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公开(公告)号：CN119431325A
公开(公告)日：2025-02-14
申请号：CN202411537764.4
申请日：2024-10-31
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07D403/04 , C07D403/14
Abstract: 本发明公开了一种3‑(1H‑吡唑‑1‑基)氮杂环丁烷类化合物的合成方法，其以3‑氮杂环丁酮类化合物为起始原料，首先在碱的作用下，硝基甲烷对酮反应生成3‑羟基‑3‑(硝基甲基)氮杂丁烷类化合物；接着在磺酰氯类化合物的作用下，将羟基衍生化成易离去基，再发生消除反应得到3‑(硝基亚甲基)氮杂环丁烷类化合物；随后与吡唑类化合物进行迈克尔加成反应或进一步氢化还原生成3‑(1H‑吡唑‑1‑基)氮杂环丁烷类化合物。上述合成方法具有步骤简短、成本低廉且操作简便的优点，适合大规模工业化生产，可作为药物中间体或用于潜在药物的研究。
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公开(公告)号：CN119390599A
公开(公告)日：2025-02-07
申请号：CN202411508524.1
申请日：2024-10-28
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07C229/22 , C07C227/18 , C07C227/40
Abstract: 本发明属于医药化合物技术领域，涉及一种制备乙酰左旋肉碱盐酸盐衍生物及其制备方法和应用，具体是以左旋肉碱为原料，经过一步化学反应，实现乙酰左旋肉碱盐酸盐衍生物的合成，最后通过制备色谱纯化，得到高纯度的乙酰左旋肉碱盐酸盐衍生物。本发明提供的制备乙酰左旋肉碱盐酸盐衍生物的方法操作简便，成本低廉，可根据需要放大制备，为乙酰左旋肉碱盐酸盐中的乙酰左旋肉碱盐酸盐衍生物检测提供了新的对照品，为进一步提高乙酰左旋肉碱盐酸盐质量提供保障。
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公开(公告)号：CN119350213A
公开(公告)日：2025-01-24
申请号：CN202411466629.5
申请日：2024-10-21
Applicant: 诚达药业股份有限公司 , 浙江大学
IPC: C07D207/267
Abstract: 本发明公开了一种(R)‑4‑丙基吡咯烷‑2‑酮的合成方法，包括以下步骤：步骤S1：(R)‑3‑(氯甲基)己酰氯与氨气发生反应，经后处理得到(R)‑3‑(氯甲基)己酰胺；步骤S2：(R)‑3‑(氯甲基)己酰胺在碱性条件下发生分子内关环反应，经后处理得到(R)‑4‑丙基吡咯烷‑2‑酮。本发明制备得到了高纯度的目标产物，可用作布立西坦质量研究的标准品；而且本发明的合成路线简单，工艺简单，成本低廉，操作安全。
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公开(公告)号：CN112457204B
公开(公告)日：2022-09-06
申请号：CN202011347848.3
申请日：2020-11-26
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07C213/08 , C07C217/58
Abstract: 本发明涉及一种S构型苯乙胺盐酸盐化合物的制备方法，涉及医药合成制备技术领域，包括以下步骤：步骤(1)间苯二甲醚与乙酰氯在路易斯酸条件下发生傅克反应，生成中间体A；步骤(2)中间体A不分离再与盐酸羟胺反应生成中间体B；步骤(3)中间体B在还原剂条件下还原得到化合物C；步骤(4)化合物C经过有机酸拆分得到S构型的化合物D有机盐；步骤(5)有机盐经过解离再成盐得目标产物化合物E。本发明的制备方法具有以有纯化简单、成本低、效率高、得率高、适合工业化大生产的特点。
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公开(公告)号：CN112552184B
公开(公告)日：2022-05-10
申请号：CN202011504634.2
申请日：2020-12-18
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07C209/62 , C07C209/74 , C07C211/17 , C07C211/25 , C07C209/68 , C07C211/27 , C07C249/02 , C07C251/18
Abstract: 本发明公开了一种医药中间体含环丙基手性胺盐酸盐的合成方法，属于医药中间体合成制备领域。本发明以化合物(I)环丙甲醛为起始原料，通过缩合、烷基化、脱苄、手性拆分及成盐反应，得到目标产物手性胺盐酸盐。本发明的一种医药中间体含环丙基手性胺盐酸盐的合成方法具备成本较低而且操作简单的特点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107827755B
