公开(公告)号：CN103201260B

公开(公告)日：2015-05-27

申请号：CN201180053804.2

申请日：2011-11-11

Applicant: 莱德克斯制药有限公司

Inventor： 马克·克雷格海德 ,  罗纳德·帕林 ,  尼尔·莫雷 ,  德里克·琳达赛

IPC: C07D205/08 ,  C07D209/18 ,  C07D213/60 ,  C07D233/54 ,  C07D235/16 ,  C07D241/04 ,  C07D257/04 ,  C07D277/40 ,  C07D281/06 ,  C07D295/02 ,  C07D307/00 ,  C07D309/32 ,  C07D313/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07C43/205 ,  C07C57/00 ,  C07C63/64 ,  C07C63/66 ,  C07C69/12 ,  C07C215/46 ,  C07C217/58 ,  C07C229/18 ,  C07C233/22 ,  C07C233/36 ,  C07C235/16 ,  C07C235/28 ,  C07C237/20 ,  C07C251/40 ,  C07C251/48 ,  C07C251/54 ,  C07C251/58 ,  C07C255/25 ,  C07C257/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/74 ,  C07D205/08 ,  C07D209/18 ,  C07D213/60 ,  C07D233/54 ,  C07D235/16 ,  C07D241/04 ,  C07D257/04 ,  C07D277/40 ,  C07D281/06 ,  C07D295/02 ,  C07D307/00 ,  C07D309/32 ,  C07D313/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D407/06 ,  C07D411/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D491/04 ,  C07D498/06 ,  C07D499/88 ,  C07D501/00 ,  C07D513/06 ,  C07D519/00 ,  C07H19/052 ,  C07H19/06 ,  C07H19/173 ,  C07J5/00 ,  C07J71/0031

Abstract: 本发明涉及已知活性药物化合物的衍生物。这些衍生物与母体活性化合物的区别在于其是活性化合物的氧化还原衍生物。这意味着活性化合物中的一个或多个官能团在一个或多个反应中已被转化成另一基团，这可以被认为是表示氧化态的变化。一般地，本文将这些化合物称为氧化还原衍生物。本发明的衍生物与原母体活性药物化合物的相关性可能仅在于一步转化，或者可能在于包括一个或多个氧化态变化的几个合成步骤。在某些情况下，在两步或多步转化之后获得的官能团可以与母体活性化合物处于相同的氧化态(因而本申请将这些化合物包括在本文的氧化还原衍生物的定义中）。在其它情况下，本发明衍生物的氧化态可以被认为是不同于母体化合物的氧化态。在许多情况中，本发明的化合物具有源于其自身的固有的治疗活性。在一些情况中，相对于母体化合物的一个或多个相同靶点的这种活性与母体化合物对该一个或多个靶点的活性同样良好或者优于母体化合物对该一个或多个靶点的活性。

公开(公告)号：CN1239497C

公开(公告)日：2006-02-01

申请号：CN01118954.1

申请日：1997-09-08

Applicant: 辉瑞大药厂

Inventor： H·R·霍瓦德

IPC: C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D241/04 ,  C07D265/28

CPC classification number: C07D277/20 ,  A61K31/135 ,  A61K31/496 ,  C07D233/70 ,  C07D233/96 ,  C07D241/08 ,  C07D265/32 ,  C07D267/10 ,  C07D273/06 ,  C07D277/34 ,  C07D279/12 ,  C07D281/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明涉及制备芳烷基和芳基亚烷基杂环的内酰胺及酰亚胺的中间体，其为式V化合物及式IV化合物，其中各基团的定义如说明书中所述。

公开(公告)号：CN1228772A

公开(公告)日：1999-09-15

申请号：CN97197544.2

申请日：1997-08-22

Applicant: 普罗克特和甘保尔公司

Inventor： S·皮库尔 ,  K·L·姆克道-邓纳姆 ,  B·德 ,  Y·O·泰沃 ,  N·G·阿尔姆施塔德 ,  R·S·布拉德利 ,  M·G·纳切斯 ,  T·L·卡皮斯

IPC: C07D239/06 ,  C07D243/08 ,  A61K31/505 ,  C07D403/12 ,  C07D281/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D487/06

CPC classification number: C07D239/06 ,  C07D243/08 ,  C07D281/06 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D487/06

Abstract: 本发明提供了一种如通式(Ⅰ)所示、如权利要求所述的混合物,或其异构体、非对映体对映体,或其医务室可接受的盐,或其可生物水解的酰胺、酯,或其酰亚胺,它们可以用作金属蛋白酶的抑制剂。此外,本发明还揭示了用上述化合物或含有上述化合物的药学上可接受的组合物来治疗表现为金属蛋白酶活性的疾病、失调或症状。

