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公开(公告)号：CN119431325A
公开(公告)日：2025-02-14
申请号：CN202411537764.4
申请日：2024-10-31
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07D403/04 , C07D403/14
Abstract: 本发明公开了一种3‑(1H‑吡唑‑1‑基)氮杂环丁烷类化合物的合成方法，其以3‑氮杂环丁酮类化合物为起始原料，首先在碱的作用下，硝基甲烷对酮反应生成3‑羟基‑3‑(硝基甲基)氮杂丁烷类化合物；接着在磺酰氯类化合物的作用下，将羟基衍生化成易离去基，再发生消除反应得到3‑(硝基亚甲基)氮杂环丁烷类化合物；随后与吡唑类化合物进行迈克尔加成反应或进一步氢化还原生成3‑(1H‑吡唑‑1‑基)氮杂环丁烷类化合物。上述合成方法具有步骤简短、成本低廉且操作简便的优点，适合大规模工业化生产，可作为药物中间体或用于潜在药物的研究。
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公开(公告)号：CN119390599A
公开(公告)日：2025-02-07
申请号：CN202411508524.1
申请日：2024-10-28
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07C229/22 , C07C227/18 , C07C227/40
Abstract: 本发明属于医药化合物技术领域，涉及一种制备乙酰左旋肉碱盐酸盐衍生物及其制备方法和应用，具体是以左旋肉碱为原料，经过一步化学反应，实现乙酰左旋肉碱盐酸盐衍生物的合成，最后通过制备色谱纯化，得到高纯度的乙酰左旋肉碱盐酸盐衍生物。本发明提供的制备乙酰左旋肉碱盐酸盐衍生物的方法操作简便，成本低廉，可根据需要放大制备，为乙酰左旋肉碱盐酸盐中的乙酰左旋肉碱盐酸盐衍生物检测提供了新的对照品，为进一步提高乙酰左旋肉碱盐酸盐质量提供保障。
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公开(公告)号：CN119350213A
公开(公告)日：2025-01-24
申请号：CN202411466629.5
申请日：2024-10-21
Applicant: 诚达药业股份有限公司 , 浙江大学
IPC: C07D207/267
Abstract: 本发明公开了一种(R)‑4‑丙基吡咯烷‑2‑酮的合成方法，包括以下步骤：步骤S1：(R)‑3‑(氯甲基)己酰氯与氨气发生反应，经后处理得到(R)‑3‑(氯甲基)己酰胺；步骤S2：(R)‑3‑(氯甲基)己酰胺在碱性条件下发生分子内关环反应，经后处理得到(R)‑4‑丙基吡咯烷‑2‑酮。本发明制备得到了高纯度的目标产物，可用作布立西坦质量研究的标准品；而且本发明的合成路线简单，工艺简单，成本低廉，操作安全。
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公开(公告)号：CN118459410A
公开(公告)日：2024-08-09
申请号：CN202410533367.3
申请日：2024-04-30
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07D239/54
Abstract: 本发明公开了噁拉戈利中间体合成路线中副产物的合成方法，包括步骤S1和S2，S1化合物7反应制得化合物8；S2化合物8反应制得化合物9；步骤S1中反应制得副产物化合物7.1或化合物7.2；步骤S2中反应制得副产物化合物8.1、化合物8.2、化合物8.3、化合物8.4中一种或多种。本发明提出的合成噁拉戈利中间体杂质的方法，原料便宜易得，工艺操作简单，合成方法简便，具有较高的产率。
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公开(公告)号：CN118290348A
公开(公告)日：2024-07-05
申请号：CN202410332437.9
申请日：2024-03-22
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07D239/47 , C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种4‑氯吡咯并嘧啶类化合物或其衍生物的合成方法，其包括步骤：以碱性物质作为催化剂，使环氧烷类化合物与氰基乙酸酯类化合物反应，生成中间体1，并进一步关环得到中间体2；以碱性物质作为催化剂，使醋酸甲咪类化合物与中间体1和中间体2反应，采用一锅法，得到6‑氨基‑5‑(2‑羟乙基)嘧啶‑4‑醇类化合物；继续采用一锅法，利用氧化剂使6‑氨基‑5‑(2‑羟乙基)嘧啶‑4‑醇类化合物氧化为醛类化合物，然后进一步关环得到4‑羟基吡咯并嘧啶类化合物；通过加入有机碱，使4‑羟基吡咯并嘧啶类化合物与三氯氧磷进行氯化反应，得到4‑氯吡咯并嘧啶类化合物。本发明采用全新的合成策略合成了4‑氯吡咯并嘧啶类化合物，其操作简单，原料成本廉价，产率较高，适用于工厂大规模生产。
