公开(公告)号：CN119431325A

公开(公告)日：2025-02-14

申请号：CN202411537764.4

申请日：2024-10-31

Applicant: 诚达药业股份有限公司

Inventor： 冯宇 ,  钱伟 ,  王悦 ,  姚雅如 ,  卢昶 ,  彭智勇 ,  文春林

IPC: C07D403/04 ,  C07D403/14

Abstract: 本发明公开了一种3‑(1H‑吡唑‑1‑基)氮杂环丁烷类化合物的合成方法，其以3‑氮杂环丁酮类化合物为起始原料，首先在碱的作用下，硝基甲烷对酮反应生成3‑羟基‑3‑(硝基甲基)氮杂丁烷类化合物；接着在磺酰氯类化合物的作用下，将羟基衍生化成易离去基，再发生消除反应得到3‑(硝基亚甲基)氮杂环丁烷类化合物；随后与吡唑类化合物进行迈克尔加成反应或进一步氢化还原生成3‑(1H‑吡唑‑1‑基)氮杂环丁烷类化合物。上述合成方法具有步骤简短、成本低廉且操作简便的优点，适合大规模工业化生产，可作为药物中间体或用于潜在药物的研究。

公开(公告)号：CN119390599A

公开(公告)日：2025-02-07

申请号：CN202411508524.1

申请日：2024-10-28

Applicant: 诚达药业股份有限公司

Inventor： 钱伟 ,  冯宇 ,  任佳慧 ,  王海文 ,  王悦 ,  黄盼盼 ,  文春林 ,  卢昶

IPC: C07C229/22 ,  C07C227/18 ,  C07C227/40

Abstract: 本发明属于医药化合物技术领域，涉及一种制备乙酰左旋肉碱盐酸盐衍生物及其制备方法和应用，具体是以左旋肉碱为原料，经过一步化学反应，实现乙酰左旋肉碱盐酸盐衍生物的合成，最后通过制备色谱纯化，得到高纯度的乙酰左旋肉碱盐酸盐衍生物。本发明提供的制备乙酰左旋肉碱盐酸盐衍生物的方法操作简便，成本低廉，可根据需要放大制备，为乙酰左旋肉碱盐酸盐中的乙酰左旋肉碱盐酸盐衍生物检测提供了新的对照品，为进一步提高乙酰左旋肉碱盐酸盐质量提供保障。

公开(公告)号：CN118290348A

公开(公告)日：2024-07-05

申请号：CN202410332437.9

申请日：2024-03-22

Applicant: 诚达药业股份有限公司

Inventor： 冯宇 ,  许宏 ,  张利涛 ,  王悦

IPC: C07D239/47 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一种4‑氯吡咯并嘧啶类化合物或其衍生物的合成方法，其包括步骤：以碱性物质作为催化剂，使环氧烷类化合物与氰基乙酸酯类化合物反应，生成中间体1，并进一步关环得到中间体2；以碱性物质作为催化剂，使醋酸甲咪类化合物与中间体1和中间体2反应，采用一锅法，得到6‑氨基‑5‑(2‑羟乙基)嘧啶‑4‑醇类化合物；继续采用一锅法，利用氧化剂使6‑氨基‑5‑(2‑羟乙基)嘧啶‑4‑醇类化合物氧化为醛类化合物，然后进一步关环得到4‑羟基吡咯并嘧啶类化合物；通过加入有机碱，使4‑羟基吡咯并嘧啶类化合物与三氯氧磷进行氯化反应，得到4‑氯吡咯并嘧啶类化合物。本发明采用全新的合成策略合成了4‑氯吡咯并嘧啶类化合物，其操作简单，原料成本廉价，产率较高，适用于工厂大规模生产。

公开(公告)号：CN119431219A

公开(公告)日：2025-02-14

申请号：CN202411530216.9

申请日：2024-10-30

Applicant: 诚达药业股份有限公司

Inventor： 冯宇 ,  钱伟 ,  王悦 ,  卢昶 ,  文春林 ,  黄盼盼 ,  彭智勇

IPC: C07D211/42 ,  C07D211/44

Abstract: 本发明公开了一种手性3‑羟基‑4‑氟哌啶衍生物及其合成方法，其以化合物N‑叔丁氧羰基‑4‑哌啶酮为起始原料，首先四氢吡咯类化合物先活化羰基，再和亚硝基苯反应，生成手性氮氧化合物。接着在硫酸盐中脱氮，生成ɑ‑羟基酮。随后羰基被还原剂还原生成邻二羟基化合物，再被选择性氟试剂进攻，得到手性羟基‑氟化合物，经过拆分剂拆分得到目标产物。上述合成方法具有步骤简短、成本低廉且操作简便的优点，适合大规模工业化生产，可作为药物中间体或用于潜在药物的研究。

公开(公告)号：CN119390637A

公开(公告)日：2025-02-07

申请号：CN202411490095.X

申请日：2024-10-24

Applicant: 诚达药业股份有限公司

Inventor： 王悦 ,  钱伟 ,  冯宇 ,  姚雅如 ,  卢昶 ,  彭智勇 ,  文春林 ,  任佳慧

IPC: C07D211/88

Abstract: 本发明公开了一种戊二酰亚胺类化合物的合成方法，其以化合物戊二醇类化合物为起始原料，首先羟基被卤代试剂或磺酰氯类化合物活化，再与氰化钠反应制备得到戊二腈类化合物，最后在布朗斯特酸的作用下水解，并环合生成戊二酰亚胺类化合物。上述合成方法具有步骤简短、成本低廉且操作简便的优点，适合大规模工业化生产，可作为药物中间体或用于潜在药物的研究。

公开(公告)号：CN118598797A

公开(公告)日：2024-09-06

申请号：CN202410614084.1

申请日：2024-05-17

Applicant: 诚达药业股份有限公司

Inventor： 冯宇 ,  王悦 ,  钱伟 ,  祁天星 ,  许燕萍 ,  黄盼盼

IPC: C07D211/42 ,  C07D211/74 ,  C07B53/00

Abstract: 本发明公开了一种手性3‑羟基‑4‑氟哌啶衍生物的合成方法及拆分方法，其以化合物哌啶酮为起始原料，在有机胺试剂催化下，实现氟试剂对羰基α位的氟化制备得到手性氟化合物，再经过还原剂还原制备得到手性羟基‑氟化合物，经过拆分剂拆分或者超临界流体色谱法制备得到四种单一构型目标产物：(3S,4R)‑3‑羟基‑4‑氟哌啶衍生物、(3S,4S)‑3‑羟基‑4‑氟哌啶衍生物、(3R,4S)‑3‑羟基‑4‑氟哌啶衍生物、(3R,4R)‑3‑羟基‑4‑氟哌啶衍生物。上述合成方法具备步骤较短，成本较低而且操作简单，适合工业化生产等特点，可作为药物中间体或用于潜在药物的研究。