酸效果从而保护尿酸性疾病。在细胞水平上，5‑O‑甲基维斯阿米醇苷可以竞争性结合CNT2，抑制腺苷转运。在动物水平上，5‑O‑甲基维斯阿米醇苷小鼠尿酸浓度更平稳，且更快恢复至初始尿酸范围，可以缓解高尿酸血症引起的肝、肾损伤，同时可以改善肠道通透性。本发明的方案为设计、合成与开发新型的肠道嘌呤吸收抑制剂提供设计思路，为临床高尿酸血症治疗提供新靶点。
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公开(公告)号：CN114558016A
公开(公告)日：2022-05-31
申请号：CN202210222160.5
申请日：2022-03-07
Applicant: 南方医科大学
IPC: A61K31/519 , A61P19/06 , A61P13/12
Abstract: 本发明提供扎普司特在高尿酸血症及尿酸性肾病中的应用。利用国内外广泛使用的14C尿酸摄取实验来评价扎普司特对URAT1的抑制作用，并构建高尿酸血症小鼠模型评价扎普司特的体内降尿酸效果，构建尿酸性肾病小鼠模型评价扎普司特的肾脏保护作用；从体外发现扎普司特能通过抑制URAT1发挥降尿酸效果从而保护尿酸性肾病，为设计、合成与开发新型的双靶点促尿酸排泄小分子化合物提供设计思路。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115160314A
公开(公告)日：2022-10-11
申请号：CN202210897263.1
申请日：2022-07-28
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D471/04 , C07D487/04 , C07D209/08 , C07D231/56 , A61P19/06 , A61P13/12 , A61P31/04 , A61P3/10 , A61P3/00 , A61P29/00 , A61P5/50 , A61P3/04 , A61P9/10 , A61P35/00 , A61P25/28 , A61P1/16 , A61P17/06 , A61P39/02 , A61P19/02 , A61K31/404 , A61K31/416 , A61K31/437 , A61K31/519
Abstract: 本发明提供一种杂环芳酰胺类化合物及其制备方法和应用，本发明化合物对URAT1表现出较强的抑制活性且对尿酸分泌转运体OAT1和ABCG2的抑制作用较弱，该化合物可制备治疗高尿酸血症或痛风的药物。
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公开(公告)号：CN113979931B
公开(公告)日：2023-06-13
申请号：CN202111171863.1
申请日：2021-10-08
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D213/74 , C07D213/70 , C07D213/65 , A61K31/44 , A61P19/06
Abstract: 本发明提供了一种吡啶3‑胺衍生物及其制备方法和应用。该吡啶3‑胺衍生物的结构式中，Y选自N或O，R1选自H或C1～C4烷基，R2选自‑CN或‑CONH2，X选自1,3‑亚丙基、1,4‑亚丁基、1,5‑亚戊基、1,6‑亚己基、1‑甲基‑1,1‑亚乙基、2‑亚甲基苯基、3‑亚甲基苯基、4‑亚甲基苯基、3‑甲氧基‑4‑亚甲基苯基或4‑亚甲基‑6’‑联苯基。本发明的吡啶‑3‑胺衍生物，具有良好的URAT1抑制活性，可用于制备促尿酸排泄药物，还可以进一步研制开发成为治疗高尿酸血症的新型药物。
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公开(公告)号：CN110487877B
公开(公告)日：2021-08-10
申请号：CN201910622959.1
申请日：2019-07-11
Applicant: 南方医科大学
IPC: G01N27/416
Abstract: 本发明公开了一种基于膜片钳技术筛选促尿酸排泄的降尿酸小分子化合物的方法，包括以下步骤：构建表达GLUT9基因的重组质粒；将上述重组质粒瞬时转染至HEK293T细胞；18‑24h后，利用膜片钳技术记录表达GLUT9细胞转运尿酸时电流的变化；通过阳性药苯溴马隆和丙磺舒，与阴性药RDEA3170、别嘌呤醇验证模型可靠性。本发明的操作简单，简便快捷；结果稳定可靠，重现性好；相对于现有的利用爪蟾卵母细胞摄取同位素的检测方法用时更短、成本更低，可实现GLUT9抑制剂的高通量筛选。
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公开(公告)号：CN113181181A
公开(公告)日：2021-07-30
申请号：CN202110597429.3
申请日：2021-05-31
Applicant: 南方医科大学
IPC: A61K31/4525 , A61P19/06 , A61P13/04 , A61P9/00 , A61K36/67 , A61K131/00
Abstract: 本发明属于药物技术领域，公开了胡椒碱在制备预防和/或治疗高尿酸血症的药物中的应用。本发明首次公开了胡椒碱或其衍生物在制备预防和/或治疗高尿酸血症及与高尿酸血症相关的代谢性疾病的药物中的应用，这是基于发明人发现胡椒碱对治疗高尿酸血症的重要药物靶点URAT1具有抑制作用，通过胡椒碱或其衍生物可以显著降低高尿酸血症小鼠血清尿酸水平，促进尿酸从尿液中排泄，从而改善高尿酸血症及与高尿酸血症相关的代谢性疾病，可用于治疗和/或治疗高尿酸血症及与高尿酸血症相关的代谢性疾病。
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公开(公告)号：CN112661738A
公开(公告)日：2021-04-16
申请号：CN202011640109.3
申请日：2020-12-31
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D311/32 , C07D409/04 , C07D407/04 , C07D405/04 , A61P19/06
Abstract: 本发明属于医药技术领域，特别涉及二氢黄酮类化合物及其制备方法和应用。具体公开了式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐。本发明的式(I)化合物可靶向于hURAT1和/或GLUT9，从而促进尿酸排泄，达到降尿酸的效果。可用于制备治疗和/或预防和/或延缓和/或辅助治疗和/或处理与hURAT1/GLUT9活性相关的疾病的药物，在预防或治疗跟高尿酸血症相关的疾病(如痛风、痛风性关节炎、尿酸性肾结石等)方面具有很好的应用前景。
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