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1.

发明授权
磺酰胺中间体的合成有权

公开(公告)号：CN115515931B

公开(公告)日：2024-10-18

申请号：CN202180032017.3

申请日：2021-04-28

Applicant: 安进公司

Inventor： N·F·兰吉尔 , J·S·泰德洛 , J·V-P·特隆 , R·R·米尔本 , A·阿雷纳

IPC: C07C311/11 , C07D513/08 , C07D513/10 , C07C29/36 , C07C67/08 , C07D213/71 , C07D303/04

Abstract: 本文提供了用于合成Mcl‑1抑制剂和可用于制备它们的中间体如化合物Z的方法。特别地，本文提供了用于合成化合物A1及其盐或溶剂化物和化合物A2及其盐和溶剂化物的方法。#imgabs0#

2.

发明授权
一种小分子化学交联剂及其制备方法和应用有权

公开(公告)号：CN116283677B

公开(公告)日：2024-05-17

申请号：CN202310163905.X

申请日：2023-02-24

Applicant: 中国科学院广州生物医药与健康研究院 , 浙江大学

Inventor： 唐士兵 , 杨兵 , 吴婷

IPC: C07C311/11 , C07C303/38 , G01N33/68

Abstract: 本发明提供了一种小分子化学交联剂及其制备方法和应用，所述小分子化学交联剂的结构如下所示；其中R选自氢、取代或未取代的C1‑C6烷基、取代或未取代的C2‑C6烯基、取代或未取代的C2‑C6炔基、取代或未取代的C1‑C6酰胺基、取代或未取代的C6‑C12芳基中任意一种；所述取代的取代基选自卤素、羟基、氰基、C1‑C6烷基、C2‑C6烯基或C2‑C6炔基。本发明提供的小分子化学交联剂能够有效交联蛋白与其底物的结合，为研究蛋白的功能性质与应用提供了有效的工具。

3.

发明公开
一种N-芳基-N-芳炔丙基-芳乙酰胺类化合物及制药用途审中-实审

公开(公告)号：CN117304095A

公开(公告)日：2023-12-29

申请号：CN202311188882.4

申请日：2023-09-15

Applicant: 浙江大学 , 杭州百新生物医药科技有限公司

Inventor： 盛荣 , 王振伟 , 张冯敏 , 顾东炎 , 邱梦媛

IPC: C07D213/40 , C07D213/42 , C07D213/75 , C07C233/40 , C07C311/11 , C07C307/02 , C07D237/20 , C07D213/56 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/44 , A61K31/165 , A61K31/18 , A61K31/16 , A61K31/444 , A61K31/50

Abstract: 本发明提供一种N‑芳基‑N‑芳炔丙基‑芳乙酰胺类化合物及制药用途，本提供的化合物，包括其前药、互变异构体、立体异构体、溶剂化物、同位素衍生物或其药学上可接受的盐。本发明化合物可作为首个POLQ共价抑制剂。体外酶活抑制活性研究显示，本发明化合物对POLQ酶具有较强的抑制作用，可作为治疗POLQ介导的疾病的前景化合物。进一步研究表明，典型化合物I‑1、I‑13、I‑25对POLQ酶具有相当持久的抑制活性和良好的细胞活性。本发明合成方法工艺简单，操作便捷，利于规模化工业生产和应用。本发明结构通式如式Ⅰ所示：

4.

发明公开
一种双乙烯磺酰胺连接子及其制备和应用有权

公开(公告)号：CN107400072A

公开(公告)日：2017-11-28

申请号：CN201710529954.5

申请日：2017-06-30

Applicant: 上海科技大学

Inventor： 姜标 , 陈红莉 , 李至宏

IPC: C07C311/11 , C07C303/38 , C07D213/76 , C07D295/26 , C07D495/04 , C07D405/12 , C07D491/22 , C07K1/107

CPC classification number: C07C311/11 , C07D213/76 , C07D295/26 , C07D405/12 , C07D491/22 , C07D495/04 , C07K1/1077

Abstract: 本发明提供了一种双乙烯磺酰胺连接子及其制备和应用。所述的双乙烯磺酰胺连接子的结构式为式I或式II。本发明提供的新型双乙烯磺酰胺连接子不仅一端可以偶联多肽或蛋白，另一端同时可以连接亲和标记物或示踪荧光物质或活性药物。

5.

