公开(公告)号：CN101622240B

公开(公告)日：2014-07-23

申请号：CN200780052025.4

申请日：2007-12-28

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 高桥寿 ,  小森谷聪 ,  北村贵博 ,  小田桐高志 ,  稻垣裕章 ,  津田敏史 ,  中山清 ,  竹村真 ,  吉田贤一 ,  宫内理江 ,  永持雅敏

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D491/052 ,  C07D498/04 ,  A61K31/47 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明提供一种具有优良特性的喹诺酮类合成抗菌剂作为药物，所述药物不仅对革兰氏阴性菌、而且对革兰氏阳性球菌(包括对喹诺酮类抗菌药敏感性低的那些)都具有很强的抗菌活性，并且还表现出很高的安全性和优良的药代动力学特性。本发明还提供以式(I)为代表的化合物或其盐或其水合物。具体地讲，本发明提供了式(I)的喹诺酮衍生物，其中取代基R6和R7与它们所连接的碳原子结合在一起形成可含有氧原子作为环的组成原子的环状结构，所述环状结构形成5-4、5-5或5-6稠合双环吡咯烷基取代基，所述取代基与含有吡啶并苯并噁嗪结构的喹诺酮母体骨架Q结合。

公开(公告)号：CN112334460A

公开(公告)日：2021-02-05

申请号：CN201980044514.8

申请日：2019-07-03

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 吉田贤一 ,  竹内孝辅 ,  井上英和 ,  影治秀晃 ,  百濑孝幸 ,  吉田佳右 ,  神保猛 ,  江上晶子

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明提供了一种对具有20号外显子插入突变的EGFR酪氨酸激酶和/或具有20号外显子插入突变的HER2酪氨酸激酶具有抑制作用的新化合物或其药学上可接受的盐，由式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐，其中式(I)中的R1、R2、R3、R4、R5和R6各自如说明书中所定义。

公开(公告)号：CN101622240A

公开(公告)日：2010-01-06

申请号：CN200780052025.4

申请日：2007-12-28

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 高桥寿 ,  小森谷聪 ,  北村贵博 ,  小田桐高志 ,  稻垣裕章 ,  津田敏史 ,  中山清 ,  竹村真 ,  吉田贤一 ,  宫内理江 ,  永持雅敏

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D491/052 ,  C07D498/04 ,  A61K31/47 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明提供一种具有优良特性的喹诺酮类合成抗菌剂作为药物，所述药物不仅对革兰氏阴性菌、而且对革兰氏阳性球菌(包括对喹诺酮类抗菌药敏感性低的那些)都具有很强的抗菌活性，并且还表现出很高的安全性和优良的药代动力学特性。本发明还提供以式(I)为代表的化合物或其盐或其水合物。具体地讲，本发明提供了式(I)的喹诺酮衍生物，其中取代基R 6 和R 7 与它们所连接的碳原子结合在一起形成可含有氧原子作为环的组成原子的环状结构，所述环状结构形成5-4、5-5或5-6稠合双环吡咯烷基取代基，所述取代基与含有吡啶并苯并噁嗪结构的喹诺酮母体骨架Q结合。