公开(公告)号：CN116554050B

公开(公告)日：2025-03-18

申请号：CN202210107120.6

申请日：2022-01-28

Applicant: 四川大学

Inventor： 杨胜勇 ,  李琳丽

IPC: C07C235/38 ,  C07C233/29 ,  C07C317/44 ,  C07C237/22 ,  C07C311/08 ,  C07D317/60 ,  C07D307/79 ,  C07D215/12 ,  C07D217/24 ,  C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D265/36 ,  C07D213/75 ,  C07C235/16 ,  C07C237/04 ,  C07D401/06 ,  A61K31/167 ,  A61K31/343 ,  A61K31/36 ,  A61K31/404 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/538 ,  A61P29/00 ,  A61P9/10 ,  A61P1/00 ,  A61P37/02 ,  A61P31/14 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明属于化学医药领域，提供了一类酰胺苯酚类衍生物及其用途。本发明提供的酰胺苯酚类衍生物，可抑制NOD‑like receptor protein 3炎症小体活性，为NLRP3小分子抑制剂的开发提供了新的选择，具有很好的应用前景。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115368263B

公开(公告)日：2024-05-17

申请号：CN202211066208.4

申请日：2022-09-01

Applicant: 南开大学

Inventor： 赵炜 ,  金洪真 ,  刘名阳 ,  苗璐 ,  陈强 ,  王凯旋 ,  李茂华

IPC: C07C233/29 ,  C07C235/34 ,  C07C231/02 ,  C07D211/34 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/445 ,  A61K31/165

Abstract: 本发明提供了一种肉桂酸酰胺衍生物，所述衍生物具备式I所述结构。本发明涉及式I所述结构化合物的制备与制药应用，如说明书中所定义。式I化合物以肉桂酸结构为母核进行结构修饰与优化，筛选的化合物具有明确且高效的癌症治疗效果，能够抑制肿瘤生长、加速细胞凋亡和抑制细胞活力，且不具有细胞毒性，因此在治疗用途的同时保证用药的安全性。本发明还涉及使用式I的化合物或者其药物可接受的盐或者与其他药物联合应用于多种非实体瘤与实体瘤的治疗，包括但不限于原发性或继发性癌症例如肝癌、肺癌、结肠癌等的治疗。式I：#imgabs0#

公开(公告)号：CN113976173B

公开(公告)日：2024-02-06

申请号：CN202111169177.0

申请日：2021-10-08

Applicant: 中国科学院青岛生物能源与过程研究所

Inventor： 杨勇 ,  周薪 ,  王召占

IPC: B01J31/02 ,  C07B43/06 ,  C07C231/10 ,  C07D215/40 ,  C07D295/192 ,  C07C233/11 ,  C07C233/29 ,  C07C233/15 ,  C07C237/30 ,  C07C233/58

Abstract: 本发明公开了一种由通式1表示的含P架结构单元有机分子笼负载Pd纳米颗粒的非均相催化剂及其制备方法以及采用该非均相催化剂由烯烃和炔烃的氨基羰基化反应制备支链酰胺的方法。本发明中制备的含P骨架结构单元有机分子笼负载Pd纳米颗粒的非均相催化剂可以催化烯炔的氢氨基羰基化反应制备酰胺，与现有技术文献报道催化剂相比产物中酰胺的分离收率最高可达98％，支链/支链比为77:1，几乎无副产物生成，同时本发明的催化剂为非均相催化剂，因此，根据本发明的催化剂有很好的催化效果并且易于分离回收再利用，为进一步工业化打下了基础。

公开(公告)号：CN116554050A

公开(公告)日：2023-08-08

申请号：CN202210107120.6

申请日：2022-01-28

Applicant: 四川大学

Inventor： 杨胜勇 ,  李琳丽

IPC: C07C235/38 ,  C07C233/29 ,  C07C317/44 ,  C07C237/22 ,  C07C311/08 ,  C07D317/60 ,  C07D307/79 ,  C07D215/12 ,  C07D217/24 ,  C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D265/36 ,  C07D213/75 ,  C07C235/16 ,  C07C237/04 ,  C07D401/06 ,  A61K31/167 ,  A61K31/343 ,  A61K31/36 ,  A61K31/404 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/538 ,  A61P29/00 ,  A61P9/10 ,  A61P1/00 ,  A61P37/02 ,  A61P31/14 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明属于化学医药领域，提供了一类酰胺苯酚类衍生物及其用途。本发明提供的酰胺苯酚类衍生物，可抑制NOD‑like receptor protein 3炎症小体活性，为NLRP3小分子抑制剂的开发提供了新的选择，具有很好的应用前景。

