公开(公告)号：CN101622240B

公开(公告)日：2014-07-23

申请号：CN200780052025.4

申请日：2007-12-28

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 高桥寿 ,  小森谷聪 ,  北村贵博 ,  小田桐高志 ,  稻垣裕章 ,  津田敏史 ,  中山清 ,  竹村真 ,  吉田贤一 ,  宫内理江 ,  永持雅敏

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D491/052 ,  C07D498/04 ,  A61K31/47 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明提供一种具有优良特性的喹诺酮类合成抗菌剂作为药物，所述药物不仅对革兰氏阴性菌、而且对革兰氏阳性球菌(包括对喹诺酮类抗菌药敏感性低的那些)都具有很强的抗菌活性，并且还表现出很高的安全性和优良的药代动力学特性。本发明还提供以式(I)为代表的化合物或其盐或其水合物。具体地讲，本发明提供了式(I)的喹诺酮衍生物，其中取代基R6和R7与它们所连接的碳原子结合在一起形成可含有氧原子作为环的组成原子的环状结构，所述环状结构形成5-4、5-5或5-6稠合双环吡咯烷基取代基，所述取代基与含有吡啶并苯并噁嗪结构的喹诺酮母体骨架Q结合。

公开(公告)号：CN101189222A

公开(公告)日：2008-05-28

申请号：CN200680017206.9

申请日：2006-05-19

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 高桥寿 ,  稻垣裕章 ,  小森谷聪 ,  竹村真 ,  宫内理江

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5383 ,  A61P31/04 ,  A61P31/00 ,  C07D498/06

CPC classification number: Y02A50/475

Abstract: 本发明提供对于革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌显现广谱强力抗菌活性、且具有高安全性的喹诺酮类合成抗菌药及感染症治疗药。下述式(I)表示的化合物、其盐或其水合物。式中，R1及R2表示氢原子等，R3表示碳数1～6的烷基等，R4及R5分别独立地表示氢原子、碳数1～6的烷基等，但R4及R5不同时为氢原子，另外，上述取代基R4及R5可一体化，与吡咯烷环一起形成螺环状结构，R6及R7分别独立地表示氢原子或碳数1～6的烷基，R8表示碳数1～6的卤代烷基等，X1表示氢原子或卤素原子，A表示氮原子或以式(II)表示的部分结构。

公开(公告)号：CN101189222B

公开(公告)日：2013-01-02

申请号：CN200680017206.9

申请日：2006-05-19

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 高桥寿 ,  稻垣裕章 ,  小森谷聪 ,  竹村真 ,  宫内理江

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5383 ,  A61P31/04 ,  A61P31/00 ,  C07D498/06

CPC classification number: Y02A50/475

Abstract: 本发明提供对于革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌显现广谱强力抗菌活性、且具有高安全性的喹诺酮类合成抗菌药及感染症治疗药。下述式(I)表示的化合物、其盐或其水合物。式中，R1及R2表示氢原子等，R3表示碳数1～6的烷基等，R4及R5分别独立地表示氢原子、碳数1～6的烷基等，但R4及R5不同时为氢原子，另外，上述取代基R4及R5可一体化，与吡咯烷环一起形成螺环状结构，R6及R7分别独立地表示氢原子或碳数1～6的烷基，R8表示碳数1～6的卤代烷基等，X1表示氢原子或卤素原子，A表示氮原子或以式(II)表示的部分结构。

公开(公告)号：CN101107241A

公开(公告)日：2008-01-16

申请号：CN200680002880.X

申请日：2006-01-20

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 高桥寿 ,  宫内理江 ,  竹村真

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07D401/04

Abstract: 本发明涉及式(1)表示的化合物、其盐或其水合物，式中，R1表示氢原子、可具有取代基的烷基或环烷基，或者表示来自氨基酸、二肽或三肽的取代羰基；R2表示氢原子、可具有取代基的烷基或环烷基；R3表示烷基或卤素取代的烷基；R4表示环烷基或卤素取代的环烷基；R5表示氢原子、苯基、乙酰氧基甲基、三甲基乙酰氧基甲基、乙氧基羰基、胆碱基、二甲基氨基乙基、5－茚满基、酞酮基、5－烷基－2－氧代－1，3－间二氧杂环戊烯－4－基甲基、3－乙酰氧基－2－氧代丁基或亚烷基和苯基构成的苯烷基；X1及X2分别独立地表示氢原子或卤素原子；X表示氢原子或卤素原子。该化合物对革兰氏阴性菌及革兰氏阳性菌显示广谱强力的抗菌活性，且具有高安全性，作为喹啉酮类抗菌药及感染症的预防及/或治疗药有用。

公开(公告)号：CN101622240A

公开(公告)日：2010-01-06

申请号：CN200780052025.4

申请日：2007-12-28

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 高桥寿 ,  小森谷聪 ,  北村贵博 ,  小田桐高志 ,  稻垣裕章 ,  津田敏史 ,  中山清 ,  竹村真 ,  吉田贤一 ,  宫内理江 ,  永持雅敏

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D491/052 ,  C07D498/04 ,  A61K31/47 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明提供一种具有优良特性的喹诺酮类合成抗菌剂作为药物，所述药物不仅对革兰氏阴性菌、而且对革兰氏阳性球菌(包括对喹诺酮类抗菌药敏感性低的那些)都具有很强的抗菌活性，并且还表现出很高的安全性和优良的药代动力学特性。本发明还提供以式(I)为代表的化合物或其盐或其水合物。具体地讲，本发明提供了式(I)的喹诺酮衍生物，其中取代基R 6 和R 7 与它们所连接的碳原子结合在一起形成可含有氧原子作为环的组成原子的环状结构，所述环状结构形成5-4、5-5或5-6稠合双环吡咯烷基取代基，所述取代基与含有吡啶并苯并噁嗪结构的喹诺酮母体骨架Q结合。