公开(公告)号：CN101801919A

公开(公告)日：2010-08-11

申请号：CN200880022191.4

申请日：2008-06-27

Applicant: 都柏林伊丽莎白女皇神学院

Inventor： 约翰·弗朗西斯·吉尔墨 ,  胡安·弗朗西斯·马克斯 ,  德莫特·凯莱赫

IPC: C07C245/08 ,  A61K31/575 ,  C07J9/00 ,  A61P1/12

CPC classification number: C07C245/08 ,  C07C271/20 ,  C07C309/46 ,  C07C309/69 ,  C07C2603/40 ,  C07D319/08 ,  C07D407/12 ,  C07F9/4056 ,  C07F9/4075

Abstract: 本文中提供了用于降低患者体内NFκB DNA-结合活性的化合物、组合物和方法，该方法包括向患者给药治疗有效剂量的本申请化合物或组合物而降低、缓解或治疗各种肠胃疾病，如发炎性肠疾病(IBD)。

公开(公告)号：CN1616412A

公开(公告)日：2005-05-18

申请号：CN200410077183.3

申请日：2004-09-09

Applicant: 拜尔化学公司

Inventor： K·佩尔斯托克 ,  A·马赫尔德 ,  J·-P·乔斯切克

IPC: C07C215/76 ,  C07C213/00 ,  C07C245/10 ,  A61K31/136 ,  A61P11/00

CPC classification number: C07C245/08 ,  C07C215/76 ,  C07C217/84

Abstract: 本发明涉及卤化的4－氨基苯酚和卤化的4－(苯基－二氮烯基)苯酚，涉及它们的制备方法，以及，将卤化的4－羟基－苯酚应用于制备活性中间体，尤其在药物和农用化肥领域中的中间体。

公开(公告)号：CN1073986C

公开(公告)日：2001-10-31

申请号：CN96198665.4

申请日：1996-10-31

Applicant: 日产化学工业株式会社

Inventor： 穐本和彦 ,  德永健一 ,  桥场功 ,  铃木秀雄 ,  胜村安雄 ,  大崎一雄 ,  川下英夫 ,  山崎智司

IPC: C07C245/08

CPC classification number: C07C245/08

Abstract: 式[2]所示的4，6-二苯基偶氮基间苯二酚的制造方法，是由间苯二酚和式[1](式中R表示卤素原子，C1-5的烷基、羟基或C1-5的烷氧基，n表示零或1-5的整数，2个以上的R可相同也可不同，X表示Cl、Br、OSO3H或OPO3H2。)所示的苯重氮盐在作成碱性的溶剂中反应生成，其特征在于(a)式[1]的化合物的溶液与碱金属或碱土金属的氢氧化物的溶液或悬浊液混合，得到碱性混合液，此混合液与含间苯二酚和/或其碱金属盐或碱土金属盐的溶液或悬浊液混合进行反应；或(b)间苯二酚与此间苯二酚15至40倍摩尔数的碱金属氢氧化物或减土金属氢氧化物的混合物的溶液或悬浊液与式[1]的化合物的溶液混合进行反应。根据上述方法，能够比以前方法缩小反应容积，而且能以高收率得到4，6-二苯基偶氮间苯二酚。

公开(公告)号：CN1285818A

公开(公告)日：2001-02-28

申请号：CN98812963.9

申请日：1998-11-06

Applicant: 匹兹堡大学

Inventor： W·E·克伦克 ,  J·W·佩特格鲁 ,  小C·A·马蒂斯

IPC: C07C245/08 ,  C07C245/10 ,  C07C233/87 ,  C07D251/24 ,  C07C229/64 ,  C07D213/80 ,  C07D261/20 ,  C07C65/19 ,  A61K49/00

CPC classification number: C07D209/48 ,  A61K49/10 ,  A61K51/0402 ,  C07C229/64 ,  C07C233/87 ,  C07C243/22 ,  C07C245/08 ,  C07C245/10 ,  C07C251/24 ,  C07C251/86 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/24 ,  C07D217/24 ,  C07D221/14 ,  C07D237/26 ,  C07D257/04 ,  C07D261/20 ,  C07D265/02 ,  C07D265/26 ,  C07D271/10 ,  G01N33/6896 ,  G01N2333/4709 ,  G01N2800/2821

