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公开(公告)号：CN119350173A
公开(公告)日：2025-01-24
申请号：CN202411473355.2
申请日：2024-10-22
Applicant: 诚达药业股份有限公司 , 浙江大学
IPC: C07C231/06 , C07C235/06
Abstract: 本发明公开了一种(S)‑2‑羟基丁酰胺的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤1：正丙醛与三甲基氰硅烷反应，经后处理得到(S)‑2‑羟基丁腈；步骤2：(S)‑2‑羟基丁腈与硼酸反应，经后处理得到(S)‑2‑羟基丁酰胺。本发明制备得到了高纯度的目标产物，可用作布立西坦质量研究的标准品；而且本发明的合成路线简单，工艺简单，成本低廉，操作安全。
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公开(公告)号：CN119350213A
公开(公告)日：2025-01-24
申请号：CN202411466629.5
申请日：2024-10-21
Applicant: 诚达药业股份有限公司 , 浙江大学
IPC: C07D207/267
Abstract: 本发明公开了一种(R)‑4‑丙基吡咯烷‑2‑酮的合成方法，包括以下步骤：步骤S1：(R)‑3‑(氯甲基)己酰氯与氨气发生反应，经后处理得到(R)‑3‑(氯甲基)己酰胺；步骤S2：(R)‑3‑(氯甲基)己酰胺在碱性条件下发生分子内关环反应，经后处理得到(R)‑4‑丙基吡咯烷‑2‑酮。本发明制备得到了高纯度的目标产物，可用作布立西坦质量研究的标准品；而且本发明的合成路线简单，工艺简单，成本低廉，操作安全。
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公开(公告)号：CN119198992A
公开(公告)日：2024-12-27
申请号：CN202411300725.2
申请日：2024-09-18
Applicant: 诚达药业股份有限公司 , 浙江大学
Abstract: 本发明公开了一种(R)‑N‑((S)‑1‑氨基‑1‑氧代丁烷‑2‑基)‑3‑(氯甲基)己酰胺中有关物质的检测方法，包括以下步骤：步骤1：将(R)‑N‑((S)‑1‑氨基‑1‑氧代丁烷‑2‑基)‑3‑(氯甲基)己酰胺(化合物1)样品与稀释剂混合，配制成样品溶液；步骤2：使用高效液相色谱对样品溶液进行检测，以测定化合物1样品中有关物质的含量。本发明通过采用磷酸盐水溶液作为流动相，增加各物质的分离能力；采用磷酸盐水溶液和乙腈作为流动相，降低了基线干扰；采用鬼峰捕集柱目的是降低鬼峰干扰，优化空白基线；采用梯度洗脱，提高分离能力，改善峰形，增加灵敏度。
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公开(公告)号：CN119859152A
公开(公告)日：2025-04-22
申请号：CN202311369711.1
申请日：2023-10-19
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07D495/04 , A61P5/24 , A61P13/08 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种瑞卢戈利及其三步合成方法，属于药物合成技术领域。其制备方法包括以下步骤：(1)化合物G与3‑氨基‑6‑甲氧基哒嗪在缩合剂，碱作用反应，得到化合物H；(2)化合物H在碱的作用下环合反应，得到化合物I；(3)化合物I与N‑甲氧基脲在金属钯或铜、配体、碱的作用下得到瑞卢戈利；本发明反应条件温和，反应收率高，副反应少，产品好纯化，生产成本低，绿色环保，适合商业规模化。
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公开(公告)号：CN119859135A
公开(公告)日：2025-04-22
申请号：CN202311359129.7
申请日：2023-10-19
Applicant: 浙江工业大学 , 诚达药业股份有限公司
IPC: C07D333/38 , C07C45/00 , C07C49/233 , B01J31/22
Abstract: 本发明提供了一种瑞卢戈利中间体及其制备方法，属于药物合成技术领域。瑞卢戈利中间体的制备方法，具体包括如下步骤：(1)在催化剂和乙酸酐、乙酸参与的条件下，对溴苯乙酸反应生成化合物A；(2)化合物A与氰乙酸乙酯、单质硫在碱的作用下生成化合物B；(3)化合物B与氯甲酸异丁酯反应生成化合物C；(4)化合物C与2,6‑二氟氯苄在碱的作用下生成化合物D；(5)化合物D与N‑甲氧基脲在金属钯、配体、碱的作用下生成化合物E。本发明反应条件温和，反应收率高、操作性强、生产成本低，绿色环保，适合大规模工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN118290471A
