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公开(公告)号：CN110885329B
公开(公告)日：2020-12-15
申请号：CN201911296069.2
申请日：2019-12-16
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明公开了一种1,7‑萘啶衍生物的合成方法，涉及医药中间体和有机化工中间体合成技术领域，包括下述合成步骤：(1)2‑氯‑3‑氨基‑吡啶为化合物I，化合物I为起始原料，对氨基进行保护制得化合物II；(2)化合物II在碱性条件下，与醛化试剂反应，得到化合物III；(3)化合物III在路易斯酸作用下，与丙烯酸酯类化合物发生环合反应制备得到化合物IV，本发明的合成方法适用于工业化生产、成本较低而且操作简单。
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公开(公告)号：CN110964011A
公开(公告)日：2020-04-07
申请号：CN201911294309.5
申请日：2019-12-16
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明公开了一种8-氯-1,7-萘啶-3-甲醛的合成方法，包括下述合成步骤：步骤1)化合物I 2-甲氧基-3-氨基吡啶为起始原料，对氨基进行保护得到化合物II；步骤2)化合物II在碱性条件下，与醛化试剂反应，得到化合物III；步骤3)化合物III在酸性条件下，脱保护得到化合物IV或其盐；步骤4)化合物IV在路易斯酸作用下，与丙烯酸酯类化合物发生环合反应制备得到化合物V；步骤5)化合物V与氯化试剂发生氯化反应，制备得到化合物VI；步骤6)化合物VI 8-氯-1,7-萘啶-3-甲酸酯化物为原料溶于溶剂中，还原试剂作用下，还原直接得到8-氯-1,7-萘啶-3-甲醛，即化合物VII，本发明的制备方法具备适合于工业化生产、成本较低而且操作简单的特点。
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公开(公告)号：CN114702402B
公开(公告)日：2024-01-30
申请号：CN202210419322.4
申请日：2022-04-20
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07C227/18 , C07C229/36
Abstract: 本发明公开了一种氟代苯基氨基酸盐酸盐的合成方法，包括下述步骤：步骤1)间二氟苯(化合物(I))为起始原料与草酸单甲酯傅克酰化制得化合物(II)；步骤2)化合物(II)与苄胺反应，再通过后处理制备得到化合物(III)或其溶液；步骤3)化合物(III)在溶剂中，催化剂催化下反应，后处理制备得到化合物(IV)或其溶液；步骤4)化合物(IV)或其溶液，加入碱水解后，后处理后与氯化氢溶液成盐制备得到产品化合物(V)。本发明的合成方法具备原料易得，收率较高，品质较好，操作简便的特点。
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公开(公告)号：CN114874184B
公开(公告)日：2023-11-07
申请号：CN202210610923.3
申请日：2022-05-31
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07D339/04
Abstract: 本发明公开了一种硫辛酸的合成方法，包括下述合成步骤：步骤1)环己二酸酐(化合物(I))为起始原料与乙烯基格氏试剂亲核加成制得化合物(II)；步骤2)化合物(II)与硫化物和硫单质作用，进行迈克尔加成制备得到化合物(III)；步骤3)化合物(III)在还原剂作用下，还原羰基得到化合物(IV)；步骤4)化合物(IV)经过巯基化反应得到化合物(V)；步骤5)化合物(V)在铁试剂催化下，与氧气发生氧化环合反应制备得到产品硫辛酸化合物(VI)。本发明的潜在药物硫辛酸的合成方法具备成本较低而且操作简单，适合工业化生产等特点。
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公开(公告)号：CN112552184B
公开(公告)日：2022-05-10
申请号：CN202011504634.2
申请日：2020-12-18
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07C209/62 , C07C209/74 , C07C211/17 , C07C211/25 , C07C209/68 , C07C211/27 , C07C249/02 , C07C251/18
Abstract: 本发明公开了一种医药中间体含环丙基手性胺盐酸盐的合成方法，属于医药中间体合成制备领域。本发明以化合物(I)环丙甲醛为起始原料，通过缩合、烷基化、脱苄、手性拆分及成盐反应，得到目标产物手性胺盐酸盐。本发明的一种医药中间体含环丙基手性胺盐酸盐的合成方法具备成本较低而且操作简单的特点。