Abstract: 公开的内容有:结合淀粉样蛋白的化合物(其为柯胺G衍生物)、含这些化合物的药物组合物以及应用这些化合物在体内识别早老性痴呆并诊断其它以淀粉样变性为特征的疾病例如唐氏先天愚症的方法。另外还公开了:含有柯胺G及其衍生物的药物组合物和应用这些组合物以预防在淀粉样变性相关疾病中的细胞变性和淀粉样蛋白诱导的毒性。同时还公开了应用柯胺衍生物对生物活组织和死后组织的组织匀浆中的淀粉样蛋白沉积进行定量的方法。

公开(公告)号：CN1046701C

公开(公告)日：1999-11-24

申请号：CN94191899.8

申请日：1994-03-18

Applicant: 孟山都公司

Inventor： M·K·施特恩 ,  B·K·-M·郑

IPC: C07C209/02 ,  C07C209/42 ,  C07C245/08

CPC classification number: C07C211/54 ,  C07C209/02 ,  C07C209/42 ,  C07C245/08

Abstract: 本发明提供了制备取代的芳香胺类的方法，该方法包合；使亲核化合物和含有偶氮的化合物在适宜的溶剂系统存在下接触，使亲核化合物与含有偶氮的化合物在适宜的碱和控制用量的质子传递物质存在下。于约10℃至约150℃温度下、在有限的反应区中发生反应，其中质子传递物质与碱的摩尔比为0∶1至约5∶1，并且在产生取代的芳香胺条件下还原亲核化合物与含有偶氮的化合物的反应产物，在另一种实施方案中，本发明取代的芳香胺被还原性烷基化，以便产生烷基化的二胺或其取代的衍生物。在另一实施方案中，提供了制备烷基化的芳香胺或其取代的衍生物的方法，该方法包含：使亲核化合物与含有偶氮的化合物在适宜的溶剂系统存在下接触，使亲核化合物与含有偶氮的化合物在适宜的碱和控制用量的质子传递物质存下于约10℃至约150℃温度下。在有限的反应区中发生反应，其中质子传递物质与碱的摩尔比为0∶1至约5∶1，并且在产生烷基化的芳香胺或其取代的衍生物的条件下，还原性烷基化亲核化合物与含有偶氮的化合物的反应产物。

公开(公告)号：CN1222905A

公开(公告)日：1999-07-14

申请号：CN97195765.7

申请日：1997-05-14

Applicant: 格吕伦塔尔有限公司

Inventor： L·黑尼施 ,  U·默尔曼 ,  M·施纳贝尔劳赫 ,  R·雷斯布罗德特

IPC: C07C251/16 ,  C07C251/24 ,  C07C245/08 ,  C07C235/64 ,  C07C251/86 ,  C07D501/34 ,  C07D499/00 ,  C07D501/46 ,  C07D501/24 ,  A61K31/545 ,  C07D207/16 ,  C07D263/06 ,  C07D477/00

CPC classification number: C07D501/00 ,  A61K47/54 ,  A61K47/547 ,  C07C235/60 ,  C07C235/64 ,  C07C237/22 ,  C07C245/08 ,  C07C251/24 ,  C07C251/80 ,  C07C251/86 ,  C07D263/06 ,  C07D499/00

Abstract: 本发明涉及通式(Ⅰ)的新的儿茶酚衍生物,其中偶氮甲碱羧酸基、偶氮苯羧酸基、苯腙基、氨基苯甲酸基和氨基酸基或二肽、吡咯烷基和/或噁唑烷羧酸基以及甲酰基羧甲基肟基和它们与活性成分例如抗生素的轭合物作为结构元件。根据本发明的化合物在革兰氏－阴性菌株特别是假单胞菌属和大肠杆菌、沙门氏菌属、克雷伯氏菌属和proleus作为含铁细胞,并可以为它们与活性成分例如抗生素轭合物的形式(如“含铁细胞－抗生素轭合物”),将后者注射入细菌细胞可以提高或扩大细胞的抗菌效能,而且对耐其它的β－内酰胺类的菌株也部分有效。此外,所述化合物适于用作与铁代谢失调有关的疾病的铁螯合剂。在通式(Ⅰ)中,R1为OH或O酰基,R2在第三和/或四位代表芳族偶氮甲碱－羧酸基或偶氮苯羧酸基、苯腙基、氨基苯甲酸基和氨基酸基、吡咯烷和/或噁唑烷羧酸基以及甲酰基羧甲基肟和/或与活性成分特别是抗生素的轭合物。所述化合物可以为它们的盐或容易裂解的酯的游离酸形式。

