公开(公告)号：CN113999164B

公开(公告)日：2024-02-02

申请号：CN202111228375.X

申请日：2021-10-21

Applicant: 诚达药业股份有限公司

Inventor： 冯宇 ,  许宏 ,  吴嘉宣 ,  宋丹慧 ,  钟为慧 ,  凌飞 ,  徐超

IPC: C07D211/42 ,  C07C269/06 ,  C07C271/18

Abstract: 本发明涉及药物合成领域，公开了常山酮中间体反式‑N‑苄氧羰基‑(3‑羟基‑2‑哌啶基)‑2‑丙酮的制备方法，本发明的制备方法中，首次以氨基取代戊醛和噻唑亚砜化合物为原料，经过Mislow‑Evans重排反应，随后在路易斯酸催化下制得如式I所示的反式‑N‑苄氧羰基‑(3‑羟基‑2‑哌啶基)‑2‑丙酮。本发明的常山酮中间体反式‑N‑苄氧羰基‑(3‑羟基‑2‑哌啶基)‑2‑丙酮的制备方法收率较高，质量稳定，为反式‑N‑苄氧羰基‑(3‑羟基‑2‑哌啶基)‑2‑丙酮的合成提供了新的

公开(公告)号：CN113999164A

公开(公告)日：2022-02-01

申请号：CN202111228375.X

申请日：2021-10-21

Applicant: 诚达药业股份有限公司

Inventor： 冯宇 ,  许宏 ,  吴嘉宣 ,  宋丹慧 ,  钟为慧 ,  凌飞 ,  徐超

IPC: C07D211/42 ,  C07C269/06 ,  C07C271/18

Abstract: 本发明涉及药物合成领域，公开了常山酮中间体反式‑N‑苄氧羰基‑(3‑羟基‑2‑哌啶基)‑2‑丙酮的制备方法，本发明的制备方法中，首次以氨基取代戊醛和噻唑亚砜化合物为原料，经过Mislow‑Evans重排反应，随后在路易斯酸催化下制得如式I所示的反式‑N‑苄氧羰基‑(3‑羟基‑2‑哌啶基)‑2‑丙酮。本发明的常山酮中间体反式‑N‑苄氧羰基‑(3‑羟基‑2‑哌啶基)‑2‑丙酮的制备方法收率较高，质量稳定，为反式‑N‑苄氧羰基‑(3‑羟基‑2‑哌啶基)‑2‑丙酮的合成提供了新的路线参考，避免了吡啶的还原，克服了需要使用昂贵的Rh/Al2O3金属催化剂的缺点。

公开(公告)号：CN214088354U

公开(公告)日：2021-08-31

申请号：CN202022890362.6

申请日：2020-12-04

Applicant: 诚达药业股份有限公司

Inventor： 冯宇 ,  许宏 ,  吴嘉宣 ,  徐素平 ,  宋丹慧

IPC: C07D213/81 ,  B01J19/00

Abstract: 本实用新型提供了一种含有3‑氨基‑2‑甲酰胺吡啶结构化合物的制备系统，包括：釜式反应机构，釜式反应机构包括釜式反应器一、釜式反应器二，釜式反应器一与釜式反应器二并联；管式反应器，釜式反应器一、釜式反应器二与管式反应器连通，管式反应器上还设有输入管道一，该输入管道一用于水合肼的输送，管式反应器的一端设有输入管道一，另一端设有输出管道一；浓缩式反应釜，浓缩式反应釜通过输出管道一与管式反应器连通，浓缩式反应釜的底部通过管路依次连通离心机和废液收集桶；冷凝器，通过管路设于浓缩式反应釜的上端，冷凝器的下部通过管路储罐连通。本实用新型具有环境友好且有效降低安全风险、操作便利的特点。