公开(公告)日：2024-07-05
申请号：CN202410248649.9
申请日：2024-03-05
Applicant: 诚达药业股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种磷酸二叔丁酯钾盐的合成方法，采用了下述技术方案：S1步骤：将叔丁醇、吡啶、正庚烷加入反应瓶中，在一定反应温度下，与三氯化磷反应，反应一定时间，过滤，滤液使用碳酸氢钾和氯化钠溶液洗涤，有机相浓缩，减压蒸馏，得化合物1；S2步骤：将水、碳酸氢钾、加入反应瓶中，降温，加入化合物1，控制温度，加入高锰酸钾，反应一定时间后，通过色谱分析检测化合物2含量至反应进程合格后，加入吸附剂，过滤，浓缩，使用正庚烷夹带，降温，过滤，得到化合物2。本发明两步反应得到50％收率的磷酸二叔丁酯钾盐；具有很强的成本竞争力，解决高锰酸钾氧化放大效应，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN115925588A
公开(公告)日：2023-04-07
申请号：CN202211672709.7
申请日：2022-12-26
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07C313/04 , C07D277/76
Abstract: 本发明公开了一种脂肪族亚磺酸钠盐的制备方法，包括下述合成步骤：步骤1)将苄基‑2‑溴乙基醚(I)与2‑巯基苯并噻唑(II)在碱性下进行烷基化反应，得到式III；步骤2)直接加入氧化剂进行硫的氧化反应，得到式IV；步骤3)第三步经由硼氢化钠去除苯并噻唑，可以得到脂肪族亚磺酸钠盐(V)；本发明的脂肪族亚磺酸钠盐的制备方法，具备发明整个反应过程可将溶剂整合为在醇类与水中进行反应，可以避免使用毒性较高的二甲基甲酰胺、二氯甲烷等溶剂、产品品质较高，收率较高操作简便的特点。
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公开(公告)号：CN113999164A
公开(公告)日：2022-02-01
申请号：CN202111228375.X
申请日：2021-10-21
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07D211/42 , C07C269/06 , C07C271/18
Abstract: 本发明涉及药物合成领域，公开了常山酮中间体反式‑N‑苄氧羰基‑(3‑羟基‑2‑哌啶基)‑2‑丙酮的制备方法，本发明的制备方法中，首次以氨基取代戊醛和噻唑亚砜化合物为原料，经过Mislow‑Evans重排反应，随后在路易斯酸催化下制得如式I所示的反式‑N‑苄氧羰基‑(3‑羟基‑2‑哌啶基)‑2‑丙酮。本发明的常山酮中间体反式‑N‑苄氧羰基‑(3‑羟基‑2‑哌啶基)‑2‑丙酮的制备方法收率较高，质量稳定，为反式‑N‑苄氧羰基‑(3‑羟基‑2‑哌啶基)‑2‑丙酮的合成提供了新的路线参考，避免了吡啶的还原，克服了需要使用昂贵的Rh/Al2O3金属催化剂的缺点。
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公开(公告)号：CN113818033A
公开(公告)日：2021-12-21
申请号：CN202111197963.1
申请日：2021-10-14
Applicant: 诚达药业股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种2‑取代苯并恶唑衍生物的电化学合成方法。具体制备步骤如下：以不分隔的电解槽作为反应器，依次加入邻羟基苯胺类衍生物、电解质、添加剂和有机溶剂，再将电极的正极和负极分别插入到反应溶液中，接通恒定电流搅拌反应，反应结束后，经柱层析分离，得到2‑取代苯并恶唑衍生物，并可一步制备二肽类物质。本发明方法无需使用金属催化剂、氧化剂，仅使用电催化氧化，副产物为氢气，具有原料易得、操作简单、反应温和等特点，有较大的实施价值和社会经济效益。
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公开(公告)号：CN110885329B
公开(公告)日：2020-12-15
申请号：CN201911296069.2
申请日：2019-12-16
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明公开了一种1,7‑萘啶衍生物的合成方法，涉及医药中间体和有机化工中间体合成技术领域，包括下述合成步骤：(1)2‑氯‑3‑氨基‑吡啶为化合物I，化合物I为起始原料，对氨基进行保护制得化合物II；(2)化合物II在碱性条件下，与醛化试剂反应，得到化合物III；(3)化合物III在路易斯酸作用下，与丙烯酸酯类化合物发生环合反应制备得到化合物IV，本发明的合成方法适用于工业化生产、成本较低而且操作简单。
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