公开(公告)号：CN107721866A

公开(公告)日：2018-02-23

申请号：CN201710901077.X

申请日：2017-09-28

Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司

Inventor： 谢开龙 ,  王鸿江 ,  孙大召 ,  郭鹏

IPC: C07C227/08 ,  C07C229/48 ,  C12P41/00 ,  C07C269/04 ,  C07C269/06 ,  C07C271/24 ,  C07D307/00 ,  C07D303/40 ,  C07D301/02

CPC classification number: Y02P20/55 ,  C07D307/00 ,  C07C227/08 ,  C07C269/04 ,  C07C269/06 ,  C07D301/02 ,  C07D303/40 ,  C12P41/008 ,  C07C229/48 ,  C07C271/24

Abstract: 本发明公开了一种高纯度依度沙班中间体(1S，3R，4R)-3-叔丁氧羰基氨基-4-羟基-环己烷甲酸的制备方法。以式(Ⅳ)所示3-氨基-4-羟基-环己烷羧酸酯为原料，经氨基保护基保护后得到式(Ⅴ)所示3-叔丁氧羰基氨基-4-羟基-环己烷羧酸酯，再经酶催化酯化拆分得到光学纯的式(Ⅶ)所示的(1S，3R，4R)-3-叔丁氧羰基氨基-4-羟基-环己烷羧酸酯，最后经氢氧化锂水解得到式(Ⅵ)所示的(1S，3R，4R)-3-叔丁氧羰基氨基-4-羟基-环己烷甲酸。本发明的方法具有操作简单、绿色环保、选择性高，成本低等优点，可实现大规模工业生产，便于工业推广应用。