公开(公告)号：CN109053622A

公开(公告)日：2018-12-21

申请号：CN201811033337.7

申请日：2018-09-05

Applicant: 成都百事兴科技实业有限公司

Inventor： 石常青

IPC: C07D277/06

CPC classification number: C07D277/06

Abstract: 本发明公开一种高效制备半叶素的合成方法，属于有机化学领域，包括以下反应步骤：S1：L‑半胱氨酸和37%甲醛水溶液反应至L‑半胱氨酸反应完全得L‑硫代脯氨酸；S2：向S1所得体系中直接加入乙酰化试剂，一锅法反应至L‑硫代脯氨酸反应完全；S3：调节S2所得体系pH为5‑6，加活性碳加热脱色，冷却，调pH为1‑3，降温析晶，得到半叶素。本发明一锅法反应制备乙酰硫代脯氨酸，避免了第一步反应后的后处理提取中间体硫代脯氨酸的步骤，缩短了工艺路线，减少了操作步骤，提高了工作效率。

公开(公告)号：CN106715418A

公开(公告)日：2017-05-24

申请号：CN201580047074.3

申请日：2015-07-07

Applicant: 基因泰克公司 ,  泽农医药公司

Inventor： J-C·安德烈斯 ,  P·伯杰隆 ,  P·R·比希勒 ,  S·乔杜里 ,  C·M·德恩哈特 ,  T·福肯 ,  W·龚 ,  M·E·格林伍德 ,  A·哈桑 ,  I·W·赫米恩 ,  Q·贾 ,  B·萨菲那 ,  S·孙 ,  M·S·威尔森 ,  A·Y·泽诺瓦

IPC: C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D221/22 ,  C07D231/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D409/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D451/02 ,  C07D263/04 ,  C07D263/26 ,  C07C235/42 ,  C07C235/52 ,  C07C235/54 ,  C07D205/04 ,  C07D265/30 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/16 ,  C07D207/22 ,  C07D277/06 ,  C07D209/02 ,  C07D209/52 ,  C07D209/54 ,  C07D211/20 ,  C07D211/38 ,  C07D211/60 ,  C07D305/08 ,  C07D213/69 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/40 ,  A61P35/00 ,  A61P25/24 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/22 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D207/16 ,  C07C235/42 ,  C07C235/52 ,  C07C235/54 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2603/74 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/22 ,  C07D209/02 ,  C07D209/52 ,  C07D209/54 ,  C07D211/20 ,  C07D211/38 ,  C07D211/60 ,  C07D213/69 ,  C07D221/22 ,  C07D231/06 ,  C07D263/04 ,  C07D263/26 ,  C07D265/30 ,  C07D277/06 ,  C07D305/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/10 ,  C07D409/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D451/02 ,  C07D471/08

Abstract: 本发明提供具有通式(I)的化合物；及其药学上可接受的盐；其中变量RA、RAA、下标n、下标q、环A、X2、L、下标m、X1、R1、R2、R3、R4、R5、D及E具有如本文所述的含义；以及含有此类化合物的组合物及使用此类化合物和组合物的方法。

公开(公告)号：CN106432128A

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201610826613.X

申请日：2016-09-18

Applicant: 厦门莱恩斯特信息科技有限公司

Inventor： 储冬红

IPC: C07D277/06

CPC classification number: C07D277/06

Abstract: 一种噻唑烷酸药物中间体L-N-乙酰基硫杂脯氨酸的合成方法，包括如下步骤：(i)在反应容器中加入L-硫杂脯氨酸0.11mol,氯化钾溶液80—100ml,控制搅拌速度100—150rpm,使溶液升温至80--85℃,缓慢滴加2-噻吩基乙酰腈50ml,滴加时间控制在30—40min,保持搅拌速度维持90—120min,减压蒸馏，至固体析出，加入对二甲苯80ml,加热使固体重新溶解，用分子筛脱色，保持溶液温度10--15℃，静置30—35min,滤出固体，脱水剂脱水，得白色L-N-乙酰基硫杂脯氨酸(1)；步骤(i)所述的氯化钾溶液的质量分数为10—15％，步骤(i)所述的2-噻吩基乙酰腈质量分数为70--85％。

公开(公告)号：CN105541749A

公开(公告)日：2016-05-04

申请号：CN201510971403.5

申请日：2015-12-22

Applicant: 成都东电艾尔科技有限公司

Inventor： 储冬红

IPC: C07D277/06

CPC classification number: C07D277/06

Abstract: 一种噻唑烷酸药物中间体L-N-乙酰基硫杂脯氨酸的合成方法，包括如下步骤：(i)在反应容器中加入L-硫杂脯氨酸0.11mol,氯化钾溶液80—100ml,控制搅拌速度100—150rpm,使溶液升温至80--85℃,缓慢滴加2-噻吩基乙酰腈50ml,滴加时间控制在30—40min,保持搅拌速度维持90—120min,减压蒸馏，至固体析出，加入对二甲苯80ml,加热使固体重新溶解，用分子筛脱色，保持溶液温度10--15℃，静置30—35min,滤出固体，脱水剂脱水，得白色L-N-乙酰基硫杂脯氨酸(1)；步骤(i)所述的氯化钾溶液的质量分数为10—15％，步骤(i)所述的2-噻吩基乙酰腈质量分数为70--85％。