公开(公告)号：CN111100165B

公开(公告)日：2023-05-12

申请号：CN201911409514.1

申请日：2019-12-31

Applicant: 河北工业大学 ,  联化科技(上海)有限公司 ,  联化科技(盐城)有限公司 ,  联化科技(台州)有限公司 ,  联化科技(临海)有限公司 ,  联化科技股份有限公司

Inventor： 刘秋凤 ,  高中良 ,  魏文蕾 ,  林行军 ,  王海洋 ,  许可

IPC: C07F9/6503 ,  C07D231/10 ,  C07D231/12 ,  B01J31/30 ,  C07C231/08 ,  C07C233/65 ,  C07C233/75 ,  C07C233/66 ,  C07C233/11 ,  C07C233/29 ,  C07C233/15 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07C253/30 ,  C07C255/60

Abstract: 本发明公开了一种含双吡唑环的化合物及其中间体的制备方法。本发明提供的一种含双吡唑环的如式I所示的含双吡唑环的化合物的制备方法，其包括以下步骤：步骤(1)：将碱加入到如式I‑1所示的双吡唑环类化合物和溶剂的混合物中进行置换反应，得到混合体系；步骤(2)：将如式I‑2所示的有机磷化合物加入到步骤(1)的混合体系中进行如下所示的膦代反应，得到如式I所示的含双吡唑环的化合物即可；其中，R1和R2独立地为C1‑C6烷基、C3‑C8环烷基及苯基；R3为C1～C6的烷基；X为卤素。制备得到的含双吡唑环的化合物可作为配体，适用于酰胺在C‑N偶联中的应用范围及芳基硼酸与芳基氯化物的C‑C偶联反应。

公开(公告)号：CN116003290A

公开(公告)日：2023-04-25

申请号：CN202111613874.0

申请日：2021-12-27

Applicant: 南京市儿童医院

Inventor： 张爱华 ,  吴梦秋 ,  贾占军 ,  樊姣姣 ,  缪朦秋 ,  白咪 ,  张玥 ,  顾然 ,  李宇婷

IPC: C07C233/29 ,  C07C233/15 ,  C07C233/11 ,  A61K31/167 ,  A61K31/165 ,  A61P13/12

Abstract: 本发明提供了一种3‑苯基戊二酸衍生物LonP1激活剂及其在慢性肾脏病防治药物中的应用。本发明发现一种结构新颖的3‑苯基戊二酸衍生物类化合物可以有效激活LonP1的蛋白酶活性，并改善慢性肾脏病模型小鼠的肾脏纤维化，逆转肾小管上皮细胞向肌成纤维细胞的转分化，抑制间质成纤维细胞活化与基质生成，减轻足细胞损伤，从而起到改善慢性肾脏病的作用；可用于制备各种原因引起的慢性肾病的防治药物。

公开(公告)号：CN110143893B

公开(公告)日：2022-11-08

申请号：CN201810153347.8

申请日：2018-02-14

Applicant: 复旦大学

Inventor： 楚勇 ,  陈龑飞 ,  王坚 ,  叶德泳 ,  边江 ,  张鹏

IPC: C07C233/29 ,  C07C231/02 ,  C07C233/13 ,  C07C253/30 ,  C07C255/57 ,  C07C269/06 ,  C07C271/28 ,  C07D307/52 ,  C07D211/58 ,  C07D333/20 ,  C07F5/02 ,  C07D405/12 ,  C07D213/40 ,  C07C233/22 ,  C07D241/12 ,  C07C233/65 ,  A61K51/04

Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及式I结构通式的化合物、其制备方法及其用途，式I中，R1选自苯基，取代苯基，吡啶基，嘧啶基，i取自0～2，且为整数；R2选自烷基，苯基，取代苯基，5‑6元芳杂环，m取自0～5，且为整数；R3选自苯基，取代苯基，n取自0～3，且为整数，包括式I结构化合物的顺式异构体、反式异构体或顺反异构体的混合物。本发明的化合物能强结合于α‑突触核蛋白聚集体，能用作PET，SPECT等影像技术的显像示踪剂或用于制备显像示踪剂，以及包括该显像示踪剂的组合物，以检测特别是帕金森病或与α‑突触核蛋白错误折叠和聚集相关的神经病症，具有非常好的应用前景。