公开(公告)号：CN1203582A

公开(公告)日：1998-12-30

申请号：CN96198665.4

申请日：1996-10-31

Applicant: 日产化学工业株式会社

Inventor： 穐本和彦 ,  德永健一 ,  桥场功 ,  铃木秀雄 ,  胜村安雄 ,  大崎一雄 ,  川下英夫 ,  山崎智司

IPC: C07C245/08

CPC classification number: C07C245/08

Abstract: 式[2]所示的4,6－二苯基偶氮基间苯二酚的制造方法,是由间苯二酚和式[1](式中R表示卤素原子,C1～5的烷基、羟基或C1～5的烷氧基,n表示零或1～5的整数,2个以上的R可相同也可不同,X表示Cl、Br、OSO3H或OPO3H2。)所示的苯重氮鎓盐在作成碱性的溶剂中反应生成,其特征在于(a)式[1]的化合物的溶液与碱金属或碱土金属的氢氧化物的溶液或悬浊液混合,得到碱性混合液,此混合液与含间苯二酚和/或其碱金属盐或碱土金属盐的溶液或悬浊液混合进行反应;或(b)间苯二酚与此间苯二酚15至40倍摩尔数的碱金属氢氧化物或碱土金属氢氧化物的混合物的溶液或悬浊液与式[1]的化合物的溶液混合进行反应。根据上述方法,能够比以前方法缩小反应容积,而且能以高收率得到4,6－二苯基偶氮间苯二酚。

公开(公告)号：CN1193315A

公开(公告)日：1998-09-16

申请号：CN96196326.3

申请日：1996-06-19

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 大谷光昭 ,  有村昭典 ,  钓达男 ,  岸野淳二 ,  本摩恒利

IPC: C07C233/52 ,  C07C233/84 ,  C07C271/24 ,  C07C311/06 ,  C07C311/11 ,  C07C311/13 ,  C07C311/19 ,  C07D493/08 ,  C07D495/08 ,  A61K31/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/27 ,  A61K31/33 ,  A61K31/34 ,  A61K31/35 ,  A61K31/38

CPC classification number: C07D213/81 ,  A61K31/557 ,  C07C233/52 ,  C07C233/63 ,  C07C233/74 ,  C07C233/81 ,  C07C233/84 ,  C07C235/22 ,  C07C235/36 ,  C07C235/42 ,  C07C235/54 ,  C07C235/84 ,  C07C237/38 ,  C07C237/42 ,  C07C245/08 ,  C07C251/48 ,  C07C251/86 ,  C07C255/57 ,  C07C271/24 ,  C07C275/42 ,  C07C281/14 ,  C07C309/65 ,  C07C311/13 ,  C07C311/20 ,  C07C311/29 ,  C07C311/37 ,  C07C311/43 ,  C07C311/46 ,  C07C311/51 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07C337/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/34 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D209/12 ,  C07D209/42 ,  C07D209/88 ,  C07D213/56 ,  C07D215/36 ,  C07D221/12 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D235/06 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D263/57 ,  C07D271/06 ,  C07D271/107 ,  C07D275/03 ,  C07D277/20 ,  C07D277/56 ,  C07D279/20 ,  C07D279/22 ,  C07D285/06 ,  C07D285/12 ,  C07D295/192 ,  C07D307/68 ,  C07D307/84 ,  C07D307/91 ,  C07D311/12 ,  C07D311/24 ,  C07D311/82 ,  C07D313/14 ,  C07D317/48 ,  C07D319/24 ,  C07D333/18 ,  C07D333/24 ,  C07D333/32 ,  C07D333/34 ,  C07D333/36 ,  C07D333/38 ,  C07D333/62 ,  C07D333/68 ,  C07D333/76 ,  C07D333/78 ,  C07D337/14 ,  C07F9/5355