公开(公告)号：CN102686602B

公开(公告)日：2014-05-07

申请号：CN201080059757.8

申请日：2010-12-28

Applicant: 味之素株式会社

Inventor： 佐藤诚一 ,  二木史惠 ,  安田礼子 ,  江藤幸圣 ,  铃木裕美子 ,  田岛高穗 ,  江藤让 ,  田原优树

IPC: C07K5/06 ,  A23L1/226 ,  A23L1/30 ,  C07D281/06

CPC classification number: A23C9/156 ,  A23L27/204 ,  C07D281/06 ,  C07K5/0215

Abstract: 对具有ＣａＳＲ激动剂活性的多种变体化合物进行探索，发现具有更良好的厚味赋予作用的新化合物，并提供包含该物质的厚味赋予剂、以及包含该物质与其他ＣａＳＲ激动剂活性的物质的复合厚味赋予剂。包含羊毛硫氨酸衍生物的厚味赋予剂、以及将该物质与其他具有ＣａＳＲ激动剂活性的物质组合使用而成的复合厚味赋予剂。

公开(公告)号：CN102686602A

公开(公告)日：2012-09-19

申请号：CN201080059757.8

申请日：2010-12-28

Applicant: 味之素株式会社

Inventor： 佐藤诚一 ,  二木史惠 ,  安田礼子 ,  江藤幸圣 ,  铃木裕美子 ,  田岛高穗 ,  江藤让 ,  田原优树

IPC: C07K5/06 ,  A23L1/226 ,  A23L1/30 ,  C07D281/06

CPC classification number: A23C9/156 ,  A23L27/204 ,  C07D281/06 ,  C07K5/0215

Abstract: 对具有ＣａＳＲ激动剂活性的多种变体化合物进行探索，发现具有更良好的厚味赋予作用的新化合物，并提供包含该物质的厚味赋予剂、以及包含该物质与其他ＣａＳＲ激动剂活性的物质的复合厚味赋予剂。包含羊毛硫氨酸衍生物的厚味赋予剂、以及将该物质与其他具有ＣａＳＲ激动剂活性的物质组合使用而成的复合厚味赋予剂。

公开(公告)号：CN102161644A

公开(公告)日：2011-08-24

申请号：CN201110037419.0

申请日：2006-02-10

Applicant: 剑桥企业有限公司

Inventor： D·J·格兰杰 ,  D·J·福克斯

IPC: C07D243/08 ,  C07D281/06 ,  A61K31/554 ,  A61K31/551 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P3/04 ,  A61P25/28 ,  A61P37/02 ,  A61P25/18 ,  C40B40/04 ,  C40B30/04

CPC classification number: C07D243/08 ,  C07D281/06

Abstract: 本发明提供了如下所示的通式I-IV的化合物或其药学上可接受的盐。本发明还提供了制备这些化合物的方法，包含这些化合物的药物组合物和所述化合物在制备欲用于调节G-蛋白偶联受体(GPCR)类中的一个或多个成员的活性的药剂中的应用。本发明的化合物可以用于生成用于筛选通过GPCRs调节信号传导的活性剂的化合物库。

公开(公告)号：CN101142196A

公开(公告)日：2008-03-12

申请号：CN200680008892.3

申请日：2006-02-10

Applicant: 剑桥企业有限公司

Inventor： D·J·格兰杰 ,  D·J·福克斯

IPC: C07D243/08 ,  C07D281/06 ,  A61K31/55 ,  A61P37/00

CPC classification number: C07D243/08 ,  C07D281/06

Abstract: 本发明提供了所示的通式I－IV的化合物或其药学上可接受的盐。本发明还提供了制备这些化合物的方法，包含这些化合物的药物组合物和所述化合物在制备欲用于调节G－蛋白偶联受体(GPCR)类中的一个或多个成员的活性的药剂中的应用。本发明的化合物可以用于生成用于筛选通过GPCRs调节信号传导的活性剂的化合物库。

公开(公告)号：CN1345308A

公开(公告)日：2002-04-17

申请号：CN00805481.9

申请日：2000-01-27

Applicant: 美国氰胺公司

Inventor： J·I·莱文 ,  J·M·陈 ,  D·C·科尔

IPC: C07C311/29 ,  C07D213/42 ,  C07D279/12 ,  C07D217/26 ,  C07D243/08 ,  C07D241/04 ,  C07D295/08 ,  C07D295/12 ,  C07D213/71 ,  A61K31/63 ,  A61K31/33

