公开(公告)号：CN114364672B

公开(公告)日：2024-09-06

申请号：CN202080057621.7

申请日：2020-06-16

Applicant: 辉瑞大药厂 ,  CTXT股份有限公司

Inventor： Y·E·B·博齐基斯 ,  O·布罗德斯基 ,  M·A卡梅里诺 ,  S·E·格里斯利 ,  R·L·霍夫曼 ,  R·A·孔普夫 ,  龚蓓蓓 ,  P·F·理查森 ,  P·A·斯图普尔 ,  S·C·萨顿

IPC: C07D413/06 ,  A61K31/423 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中环A、R1‑R8和n如本申请中所定义。新的苯并异噁唑磺酰胺衍生物可以用于治疗患者的异常细胞生长，例如癌症。其他实施方案涉及包含所述化合物的药物组合物以及使用所述化合物和组合物治疗患者的异常细胞生长的方法。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118574637A

公开(公告)日：2024-08-30

申请号：CN202280068774.0

申请日：2022-10-12

Applicant: 辉瑞大药厂

Inventor： E·M·班尼特 ,  F·M·迪亚兹 ,  P·R·多米策 ,  K·U·詹森 ,  R·穆诺茨-莫雷诺 ,  A·索洛萨诺基哈诺

IPC: A61K39/12 ,  A61P31/20

Abstract: 本公开内容涉及编码水痘带状疱疹病毒(VZV)的RNA分子。本公开内容进一步涉及包含调配于脂质纳米颗粒中的RNA分子(RNA‑LNP)的组合物。本公开内容进一步涉及RNA分子、RNA‑LNP及组合物用于治疗或预防带状疱疹(herpes zoster或shingles)的用途。

公开(公告)号：CN111032694B

公开(公告)日：2024-03-08

申请号：CN201880056875.X

申请日：2018-07-13

Applicant: 辉瑞大药厂

Inventor： K·安德森

IPC: C07K16/28 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00 ,  A61K39/00

公开(公告)号：CN112154145B

公开(公告)日：2023-10-17

申请号：CN201980033911.5

申请日：2019-03-25

Applicant: 辉瑞大药厂

Inventor： 张磊 ,  E·A·拉沙佩勒 ,  C·R·巴特勒 ,  N·M·卡布劳乌伊 ,  M·A·布罗德尼 ,  L·A·麦卡利斯特 ,  Q·杨 ,  C·J·赫拉尔 ,  D·韦伯

IPC: C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/08 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/107 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61P31/00 ,  A61P11/00 ,  A61P25/16 ,  A61P13/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P25/30 ,  A61P11/06 ,  A61P25/10

Abstract: 本发明部分地提供了式I的化合物：#imgabs0#或其N‑氧化物、或所述化合物或所述N‑氧化物的药学上可接受的盐，其中：X1、X2、R1、R2、m和n如本文所述；其制备方法；在其制备中使用的中间体；和含有这样的化合物、N‑氧化物或盐的组合物，以及它们用于治疗M4介导的(或M4有关的)障碍的用途，所述障碍包括、例如阿尔茨海默氏病、帕金森病、精神分裂症(例如，其认知症状和负面症状)、疼痛、成瘾和睡眠障碍。

公开(公告)号：CN116789648A

公开(公告)日：2023-09-22

申请号：CN202310675115.X

申请日：2021-08-06

Applicant: 辉瑞大药厂

Inventor： D·R·欧文 ,  M·Y·彼得森 ,  M·R·里斯 ,  M·F·萨蒙斯 ,  J·B·塔特尔 ,  P·R·维尔赫斯特 ,  韦柳青 ,  杨晓菁 ,  杨庆怡

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/403 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明涉及式I"化合物#imgabs0#其中R、R1、R2、R3、p、q和q’如本文所定义，包含所述化合物的药物组合物，通过给予治疗有效量的所述化合物在患者中治疗冠状病毒感染比如COVID‑19的方法，和用所述化合物抑制或预防冠状病毒比如SARS‑CoV‑2复制的方法。

公开(公告)号：CN116648258A

公开(公告)日：2023-08-25

申请号：CN202180078331.5

申请日：2021-09-30

Applicant: 辉瑞大药厂

Inventor： S·H·布林 ,  C·A·哈林顿 ,  M·E·雅各布斯 ,  J·A·洛特文 ,  B·C·穆卢库特拉 ,  D·斯特德 ,  M·苏米特

IPC: A61K39/12

Abstract: 本发明涉及在补料分批细胞培养中生产RSV F蛋白三聚体的方法。

公开(公告)号：CN116194464A

公开(公告)日：2023-05-30

申请号：CN202180052979.5

申请日：2021-07-22

Applicant: 辉瑞大药厂

Inventor： J·A·帕多克 ,  A·佩塔韦 ,  J·R·扎尔姆

IPC: C07K14/08

Abstract: 本发明涉及RSV蛋白质的纯化方法，其中将包含RSV蛋白质的负载溶液与阴离子交换色谱法介质接触，由此RSV蛋白质结合至阴离子交换色谱法介质，用至少一种洗涤溶液洗涤阴离子交换色谱法介质和从阴离子交换色谱法介质洗脱RSV蛋白质。根据本发明，洗涤溶液具有3.0至6.5的pH，由此宿主细胞蛋白质的移除被增强。本发明也涉及药物产品，其包括通过上述方法纯化的RSV蛋白质。