公开(公告)号：CN105164104A

公开(公告)日：2015-12-16

申请号：CN201480016586.9

申请日：2014-03-17

Applicant: 豪夫迈·罗氏有限公司

Inventor： 贝恩德·布埃特尔曼 ,  西蒙娜·M·切卡雷利 ,  奥理莉亚·康特 ,  豪格·屈内 ,  贝恩德·库恩 ,  维尔纳·奈德哈特 ,  乌尔丽克·奥布斯特·森德 ,  汉斯·理查德

IPC: C07D205/04 ,  C07D207/02 ,  C07D207/04 ,  C07D227/04 ,  C07D207/10 ,  C07D417/02 ,  C07D417/12

CPC classification number: C07D495/04 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D209/52 ,  C07D211/60 ,  C07D213/79 ,  C07D277/06 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12

Abstract: 本发明提供具有通式(I)的新型化合物，包括所述化合物的组合物和使用所述化合物的方法，其中R1、R2、R3、R4、W、A和B如本文中所述。

公开(公告)号：CN102917685B

公开(公告)日：2015-11-25

申请号：CN201180026582.5

申请日：2011-05-27

Applicant: 味之素株式会社

Inventor： 纲野裕右 ,  泷野嘉延 ,  黑田慎二 ,  岩崎敬治 ,  金子惠 ,  大仓冬美惠

IPC: A61K8/49 ,  A61Q19/02 ,  C07D277/06

CPC classification number: C07D277/06 ,  A61K8/49 ,  A61K8/4926 ,  A61Q1/02 ,  A61Q15/00 ,  A61Q17/00 ,  A61Q19/02 ,  C07D417/04 ,  C07D513/08 ,  C07K5/06139

Abstract: 本发明提供稳定性优异、异味少，且具有抑制真黑色素产生效果的半胱氨酸衍生物、以及具有该衍生物的化妆料。下述通式（I）（式中各符号如说明书中所述。）表示的半胱氨酸衍生物或其盐，以及含有该衍生物的化妆料。

公开(公告)号：CN104513214A

公开(公告)日：2015-04-15

申请号：CN201310464329.9

申请日：2013-09-29

Applicant: 天津瑞安医药科技发展有限公司

Inventor： 王旭 ,  赵合利 ,  王家濬

IPC: C07D277/18

CPC classification number: C07D277/06

Abstract: 本发明提供了一种ATC的生产工艺，其制备步骤如下：在30℃～60℃操作温度下，MAC与氯气反应生成CPM，再用空气吹除过量氯气，30℃～60℃操作温度时，将生成的CPM与液碱、硫脲、盐酸进行熟化反应生成ATA，在60℃～80℃减压操作下，对ATA进行水解反应生成ATB；氨水与ATB在75℃～90℃温度下分别进行中和、闭环反应生成ATC，在结晶釜中，在夹套和蛇管冷冻液冷却下，将ATC冷却到0℃以下，进行结晶，将结晶料投入离心机内，离心甩干ATC；化验合格后包装入库。本发明的有益效果是：本发明通过大量试验，降低ATC生产成本，生产过程中无需分离提纯中间体，工艺简单。

公开(公告)号：CN102812003B

公开(公告)日：2015-01-21

申请号：CN201080064345.3

申请日：2010-12-17

Applicant: 欧洲筛选有限公司

Inventor： 哈米德·霍维达 ,  迪迪埃·席尔斯 ,  卢迪维·祖特 ,  朱利安·帕克

IPC: C07D207/16 ,  C07D407/06 ,  C07D413/12 ,  C07D401/06 ,  C07D413/10 ,  C07D401/04 ,  C07D403/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D277/06

CPC classification number: C07D207/16 ,  C07D277/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D405/10 ,  C07D407/06 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12

Abstract: 本发明涉及式I的新化合物及其用于治疗和/或预防代谢疾病的用途。

公开(公告)号：CN102917685A

公开(公告)日：2013-02-06

申请号：CN201180026582.5

申请日：2011-05-27

Applicant: 味之素株式会社

Inventor： 纲野裕右 ,  泷野嘉延 ,  黑田慎二 ,  岩崎敬治 ,  金子惠 ,  大仓冬美惠

IPC: A61K8/49 ,  A61Q19/02 ,  C07D277/06

CPC classification number: C07D277/06 ,  A61K8/49 ,  A61K8/4926 ,  A61Q1/02 ,  A61Q15/00 ,  A61Q17/00 ,  A61Q19/02 ,  C07D417/04 ,  C07D513/08 ,  C07K5/06139

Abstract: 本发明提供稳定性优异、异味少，且具有抑制真黑色素产生效果的半胱氨酸衍生物、以及具有该衍生物的化妆料。下述通式（I）（式中各符号如说明书中所述。）表示的半胱氨酸衍生物或其盐，以及含有该衍生物的化妆料。

公开(公告)号：CN102812003A

公开(公告)日：2012-12-05

申请号：CN201080064345.3

申请日：2010-12-17

Applicant: 欧洲筛选有限公司

Inventor： 哈米德·霍维达 ,  迪迪埃·席尔斯 ,  卢迪维·祖特 ,  朱利安·帕克

IPC: C07D207/16 ,  C07D407/06 ,  C07D413/12 ,  C07D401/06 ,  C07D413/10 ,  C07D401/04 ,  C07D403/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D277/06

CPC classification number: C07D207/16 ,  C07D277/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D405/10 ,  C07D407/06 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12

Abstract: 本发明涉及式I的新化合物及其用于治疗和/或预防代谢疾病的用途。