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公开(公告)号：CN113999164B
公开(公告)日：2024-02-02
申请号：CN202111228375.X
申请日：2021-10-21
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07D211/42 , C07C269/06 , C07C271/18
Abstract: 本发明涉及药物合成领域，公开了常山酮中间体反式‑N‑苄氧羰基‑(3‑羟基‑2‑哌啶基)‑2‑丙酮的制备方法，本发明的制备方法中，首次以氨基取代戊醛和噻唑亚砜化合物为原料，经过Mislow‑Evans重排反应，随后在路易斯酸催化下制得如式I所示的反式‑N‑苄氧羰基‑(3‑羟基‑2‑哌啶基)‑2‑丙酮。本发明的常山酮中间体反式‑N‑苄氧羰基‑(3‑羟基‑2‑哌啶基)‑2‑丙酮的制备方法收率较高，质量稳定，为反式‑N‑苄氧羰基‑(3‑羟基‑2‑哌啶基)‑2‑丙酮的合成提供了新的
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公开(公告)号：CN115267021A
公开(公告)日：2022-11-01
申请号：CN202210895395.0
申请日：2022-07-27
Applicant: 诚达药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种L‑脯氨酰胺有关物质的液相色谱分析方法，包括下述操作步骤：S1、分别精密量取L‑脯氨酰胺溶液、二氯甲烷、苯甲酰氯、三乙胺溶液，混匀，反应50～70min，减压干燥，即得L一脯氨酰胺衍生物溶液；S2、在二氯甲烷体系中，L‑脯氨酰胺与苯甲酰氯进行衍生，生成在220nm处有较强吸收的产物，以步骤中衍生化反应结束后的反应液作为进样样品；S3、所述步骤中衍生化反应是二氯甲烷反应体系，加入三乙胺为缚酸剂；S4、将L‑脯氨酰胺衍生物溶液进行色谱分析。本发明对比现有技术具有灵敏、高效的优点。
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公开(公告)号：CN112457204B
公开(公告)日：2022-09-06
申请号：CN202011347848.3
申请日：2020-11-26
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07C213/08 , C07C217/58
Abstract: 本发明涉及一种S构型苯乙胺盐酸盐化合物的制备方法，涉及医药合成制备技术领域，包括以下步骤：步骤(1)间苯二甲醚与乙酰氯在路易斯酸条件下发生傅克反应，生成中间体A；步骤(2)中间体A不分离再与盐酸羟胺反应生成中间体B；步骤(3)中间体B在还原剂条件下还原得到化合物C；步骤(4)化合物C经过有机酸拆分得到S构型的化合物D有机盐；步骤(5)有机盐经过解离再成盐得目标产物化合物E。本发明的制备方法具有以有纯化简单、成本低、效率高、得率高、适合工业化大生产的特点。
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公开(公告)号：CN112552184B
公开(公告)日：2022-05-10
申请号：CN202011504634.2
申请日：2020-12-18
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07C209/62 , C07C209/74 , C07C211/17 , C07C211/25 , C07C209/68 , C07C211/27 , C07C249/02 , C07C251/18
Abstract: 本发明公开了一种医药中间体含环丙基手性胺盐酸盐的合成方法，属于医药中间体合成制备领域。本发明以化合物(I)环丙甲醛为起始原料，通过缩合、烷基化、脱苄、手性拆分及成盐反应，得到目标产物手性胺盐酸盐。本发明的一种医药中间体含环丙基手性胺盐酸盐的合成方法具备成本较低而且操作简单的特点。
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公开(公告)号：CN107827755B
公开(公告)日：2020-11-24
申请号：CN201710912817.X
申请日：2017-09-30
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07C209/50 , C07C211/40
Abstract: 本发明公开了一种替卡格雷中间体(1R,2S)‑2‑(3,4‑二氟苯基)环丙胺的合成方法，本发明以(5H)‑呋喃‑2‑酮为起始原料，与3,4‑二氟苯硼酸衍生物进行不对称1，4‑加成反应，再经氯化亚砜开环和酰胺化、环合以及Hoffman降解等反应，得到(1R,2S)‑2‑(3,4‑二氟苯基)环丙胺。本发明旨在提供一种适合于工业化生产、成本较低而且操作简单的合成新方法。
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