公开(公告)日：2020-11-24
申请号：CN201710912817.X
申请日：2017-09-30
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07C209/50 , C07C211/40
Abstract: 本发明公开了一种替卡格雷中间体(1R,2S)‑2‑(3,4‑二氟苯基)环丙胺的合成方法，本发明以(5H)‑呋喃‑2‑酮为起始原料，与3,4‑二氟苯硼酸衍生物进行不对称1，4‑加成反应，再经氯化亚砜开环和酰胺化、环合以及Hoffman降解等反应，得到(1R,2S)‑2‑(3,4‑二氟苯基)环丙胺。本发明旨在提供一种适合于工业化生产、成本较低而且操作简单的合成新方法。
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公开(公告)号：CN110950865A
公开(公告)日：2020-04-03
申请号：CN201911300111.3
申请日：2019-12-16
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明公开了一种医药中间体8-氯-1,7-萘啶-3-甲醛的合成方法，属于医药中间体合成制备领域，包括下述步骤：步骤1)化合物I 8-氯-1,7-萘啶-3-甲酸酯化物为起始原料溶于溶剂中，在路易斯酸催化下，还原得到2-氯-1,7-萘啶-3-甲醇，即化合物III；步骤2)化合物III 2-氯-1,7-萘啶-3-甲醇再通过TEMPO氧化作用得到8-氯-1,7-萘啶-3-甲醛，即化合物II。本发明的制备方法适合于工业化生产、成本较低而且操作简单，可用于生产多种新型免疫调节剂的活性化合物。
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公开(公告)号：CN110885329A
公开(公告)日：2020-03-17
申请号：CN201911296069.2
申请日：2019-12-16
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明公开了一种1,7-萘啶衍生物的合成方法，涉及医药中间体和有机化工中间体合成技术领域，包括下述合成步骤：(1)2-氯-3-氨基-吡啶为化合物I，化合物I为起始原料，对氨基进行保护制得化合物II；(2)化合物II在碱性条件下，与醛化试剂反应，得到化合物III；(3)化合物III在路易斯酸作用下，与丙烯酸酯类化合物发生环合反应制备得到化合物IV，本发明的合成方法适用于工业化生产、成本较低而且操作简单。
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公开(公告)号：CN119859136A
公开(公告)日：2025-04-22
申请号：CN202311365320.2
申请日：2023-10-19
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07D333/38
Abstract: 本发明提供了一种瑞卢戈利关键中间体化合物G及其制备方法，属于药物合成技术领域。该中间体是化学式(G)所示的化合物，其制备方法包括以下步骤：(1)在引发剂偶氮二异丁腈参与的条件下，化合物D与N‑溴代丁二酰亚胺反应，得到化合物E；(2)化合物E与二甲胺盐酸盐反应，得到化合物F；(3)化合物F在碱的作用下水解反应，得到瑞卢戈利中间体化合物G。本发明反应条件温和，反应收率高、产品好纯化、生产成本低，绿色环保，适合商业规模化。
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公开(公告)号：CN119431219A
公开(公告)日：2025-02-14
申请号：CN202411530216.9
申请日：2024-10-30
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07D211/42 , C07D211/44
Abstract: 本发明公开了一种手性3‑羟基‑4‑氟哌啶衍生物及其合成方法，其以化合物N‑叔丁氧羰基‑4‑哌啶酮为起始原料，首先四氢吡咯类化合物先活化羰基，再和亚硝基苯反应，生成手性氮氧化合物。接着在硫酸盐中脱氮，生成ɑ‑羟基酮。随后羰基被还原剂还原生成邻二羟基化合物，再被选择性氟试剂进攻，得到手性羟基‑氟化合物，经过拆分剂拆分得到目标产物。上述合成方法具有步骤简短、成本低廉且操作简便的优点，适合大规模工业化生产，可作为药物中间体或用于潜在药物的研究。
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