公开(公告)号：CN108026047A

公开(公告)日：2018-05-11

申请号：CN201680050769.1

申请日：2016-08-10

Applicant: 默克专利股份公司

Inventor： L.埃伯哈德特 ,  A.维赫特勒 ,  D.梅拉德 ,  S.勒曼

IPC: C07D217/14 ,  C07B53/00

CPC classification number: C07D217/14 ,  B01J31/122 ,  B01J31/2409 ,  B01J31/2452 ,  B01J31/249 ,  B01J2531/0266 ,  B01J2531/827 ,  C07B53/00 ,  C07D401/04

Abstract: 本发明提供了以立体选择性方式制备吡喹酮、特别是(R)‑吡喹酮及其类似物的方法。一种方法涉及以下中间体化合物(I)的不对称氢化和随后的环化：。

公开(公告)号：CN109134462A

公开(公告)日：2019-01-04

申请号：CN201710445236.X

申请日：2017-06-13

Applicant: 南开大学

Inventor： 谢建华 ,  周其林 ,  左晓冬 ,  王立新

IPC: C07D471/08 ,  C07B53/00 ,  B01J31/24

CPC classification number: C07D471/08 ,  B01J31/249 ,  B01J2231/643 ,  B01J2531/0261 ,  B01J2531/827 ,  C07B53/00 ,  C07B2200/07

Abstract: 本发明涉及一种以不对称催化氢化反应为关键步骤的不对称合成文殊兰类生物碱的方法，该方法通过消旋的取代环己烯酮的不对称催化氢化动力学拆分，简洁、高效地实现了包括(‑)‑crinine，(+)‑epivittatine，(+)‑vittatine，(‑)‑epicrinine等22个文殊兰类生物碱及8个类似物的快速不对称合成。

公开(公告)号：CN103097027A

公开(公告)日：2013-05-08

申请号：CN201180044511.8

申请日：2011-07-15

Applicant: ABBVIE公司

Inventor： S.谢卡 ,  T.S.弗兰茨克 ,  D.M.巴恩斯 ,  T.B.邓 ,  A.R.海特 ,  V.S.陈

IPC: B01J31/24

CPC classification number: C07F9/657163 ,  B01J31/189 ,  B01J31/2423 ,  B01J31/2466 ,  B01J31/2485 ,  B01J31/249 ,  B01J2231/344 ,  B01J2231/4227 ,  B01J2231/4283 ,  B01J2231/4288 ,  B01J2231/4294 ,  B01J2531/0205 ,  B01J2531/0266 ,  B01J2531/0288 ,  B01J2531/824 ,  B01J2540/10 ,  B01J2540/40 ,  C07C1/30 ,  C07C1/321 ,  C07C15/14 ,  C07C17/093 ,  C07C17/361 ,  C07C41/09 ,  C07C45/68 ,  C07C201/10 ,  C07C253/30 ,  C07C273/1854 ,  C07C273/1863 ,  C07C303/40 ,  C07C315/04 ,  C07C319/14 ,  C07C319/18 ,  C07C2523/42 ,  C07C2523/44 ,  C07C2523/46 ,  C07C2523/52 ,  C07C2523/72 ,  C07C2523/75 ,  C07C2523/755 ,  C07C2527/14 ,  C07C2531/22 ,  C07C2531/24 ,  C07D209/34 ,  C07D239/54 ,  C07D295/033 ,  C07F5/027 ,  C07F9/40 ,  C07F9/65031 ,  C07F9/65515 ,  C07F9/6552 ,  C07F9/65683 ,  C07F9/6571 ,  C07F9/6584 ,  Y02P20/52 ,  C07C275/28 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C255/10 ,  C07C321/30 ,  C07C205/45 ,  C07C15/06 ,  C07C49/784 ,  C07C25/18

Abstract: 本发明涉及：（a）磷杂环配体；（b）在成键反应中使用这种磷杂环配体的方法；和（c）制备磷杂环配体的方法。

公开(公告)号：CN101351441B

公开(公告)日：2012-11-14

申请号：CN200680050258.6

申请日：2006-10-30

Applicant: 格吕伦塔尔有限公司

Inventor： W·赫尔 ,  M·克格尔 ,  H·巴施曼 ,  F·斯平德勒 ,  D·赫勒 ,  H·-J·德雷克斯勒

IPC: C07C213/08 ,  C07C217/62

CPC classification number: C07C213/08 ,  B01J31/2409 ,  B01J31/2433 ,  B01J31/2438 ,  B01J31/2457 ,  B01J31/2476 ,  B01J31/249 ,  B01J2231/645 ,  B01J2531/0263 ,  B01J2531/0266 ,  B01J2531/0272 ,  B01J2531/821 ,  B01J2531/822 ,  B01J2531/827 ,  C07C217/62

Abstract: 在均相催化剂的存在下可以将式(II)的化合物氢化成相应的丁烷衍生物，所述催化剂包括含有选自Rh、Ir和Ru金属金属盐或络合物，所述金属盐或络合物优选含有二膦配体，另外，当R2和R3之一不为H原子且二膦配体为手性时，获得了优良的光学产量。

