公开(公告)号：CN110036007B

公开(公告)日：2021-10-15

申请号：CN201780074582.X

申请日：2017-09-28

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 稻垣裕章 ,  柴田宜浩 ,  双木秀纪 ,  影尔秀明 ,  中山清 ,  金田康行

IPC: C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及具有RET激酶抑制作用的化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物或其药学上可接受的盐可用于治疗疾病，诸如癌症。特别是如本文定义的由以下通式(I)表示的化合物：或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：CN113788824A

公开(公告)日：2021-12-14

申请号：CN202111188408.2

申请日：2017-09-28

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 稻垣裕章 ,  柴田宜浩 ,  双木秀纪 ,  影尔秀明 ,  中山清 ,  金田康行

IPC: C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00

Abstract: 本申请涉及吡啶化合物。本申请涉及具有RET激酶抑制作用的化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物或其药学上可接受的盐可用于治疗疾病，诸如癌症。特别是如本文定义的由以下通式(I)表示的化合物：或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：CN101622240B

公开(公告)日：2014-07-23

申请号：CN200780052025.4

申请日：2007-12-28

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 高桥寿 ,  小森谷聪 ,  北村贵博 ,  小田桐高志 ,  稻垣裕章 ,  津田敏史 ,  中山清 ,  竹村真 ,  吉田贤一 ,  宫内理江 ,  永持雅敏

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D491/052 ,  C07D498/04 ,  A61K31/47 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明提供一种具有优良特性的喹诺酮类合成抗菌剂作为药物，所述药物不仅对革兰氏阴性菌、而且对革兰氏阳性球菌(包括对喹诺酮类抗菌药敏感性低的那些)都具有很强的抗菌活性，并且还表现出很高的安全性和优良的药代动力学特性。本发明还提供以式(I)为代表的化合物或其盐或其水合物。具体地讲，本发明提供了式(I)的喹诺酮衍生物，其中取代基R6和R7与它们所连接的碳原子结合在一起形成可含有氧原子作为环的组成原子的环状结构，所述环状结构形成5-4、5-5或5-6稠合双环吡咯烷基取代基，所述取代基与含有吡啶并苯并噁嗪结构的喹诺酮母体骨架Q结合。

公开(公告)号：CN110036007A

公开(公告)日：2019-07-19

申请号：CN201780074582.X

申请日：2017-09-28

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 稻垣裕章 ,  柴田宜浩 ,  双木秀纪 ,  影尔秀明 ,  中山清 ,  金田康行

IPC: C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及具有RET激酶抑制作用的化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物或其药学上可接受的盐可用于治疗疾病，诸如癌症。特别是如本文定义的由以下通式(I)表示的化合物： 或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：CN102245607B

公开(公告)日：2014-07-02

申请号：CN200980151585.4

申请日：2009-10-13

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 中山清 ,  杉田和幸 ,  濑户口正树 ,  冨永裕一 ,  斎藤正规 ,  小田桐高志

IPC: C07D473/34 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D473/34

Abstract: 本发明公开了一种可抑制磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)和/或哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)并具有抗肿瘤活性的新化合物。具体而言，公开了具有各种取代基的由式(1)表示的化合物，所述化合物可抑制PI3K和/或mTOR并具有抗肿瘤活性，其中R1、R2、R3、R4、Ra、Rb、Rc和X各自具有与说明书中定义相同的含义。

公开(公告)号：CN102245607A

公开(公告)日：2011-11-16

申请号：CN200980151585.4

申请日：2009-10-13

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 中山清 ,  杉田和幸 ,  濑户口正树 ,  冨永裕一 ,  斎藤正规 ,  小田桐高志

IPC: C07D473/34 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D473/34

Abstract: 本发明公开了一种可抑制磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)和/或哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)并具有抗肿瘤活性的新化合物。具体而言，公开了具有各种取代基的由式(1)表示的化合物，所述化合物可抑制PI3K和/或mTOR并具有抗肿瘤活性，其中R1、R2、R3、R4、Ra、Rb、Rc和X各自具有与说明书中定义相同的含义。

公开(公告)号：CN101622240A

公开(公告)日：2010-01-06

申请号：CN200780052025.4

申请日：2007-12-28

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 高桥寿 ,  小森谷聪 ,  北村贵博 ,  小田桐高志 ,  稻垣裕章 ,  津田敏史 ,  中山清 ,  竹村真 ,  吉田贤一 ,  宫内理江 ,  永持雅敏

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D491/052 ,  C07D498/04 ,  A61K31/47 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明提供一种具有优良特性的喹诺酮类合成抗菌剂作为药物，所述药物不仅对革兰氏阴性菌、而且对革兰氏阳性球菌(包括对喹诺酮类抗菌药敏感性低的那些)都具有很强的抗菌活性，并且还表现出很高的安全性和优良的药代动力学特性。本发明还提供以式(I)为代表的化合物或其盐或其水合物。具体地讲，本发明提供了式(I)的喹诺酮衍生物，其中取代基R 6 和R 7 与它们所连接的碳原子结合在一起形成可含有氧原子作为环的组成原子的环状结构，所述环状结构形成5-4、5-5或5-6稠合双环吡咯烷基取代基，所述取代基与含有吡啶并苯并噁嗪结构的喹诺酮母体骨架Q结合。