Abstract: 通式(Ⅰ)的化合物、其盐或其水合物,其中(a)代表(b)或(c),例如化合物(d)和(e),这些可用作PGD2拮抗剂,因而可用于(例如)全身性肥大细胞沉积病或全身性肥大细胞活化失调的治疗,支气管收缩药,抗哮喘药,变应性鼻炎剂药物,变应性结膜炎药物,荨麻疹药物,局部缺血性回流失调的治疗,和抗炎剂。它尤其可用于治疗鼻塞。

公开(公告)号：CN1159800A

公开(公告)日：1997-09-17

申请号：CN95195408.3

申请日：1995-09-19

Applicant: 巴斯福股份公司

Inventor： J·卡斯特 ,  M·沃森 ,  W·冯迪恩 ,  S·安盖尔 ,  R·L·海尔 ,  U·卡多尔夫 ,  M·奥坦 ,  P·普拉斯 ,  H·瓦尔特 ,  K·O·维斯特法兰 ,  U·密斯里兹

IPC: C07C317/24 ,  C07C49/84 ,  C07C245/08 ,  C07D319/06 ,  C07D339/08 ,  A01N41/10 ,  A01N35/02 ,  A01N43/28 ,  A01N43/32

CPC classification number: A01N35/06 ,  A01N41/10 ,  C07C205/45 ,  C07C245/08 ,  C07C317/24 ,  C07C2601/16 ,  C07D317/14 ,  C07D319/06

Abstract: 2-芳酰基环己烷二酮I和式I的盐和式I与酸的酯(见式I)其中X，Y=O或S；Ar=苯基或杂芳基，它们可具有1-4个取代基，可选自卤素，氰基，硝基，-N=N-Ph，C1-C4-烷氧羰基，-N(R9)-COR10，-N(R9)-SO2-R11，-SO2-N(R9)R10，-S(O)m-R8或任意取代的C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C4-卤代烷基或C1-C4-卤代烷氧基；且苯基或杂芳环的两个相邻的C原子可通过下述链桥接：-C(R12)=C(R13)-C(R14)=C(R15)-，-Z1-C(R12)=N-，-Z1-N=C(R12)-，-Z1-C(R12)=C(R13)-，-Z1-C(R12)=C(R13)-C(R14，R15)-，-Z1-C(R12，R13)-C(R14，R15)-，-Z1-C(R12，R13)-C(R14，R15)-Z2-，-C(R12，R13)-Z1-C(R14，R15)-C(R16，R17)-，-Z1-N(R20)-Z2-，-Z1-Z2-N(R20)-，-Z1-C(R12，R13)-Z2-N(R20)-，-Z1-N(R20)-Z2-N(R21)-，-N(R21)-Z1-Z2-，-N(R20)-Z1-N=C(R12)-，-Z1-C(R12，R13)-C(=NOR22)-，-Z1-C(R12，R13)-C(R14，R15)-C(=NOR22)-，或Z1-Z2-Z1；(Z1，Z2=-O-，-S-，-SO-，-SO2-，-CO-，-C(R18，R19)-或-N(R20)-；R12，R19=H，OH，卤素，C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C4-烷硫基和C1-C4-烷基氨基，二-(C1-C4-烷基)氨基或苯基；R20，R21=H，C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C4-烷基羰基，苯基或苯甲酰基，R22=H，C1-C4-烷基，烯丙基或苯基；Ph=被1-3个选自下列取代基取代的苯基，取代基选自：卤素，氰基，硝基，-S(O)n-R23，C1-C4-烷氧羰基，-SO2-N(R24)R25，-N(R24)-COR25-，-N(R24)-SO2R26-，或任意取代的C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C4-卤代烷基或C1-C4-卤代烷氧基；m，n=0-2；R8，R23=任意取代的C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基；R9，R10，R24，R25=H，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基或任意取代的苯基；R11，R26=任意取代的C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基R1，R2，R3，R4=氢或C1-C4-烷基；R5=H，C1-C4-烷基或C1-C4-烷氧羰基；R6，R7=C1-C4-烷基，苄基或一起形成任意取代的乙烯或丙烯链；2-(4-氯-2-硝基苯甲酰)-5-二甲氧甲基-5-甲基环己烷-1，3-二酮除外。用作除草剂；生长调节剂。