公开(公告)号：CN104355997B

公开(公告)日：2019-05-31

申请号：CN201410714176.3

申请日：2014-11-28

Applicant: 浙江九洲药业股份有限公司

Inventor： 周其林 ,  谢建华 ,  杨小会 ,  王立新

IPC: C07C69/675 ,  C07C69/708 ,  C07C69/732 ,  C07C67/48 ,  C07C31/20 ,  C07C33/26 ,  C07C29/149 ,  B01J31/24 ,  C07D309/04 ,  C07D471/04 ,  C07D473/10 ,  C07D211/12 ,  C07B53/00 ,  C07B57/00

CPC classification number: C07C69/675 ,  B01J31/181 ,  B01J31/189 ,  B01J31/24 ,  B01J31/249 ,  B01J2231/646 ,  B01J2531/827 ,  C07B53/00 ,  C07B57/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C29/149 ,  C07C31/20 ,  C07C33/26 ,  C07C67/48 ,  C07C69/708 ,  C07C69/732 ,  C07D211/02 ,  C07D211/12 ,  C07D305/06 ,  C07D309/06 ,  C07D309/30 ,  C07D473/06

Abstract: 本发明涉及消旋δ‑羟基酯不对称催化氢化的动力学拆分及其应用。采用手性螺环吡啶胺基膦配体的铱催化剂，在碱存在的条件下，对外消旋的δ‑羟基酯进行不对称催化氢化，得到具有一定光学纯度的手性δ‑羟基酯和1，5‑二醇。该方法是一种高效、高选择性、经济、可操作性好、环境友好、以及适合工业生产的新方法。可以在较低催化剂的用量下以非常高的对映选择性及收率获得光学活性手性δ‑羟基酯和1，5‑二醇。该方法所得到的手性δ‑羟基酯和1，5‑二醇可做为关键手性原料用于手性药物利索茶碱((R)‑lisofylline)和天然产物麝香猫((+)‑civet)、(‑)‑indolizidine 167B、毒芹碱((‑)‑coniine)的不对称合成。

公开(公告)号：CN104370939A

公开(公告)日：2015-02-25

申请号：CN201410541691.6

申请日：2014-10-14

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 张勇健 ,  阿玛尔

IPC: C07D498/04 ,  B01J31/24

CPC classification number: C07D498/04 ,  B01J31/2461 ,  B01J31/249 ,  B01J2531/0266 ,  B01J2531/824

Abstract: 本发明提供了一种手性二氢吡咯类化合物的制备方法，该化合物是制备抗肿瘤药物MK－0731的重要中间体，制备方法以乙烯基碳酸乙烯酯和异氰酸酯为原料，以钯催化的不对称脱羧环加成反应为关键步骤，通过四步化学转换制备手性二氢吡咯类化合物。该制备方法步骤短，反应条件温和，反应产率高，对映选择性优异。

公开(公告)号：CN102040625B

公开(公告)日：2013-09-25

申请号：CN201010550836.0

申请日：2010-11-19

Applicant: 浙江九洲药业股份有限公司

Inventor： 周其林 ,  谢建华 ,  刘晓艳 ,  谢剑波 ,  王立新

IPC: C07F9/58 ,  B01J31/24 ,  C07B53/00 ,  C07C29/145 ,  C07C33/22 ,  C07C33/18 ,  C07C33/46 ,  C07C35/36 ,  C07C35/32 ,  C07C31/135 ,  C07C33/28 ,  C07C41/26 ,  C07C43/23 ,  C07C67/31 ,  C07C69/732 ,  C07C69/734 ,  C07C69/68 ,  C07C69/675 ,  C07D307/83

CPC classification number: B01J31/249 ,  B01J31/189 ,  B01J2231/643 ,  B01J2531/827 ,  C07B41/02 ,  C07B53/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C29/145 ,  C07C41/26 ,  C07C67/31 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D307/83 ,  C07F9/58 ,  C07F9/60 ,  C07F15/004 ,  C07C33/18 ,  C07C33/28 ,  C07C69/732 ,  C07C69/675 ,  C07C69/734 ,  C07C31/1355 ,  C07C33/20 ,  C07C35/32 ,  C07C35/36 ,  C07C69/76 ,  C07C33/46 ,  C07C43/23 ,  C07C33/22 ,  C07C33/26

Abstract: 本发明涉及一种手性螺环吡啶胺基膦配体化合物与合成方法及其应用。该手性螺环吡啶胺基膦化合物是具有式I结构的化合物，或其消旋体或旋光异构体，或其催化可接受的盐，主要结构特征是具有手性螺二氢茚骨架。该手性螺环吡啶胺基膦化合物可以由具有螺环骨架的光学活性的7-二芳/烷基膦基-7′-氨基-1，1′-螺二氢茚或取代的7-二芳/烷基膦基-7′-羧基-1，1′-螺二氢茚为手性起始原料合成。该手性螺环吡啶胺基膦化合物可作为手性配体用于铱催化的羰基化合物的不对称催化氢化反应中，反应的活性也很高，催化剂的用量可以为0.0001％摩尔，反应的对映选择性达到99.9％ee。