发明授权
杀微生物的N－磺酰基甘氨酸炔氧基苯乙基酰胺衍生物失效转让

公开(公告)号：CN1215054C

公开(公告)日：2005-08-17

申请号：CN98807994.1

申请日：1998-08-04

Applicant: 辛根塔参与股份公司

Inventor： M·赛勒 , A·让古纳特

IPC: C07C311/06 , C07C311/11 , C07C311/09 , C07D295/22 , C07D313/06 , C07D333/16 , C07C311/10 , C07C307/06 , A01N41/06 , A01N43/10

CPC classification number: C07C311/06 , A01N41/06 , A01N43/10 , C07C217/60 , C07C237/08 , C07C307/06 , C07C311/11 , C07C313/06 , C07C2601/14 , C07D333/16

Abstract: 本发明涉及通式(I)的新型杀虫活性化合物及其可能的异构体和异构体混合物，其中n是0或1；和R1是未被取代或可被C1-C4烷氧基，C1-C4烷硫基，C1-C4烷基磺酰基，C3-C8环烷基，氰基，C1-C6烷氧羰基，C3-C6链烯氧基羰基或C3-C6炔氧基羰基取代的C1-C12烷基；C3-C8环烷基；C2-C12链烯基；C2-C12炔基；C1-C12卤代烷基；或基团NR11R12，其中R11和R12各自独立地是氢或C1-C6烷基，或一起为四或五亚甲基；R2和R3各自独立地是氢；C1-C8烷基；羟基，C1-C4烷氧基，巯基或C1-C4烷硫基取代的C1-C8烷基；C3-C8链烯基；C3-C8炔基；C3-C8环烷基；C3-C8环烷基C1-C4烷基；或两个基团R2和R3与它们所键合的碳原子一起形成3-8元环；R4，R5，R6和R7相同或不同且各自独立地是氢或C1-C4烷基；R8是C1-C6烷基，C3-C6链烯基或C3-C6炔基；A是C1-C6亚烷基；以及B是任选为单或多核的取代或未取代的芳基；任选为单或多核的取代或未取代的杂芳基；C4-C12烷基；或C3-C8环烷基。该新型化合物具有植物保护性能且适合保护植物免受植物病原性微生物的侵染。

6.

发明公开
杀微生物的N－磺酰基甘氨酸炔氧基苯乙基酰胺衍生物失效转让

公开(公告)号：CN1266426A

公开(公告)日：2000-09-13

申请号：CN98807994.1

申请日：1998-08-04

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： M·赛勒 , A·让古纳特

IPC: C07C311/06 , C07C311/11 , C07C311/09 , C07D295/22 , C07D313/06 , C07D333/16 , C07C311/10 , C07C307/06 , A01N41/06 , A01N43/10

CPC classification number: C07C311/06 , A01N41/06 , A01N43/10 , C07C217/60 , C07C237/08 , C07C307/06 , C07C311/11 , C07C313/06 , C07C2601/14 , C07D333/16

Abstract: 本发明涉及通式(Ⅰ)的新型杀虫活性化合物及其可能的异构体和异构体混合物,其中n是0或1;和R1是未被取代或可被C1－C4烷氧基,C1－C4烷硫基,C1－C4烷基磺酰基,C3－C8环烷基,氰基,C1－C6烷氧羰基,C3－C6链烯氧基羰基或C3－C6炔氧基羰基取代的C1－C12烷基;C3－C8环烷基;C2－C12链烯基;C2－C12炔基;C1－C12卤代烷基;或基团NR11R12,其中R11和R12各自独立地是氢或C1－C6烷基,或一起为四或五亚甲基;R2和R3各自独立地是氢;C1－C8烷基;羟基,C1－C4烷氧基,巯基或C1－C4烷硫基取代的C1－C8烷基;C3－C8链烯基;C3－C8炔基;C3－C8环烷基;C3－C8环烷基C1－C4烷基;或两个基团R2和R3与它们所键合的碳原子一起形成3—8元环;R4,R5,R6和R7相同或不同且各自独立地是氢或C1－C4烷基;R8是C1－C6烷基,C3－C6链烯基或C3－C6炔基;A是C1－C6亚烷基;以及B是任选为单或多核的取代或未取代的芳基;任选为单或多核的取代或未取代的杂芳基;C4－C12烷基;或C3－C8环烷基。该新型化合物具有植物保护性能且适合保护植物免受植物病原性微生物的侵染。

7.