CPC classification number: C07D207/27 ,  C07C311/29 ,  C07C311/39 ,  C07C311/47 ,  C07C311/64 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D209/20 ,  C07D211/66 ,  C07D213/32 ,  C07D213/42 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D217/26 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D235/06 ,  C07D241/04 ,  C07D243/08 ,  C07D249/08 ,  C07D261/18 ,  C07D265/30 ,  C07D277/06 ,  C07D277/24 ,  C07D279/12 ,  C07D279/14 ,  C07D279/16 ,  C07D281/06 ,  C07D295/088 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  C07D513/10

Abstract: 本文公开了式(B)的化合物,可用于治疗受TNF－α介导的疾病如类风湿性关节炎、骨关节炎、脓毒病、AIDS、溃疡性结肠炎、多发性硬化、局限性回肠炎和退化性软骨丧失。

公开(公告)号：CN103201260A

公开(公告)日：2013-07-10

申请号：CN201180053804.2

申请日：2011-11-11

Applicant: 莱德克斯制药有限公司

Inventor： 马克·克雷格海德 ,  罗纳德·帕林 ,  尼尔·莫雷 ,  德里克·琳达赛

IPC: C07D205/08 ,  C07D209/18 ,  C07D213/60 ,  C07D233/54 ,  C07D235/16 ,  C07D241/04 ,  C07D257/04 ,  C07D277/40 ,  C07D281/06 ,  C07D295/02 ,  C07D307/00 ,  C07D309/32 ,  C07D313/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07C43/205 ,  C07C57/00 ,  C07C63/64 ,  C07C63/66 ,  C07C69/12 ,  C07C215/46 ,  C07C217/58 ,  C07C229/18 ,  C07C233/22 ,  C07C233/36 ,  C07C235/16 ,  C07C235/28 ,  C07C237/20 ,  C07C251/40 ,  C07C251/48 ,  C07C251/54 ,  C07C251/58 ,  C07C255/25 ,  C07C257/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/74 ,  C07D205/08 ,  C07D209/18 ,  C07D213/60 ,  C07D233/54 ,  C07D235/16 ,  C07D241/04 ,  C07D257/04 ,  C07D277/40 ,  C07D281/06 ,  C07D295/02 ,  C07D307/00 ,  C07D309/32 ,  C07D313/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D407/06 ,  C07D411/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D491/04 ,  C07D498/06 ,  C07D499/88 ,  C07D501/00 ,  C07D513/06 ,  C07D519/00 ,  C07H19/052 ,  C07H19/06 ,  C07H19/173 ,  C07J5/00 ,  C07J71/0031

Abstract: 本发明涉及已知活性药物化合物的衍生物。这些衍生物与母体活性化合物的区别在于其是活性化合物的氧化还原衍生物。这意味着活性化合物中的一个或多个官能团在一个或多个反应中已被转化成另一基团，这可以被认为是表示氧化态的变化。一般地，本文将这些化合物称为氧化还原衍生物。本发明的衍生物与原母体活性药物化合物的相关性可能仅在于一步转化，或者可能在于包括一个或多个氧化态变化的几个合成步骤。在某些情况下，在两步或多步转化之后获得的官能团可以与母体活性化合物处于相同的氧化态(因而本申请将这些化合物包括在本文的氧化还原衍生物的定义中）。在其它情况下，本发明衍生物的氧化态可以被认为是不同于母体化合物的氧化态。在许多情况中，本发明的化合物具有源于其自身的固有的治疗活性。在一些情况中，相对于母体化合物的一个或多个相同靶点的这种活性与母体化合物对该一个或多个靶点的活性同样良好或者优于母体化合物对该一个或多个靶点的活性。

公开(公告)号：CN1188404C

公开(公告)日：2005-02-09

申请号：CN01808243.2

申请日：2001-02-20

Applicant: 藤泽药品工业株式会社

Inventor： 闺正博 ,  山崎齐 ,  大根和彦 ,  泽田由纪 ,  水谷刚 ,  今村佳正 ,  向井典子

IPC: C07D281/06 ,  A61K31/55 ,  A61P29/02 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/06

CPC classification number: C07D417/04 ,  C07D281/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: 用作基质金属蛋白酶(MMP)或肿瘤坏死因子α(TNFα)产生抑制剂的式(I)化合物或其盐，其中R1为卤素、低级烷氧基、未取代的或取代的芳基、未取代的或取代的芳氧基、未取代的或取代的杂环基或未取代的或取代的低级链炔基，R2为酰胺化的羧基，R3为氢或磺酰基，Y和Z各为低级亚烷基，m和n各为0-2的整数。