公开(公告)号：CN104892672A

公开(公告)日：2015-09-09

申请号：CN201510246052.1

申请日：2015-05-15

Applicant: 南开大学

Inventor： 周其林 ,  谢建华 ,  包登辉 ,  王立新

IPC: C07F9/50 ,  B01J31/24 ,  C07B41/02 ,  C07C67/31 ,  C07C69/675 ,  C07C69/708 ,  C07C269/06 ,  C07C271/22 ,  C07C231/12 ,  C07C235/06 ,  C07C29/145 ,  C07C33/22

CPC classification number: C07F9/5022 ,  B01J31/189 ,  B01J31/226 ,  B01J31/24 ,  B01J31/249 ,  B01J37/04 ,  B01J2231/643 ,  B01J2531/827 ,  C07B41/02 ,  C07C29/145 ,  C07C29/149 ,  C07C67/31 ,  C07C69/675 ,  C07C69/708 ,  C07C231/12 ,  C07C231/18 ,  C07C235/06 ,  C07C269/06 ,  C07C271/22 ,  C07F9/5054 ,  C07F9/655363 ,  C07F15/0033

Abstract: 本发明涉及一种手性螺环膦-氮-硫三齿配体及其制备方法和应用。该手性螺环膦-氮-硫三齿配体是具有式I或式II所示的化合物，或其消旋体或旋光异构体，或其催化可接受的盐，主要结构特征是具有手性螺二氢茚骨架和具有硫醚基团。该手性螺环膦-氮-硫三齿配体可以由具有螺环骨架的7-二芳/烷基膦基-7′-氨基-1，1′-螺二氢茚类化合物为手性起始原料合成。该手性螺环膦-氮-硫三齿配体与过渡金属盐形成配合物后，可用于催化羰基化合物的不对称催化氢化反应。特别是其铱配合物在β-烷基-β-酮酸酯的不对称氢化反应中表现出很高的催化活性(催化剂用量可为0.0002％摩尔)和对映选择性(高达99.9％ee)，具有实用价值。

公开(公告)号：CN104529881A

公开(公告)日：2015-04-22

申请号：CN201410745595.3

申请日：2014-12-08

Applicant: 苏州施亚生物科技有限公司

Inventor： 赵立人 ,  何明 ,  赵怡敏 ,  陈雪梅 ,  林云 ,  吴秋娟

IPC: C07D213/61 ,  B01J31/22

CPC classification number: C07D213/61 ,  B01J31/249 ,  B01J2531/827

Abstract: 本发明公开了一种合成2-氯-5-乙基吡啶的方法，通过Suzuki反应将2-氯-5-溴吡啶或通过Wittig反应将2-氯-5-甲酰基吡啶转化为2-氯-5-乙烯基吡啶；进一步采用式(I)结构的含铱催化剂选择性加氢，其中R为环己基、正丁基或苯基，L为吡啶或非饱和含氮卡宾，将2-氯-5-乙烯基吡啶转化为2-氯-5-乙基吡啶。本发明方法具有选择性高、收率高和纯化方便的优点。

公开(公告)号：CN104355997A

公开(公告)日：2015-02-18

申请号：CN201410714176.3

申请日：2014-11-28

Applicant: 南开大学

Inventor： 周其林 ,  谢建华 ,  杨小会 ,  王立新

IPC: C07C69/675 ,  C07C69/708 ,  C07C69/732 ,  C07C67/48 ,  C07C31/20 ,  C07C33/26 ,  C07C29/149 ,  B01J31/24 ,  C07D309/04 ,  C07D471/04 ,  C07D473/10 ,  C07D211/12 ,  C07B53/00 ,  C07B57/00

CPC classification number: C07C69/675 ,  B01J31/181 ,  B01J31/189 ,  B01J31/24 ,  B01J31/249 ,  B01J2231/646 ,  B01J2531/827 ,  C07B53/00 ,  C07B57/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C29/149 ,  C07C31/20 ,  C07C33/26 ,  C07C67/48 ,  C07C69/708 ,  C07C69/732 ,  C07D211/02 ,  C07D211/12 ,  C07D305/06 ,  C07D309/06 ,  C07D309/30 ,  C07D473/06 ,  C07C67/333 ,  C07C2601/14 ,  C07D309/04 ,  C07D471/04 ,  C07D473/04 ,  C07C31/276

Abstract: 本发明涉及消旋δ-羟基酯不对称催化氢化的动力学拆分及其应用。采用手性螺环吡啶胺基膦配体的铱催化剂，在碱存在的条件下，对外消旋的δ-羟基酯进行不对称催化氢化，得到具有一定光学纯度的手性δ-羟基酯和1，5-二醇。该方法是一种高效、高选择性、经济、可操作性好、环境友好、以及适合工业生产的新方法。可以在较低催化剂的用量下以非常高的对映选择性及收率获得光学活性手性δ-羟基酯和1，5-二醇。该方法所得到的手性δ-羟基酯和1，5-二醇可做为关键手性原料用于手性药物利索茶碱((R)-lisofylline)和天然产物麝香猫((+)-civet)、(-)-indolizidine 167B、毒芹碱((-)-coniine)的不对称合成。