发明公开
一种丙酸化合物及其制备方法审中-实审

公开(公告)号：CN119350195A

公开(公告)日：2025-01-24

申请号：CN202411473578.9

申请日：2024-10-22

Applicant: 晗海(南通)生物科技有限公司 , 苏州生物医药转化工程中心

Inventor： 吴伟平 , 周银建 , 杜章宁 , 王晨露

IPC: C07C303/28 , C07C303/40 , C07C311/11

Abstract: 本发明提供了一种(S，E)‑2‑氨基‑3‑(4‑(丙‑1‑烯‑1‑基磺酰胺基)苯基)丙酸化合物(PSF)及其制备方法。该丙酸化合物具有式(III)结构，该丙酸化合物的制备方法包括：以式(I)化合物为原料，将其与1,4‑二氮杂双环[2.2.2]辛烷‑1,4‑二鎓‑1,4‑二亚磺酸(DABSO)、格林尼亚试剂、磺酰氯等在有机溶剂中在适当的温度和时间下反应获得式(II)化合物，再将式(II)化合物与碱在有机溶剂中经过适当的反应温度和时间后萃取纯化获得式(III)化合物。

8.

发明授权
一类烷基酚类化合物及其制备方法有权

公开(公告)号：CN115322077B

公开(公告)日：2024-03-15

申请号：CN202110513466.1

申请日：2021-05-11

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 南发俊 , 李静雅 , 张正 , 段亚南 , 张仰明 , 陈丹丹 , 戴成球

IPC: C07C39/08 , C07C39/10 , C07C43/23 , C07C43/20 , C07C39/19 , C07C39/15 , C07D307/42 , C07D333/16 , C07D239/54 , C07D239/56 , C07D213/69 , C07C39/24 , C07C39/367 , C07C39/17 , C07C215/76 , C07C311/08 , C07C233/25 , C07C261/04 , C07D213/74 , C07C233/27 , C07C233/75 , C07F9/24 , C07C255/30 , C07C311/11 , C07C311/21 , C07C307/10 , C07C311/14 , C07C233/29 , C07D333/34 , C07D277/36 , C07D209/08 , A61K31/05 , A61K31/085 , A61K31/09 , A61K31/055 , A61K31/341 , A61K31/381 , A61K31/44 , A61K31/513 , A61K31/18 , A61K31/136 , A61K31/664 , A61K31/426 , A61K31/404 , A61P3/00 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P1/16

Abstract: 本发明提供了一类烷基酚类化合物及其制备方法，具体地，本发明提供了一种如化学式I表示的新型烷基多酚类化合物，其制备方法以及所述化合物在治疗代谢综合症上的用途。#imgabs0#

9.

发明授权
秋水仙碱衍生物及其制备方法和应用有权转让

公开(公告)号：CN104649943B

公开(公告)日：2016-10-05

申请号：CN201510042396.0

申请日：2015-01-28

Applicant: 中国科学院上海高等研究院

Inventor： 姜标 , 曹刚 , 杨建平

IPC: C07C311/11 , C07C303/38 , A61K31/18 , A61P35/00

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明属于抗癌药物领域，特别涉及秋水仙碱衍生物、其制备方法以及其用于制备治疗癌症的药物的用途。本发明通过在秋水仙碱中引入乙烯基磺酰胺基团获得秋水仙碱衍生物，该秋水仙碱衍生物在保持抗肿瘤活性的同时具有显著降低细胞毒性的效果，因此该秋水仙碱衍生物在制备抗癌药物中具有广阔的应用前景。