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公开(公告)号：CN110950865A
公开(公告)日：2020-04-03
申请号：CN201911300111.3
申请日：2019-12-16
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明公开了一种医药中间体8-氯-1,7-萘啶-3-甲醛的合成方法，属于医药中间体合成制备领域，包括下述步骤：步骤1)化合物I 8-氯-1,7-萘啶-3-甲酸酯化物为起始原料溶于溶剂中，在路易斯酸催化下，还原得到2-氯-1,7-萘啶-3-甲醇，即化合物III；步骤2)化合物III 2-氯-1,7-萘啶-3-甲醇再通过TEMPO氧化作用得到8-氯-1,7-萘啶-3-甲醛，即化合物II。本发明的制备方法适合于工业化生产、成本较低而且操作简单，可用于生产多种新型免疫调节剂的活性化合物。
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公开(公告)号：CN110885329A
公开(公告)日：2020-03-17
申请号：CN201911296069.2
申请日：2019-12-16
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明公开了一种1,7-萘啶衍生物的合成方法，涉及医药中间体和有机化工中间体合成技术领域，包括下述合成步骤：(1)2-氯-3-氨基-吡啶为化合物I，化合物I为起始原料，对氨基进行保护制得化合物II；(2)化合物II在碱性条件下，与醛化试剂反应，得到化合物III；(3)化合物III在路易斯酸作用下，与丙烯酸酯类化合物发生环合反应制备得到化合物IV，本发明的合成方法适用于工业化生产、成本较低而且操作简单。
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公开(公告)号：CN114907242B
公开(公告)日：2023-11-07
申请号：CN202210613120.3
申请日：2022-05-31
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07C319/02 , C07C323/52 , C07C51/083 , C07C59/76
Abstract: 本发明公开了一种8‑巯基‑6‑氧代辛酸的合成方法，属于医药合成制备领域。8‑巯基‑6‑氧代辛酸的合成方法，其特征在于，包括下述合成步骤：步骤1)化合物(I)环己二酸酐为起始原料与乙烯基格氏试剂亲核加成制得化合物(II)；步骤2)化合物(II)与硫化物和硫单质作用，进行迈克尔加成制备得到化合物(III)。本发明的8‑巯基‑6‑氧代辛酸的合成方法具备成本较低而且操作简单，适合工业化生产等特点。
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公开(公告)号：CN110964011B
公开(公告)日：2022-06-21
申请号：CN201911294309.5
申请日：2019-12-16
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明公开了一种8‑氯‑1,7‑萘啶‑3‑甲醛的合成方法，包括下述合成步骤：步骤1)化合物I 2‑甲氧基‑3‑氨基吡啶为起始原料，对氨基进行保护得到化合物II；步骤2)化合物II在碱性条件下，与醛化试剂反应，得到化合物III；步骤3)化合物III在酸性条件下，脱保护得到化合物IV或其盐；步骤4)化合物IV在路易斯酸作用下，与丙烯酸酯类化合物发生环合反应制备得到化合物V；步骤5)化合物V与氯化试剂发生氯化反应，制备得到化合物VI；步骤6)化合物VI 8‑氯‑1,7‑萘啶‑3‑甲酸酯化物为原料溶于溶剂中，还原试剂作用下，还原直接得到8‑氯‑1,7‑萘啶‑3‑甲醛，即化合物VII，本发明的制备方法具备适合于工业化生产、成本较低而且操作简单的特点。
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公开(公告)号：CN112552184A
公开(公告)日：2021-03-26
申请号：CN202011504634.2
申请日：2020-12-18
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07C209/62 , C07C209/74 , C07C211/17 , C07C211/25 , C07C209/68 , C07C211/27 , C07C249/02 , C07C251/18
Abstract: 本发明公开了一种医药中间体含环丙基手性胺盐酸盐的合成方法，属于医药中间体合成制备领域。本发明以化合物(I)环丙甲醛为起始原料，通过缩合、烷基化、脱苄、手性拆分及成盐反应，得到目标产物手性胺盐酸盐。本发明的一种医药中间体含环丙基手性胺盐酸盐的合成方法具备成本较低而且操作简单的特点。
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