公开(公告)号：CN109896918B

公开(公告)日：2022-05-06

申请号：CN201711293681.5

申请日：2017-12-08

Applicant: 北京大学深圳研究生院

Inventor： 黄湧 ,  王珍 ,  陈杰安

IPC: C07B35/04 ,  C07C231/12 ,  C07C233/27 ,  C07C233/15 ,  C07C233/09 ,  C07C233/29 ,  C07C253/30 ,  C07C255/23 ,  C07C51/377 ,  C07C57/03 ,  C07C57/42 ,  C07C45/65 ,  C07C49/794 ,  C07D333/20 ,  C07D263/26 ,  C07D295/185 ,  C07C259/06 ,  C07D317/60 ,  C07D313/00 ,  C07D215/38

Abstract: 本发明公开一种不饱和羰基化合物及其制备方法和应用。所述不饱和羰基化合物的分子结构通式如下述式(I)所示：所述不饱和羰基化合物的制备方法包括将γ，δ‑不饱和羰基化合物A加入含有过渡金属催化剂、添加剂和氧化剂的反应体系中进行反应等步骤。本发明不饱和羰基化合物具有两个连续的双键及羰基官能团，可通过简单的化学转化得到大量具有特殊官能团化中心的化合物，其制备方法工艺简单、对反应条件要求低，且反应过程安全可控，原子利用率和生产效率高，同时高效保证产物的区域选择性，而空气氧化的羰基化合物直接脱氢概念的引入使得该方法学的环境污染压力小，可广泛用于天然产物和药物分子中间体的制备。

公开(公告)号：CN113061098A

公开(公告)日：2021-07-02

申请号：CN202110063260.3

申请日：2021-01-18

Applicant: 中国药科大学 ,  南京中澳转化医学研究院有限公司

Inventor： 赖宜生 ,  马雪薇 ,  胡碧云 ,  葛书山 ,  李月珍 ,  徐强 ,  郭文洁 ,  钟海清 ,  刘雯

IPC: C07C233/80 ,  C07C235/48 ,  C07C231/12 ,  C07C231/14 ,  C07C231/02 ,  C07C233/75 ,  C07C255/57 ,  C07C253/30 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07C233/60 ,  C07C233/62 ,  C07C233/29 ,  C07C233/44 ,  C07D207/34 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D215/50 ,  C07D213/75 ,  C07C233/63 ,  C07C237/44 ,  A61K31/167 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/455 ,  A61K31/44 ,  A61K31/40 ,  A61K31/47 ,  A61P37/06 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12 ,  A61P25/00 ,  A61P27/12 ,  A61P37/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P31/16 ,  A61P31/14 ,  A61P31/18 ,  A61P31/20 ,  A61P31/22 ,  A61P19/02 ,  A61P37/02 ,  A61P17/00 ,  A61P21/04 ,  A61P17/06

Abstract: 本发明公开了一类酰胺化合物及其衍生物，制备方法、药物组合物和应用。该类酰胺化合物结构如式(I)，该类酰胺化合物衍生物涉及所述酰胺化合物的立体异构体、互变异构体、代谢产物、代谢前体、前药、溶剂化物、溶剂化物的盐、结晶、药学上可接受的盐或它们的混合物。该类酰胺化合物及其衍生物对吲哚胺2,3‑双加氧酶1具有高效的抑制作用，可用于制备治疗吲哚胺2,3‑双加氧酶1介导的免疫抑制相关疾病的药物，所制备药物在分子水平即可发挥药效，应用广泛，并且该类化合物合成方法简便，易操作。

公开(公告)号：CN107108485B

公开(公告)日：2020-06-12

申请号：CN201580057252.0

申请日：2015-10-23

Applicant: 小野药品工业株式会社

Inventor： 八代健太郎 ,  若松大将 ,  斋藤哲二

IPC: C07C275/32 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/505 ,  A61P7/10 ,  A61P7/12 ,  A61P13/10 ,  A61P43/00 ,  C07C233/26 ,  C07C233/29 ,  C07C275/40 ,  C07D209/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/61 ,  C07D213/74 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D271/06 ,  C07D277/28 ,  C07D307/52 ,  C07D309/04 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28 ,  C07D413/06 ,  A61K31/17 ,  A61K31/341 ,  A61K31/351 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/417 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/435

Abstract: 本发明涉及通式(I)(式中，各基团的定义如说明书中所记载。)表示的化合物。所述化合物用作KCNQ2～5通道相关疾病的预防和/或治疗剂。