公开(公告)号：CN116133707A

公开(公告)日：2023-05-16

申请号：CN202180060931.9

申请日：2021-07-12

Applicant: 辉瑞大药厂

Inventor： O·本-阿里

IPC: A61M5/20

Abstract: 本发明涉及计算机控制的注射器，包括：壳体，被配置为接纳药筒；注射驱动机构，包括用于驱动所述药筒内的活塞以注射药物的计算机控制的电动机；可附接至所述药筒的数据标签；以及电磁检测器，设置于所述壳体内，并且当将所述药筒安装至所述壳体中时可连接至所述数据标签，所述电磁检测器允许从数据标签读取数据或将数据写入数据标签。电磁检测器被配置为不论所述药筒在所述计算机控制的注射器内的旋转取向如何，都读取或写入数据。

公开(公告)号：CN116075516A

公开(公告)日：2023-05-05

申请号：CN202180053511.8

申请日：2021-07-07

Applicant: 辉瑞大药厂

Inventor： M·巴雷特 ,  G·S·科克里尔 ,  J·古德 ,  C·A·艾弗里 ,  E·J·科克伦 ,  S·P·琼斯 ,  S·T·奥尼恩斯 ,  A·J·华纳

IPC: C07D498/20

Abstract: 式(Ie)的苯二氮杂衍生物，其中R1和R2之一为式(II)的包含苯二氮杂基的基团，其中R8为H或卤素；R1和R2的另一个为选自H、C3‑C6环烷基、卤素、‑NHR9、苄基、苯基、4元至10元杂环基或4元至10元杂芳基的基团Z，其中苯基、杂环基和杂芳基未被取代或被一个或两个取代基取代，所述取代基选自4元至10元杂环基，其未被取代或被OR取代，并且选自C1‑C6烷基、C1‑C6羟基烷基、C1‑C6卤代烷基、C3‑C6环烷基、卤素、‑OR、‑(CH2)mOR、‑NR2、‑(CH2)mNR2、‑NHR″、‑SOmNR2、‑SOmR、‑SR、硝基、‑CO2R、‑CN、‑CONR2、‑NHCOR、‑CH2NR10R11和‑NR10R11，其中R各自独立地为H或C1‑C6烷基、R″为C3‑C6环烷基，且m为1或2；R9选自苯基和4元至10元杂芳基，其中苯基和杂芳基未被取代或被卤素取代；R10和R11各自独立地为H或C1‑C6烷基；或R10和R11与它们所连接的N原子一起形成(a)吗啉环，其任选地通过连接两个彼此为对位的环碳原子的‑CH2‑基团桥连，或(b)下式(b)的螺基团；且环A为如下结构式(I‑1)、(I‑2)和(I‑3)之一的环：其中Y选自O、S、SO2和NR，其中R如上文所定义，且R2‑R7的每一个独立地为H、C1‑C6烷基、C1‑C6羟基烷基、C3‑C6环烷基、卤素、‑OR、‑CH2OR、‑NR2、‑CH2NR12R13,‑NRCOOR、‑CH2OR、‑SOmNR2、‑SOmR、‑CH2SOmR、硝基、‑CO2R、‑CN、‑CONR2或‑NHCOR，其中R和m如上文所定义，且R12和R13各自独立地为H、C1‑C6烷基、苄基、4元至10元杂环基，或R12和R13与它们所连接的N原子一起形成未被取代的4元至10元杂芳基或未被取代或被C1‑C6烷基或卤素取代的4元至10元杂环基，或键合至同一碳原子的R2‑R7的任意两个形成螺环，该螺环选自C3‑C6环烷基螺环或如下结构的螺氧杂环丁烷环(式A)；及其药学上可接受的盐为RSV抑制剂，且由此可以用于治疗或预防RSV感染。

公开(公告)号：CN114845738A

公开(公告)日：2022-08-02

申请号：CN202080088603.5

申请日：2020-12-17

Applicant: 辉瑞大药厂

Inventor： A·梁 ,  M·宋

IPC: A61K47/68 ,  A61P35/00

Abstract: 本公开提供了利用抗HER2抗体‑药物缀合物(ADC)治疗患有癌症(特别是表达HER2的癌症)的患者的给药方案。本公开进一步提供了治疗患有癌症的患者的方法，其中施用抗HER2ADC。在一个实施方案中，抗HER2ADC是T(kK183C+K290C)‑vc0101(PF‑06804103)，其中抗体T(kK183C+K290C)经由可切割的接头马来酰亚胺基己酰基‑缬氨酸‑瓜氨酸‑对氨基苄氧基羰基(也称为“vc”)连接于奥瑞他汀药物2‑甲基丙氨酰‑N‑[(3R,4S,5S)‑3‑甲氧基‑1‑{(2S)‑2‑[(1R,2R)‑1‑甲氧基‑2‑甲基‑3‑氧代‑3‑{[(1S)‑2‑苯基‑1‑(1,3‑噻唑‑2‑基)乙基]氨基}丙基]吡咯烷‑1‑基}‑5‑甲基‑1‑氧代庚烷‑4‑基]‑N‑甲基‑L‑缬氨酰胺(也称为“0101”)。