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公开(公告)号：CN118459410A
公开(公告)日：2024-08-09
申请号：CN202410533367.3
申请日：2024-04-30
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07D239/54
Abstract: 本发明公开了噁拉戈利中间体合成路线中副产物的合成方法，包括步骤S1和S2，S1化合物7反应制得化合物8；S2化合物8反应制得化合物9；步骤S1中反应制得副产物化合物7.1或化合物7.2；步骤S2中反应制得副产物化合物8.1、化合物8.2、化合物8.3、化合物8.4中一种或多种。本发明提出的合成噁拉戈利中间体杂质的方法，原料便宜易得，工艺操作简单，合成方法简便，具有较高的产率。
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公开(公告)号：CN118290348A
公开(公告)日：2024-07-05
申请号：CN202410332437.9
申请日：2024-03-22
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07D239/47 , C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种4‑氯吡咯并嘧啶类化合物或其衍生物的合成方法，其包括步骤：以碱性物质作为催化剂，使环氧烷类化合物与氰基乙酸酯类化合物反应，生成中间体1，并进一步关环得到中间体2；以碱性物质作为催化剂，使醋酸甲咪类化合物与中间体1和中间体2反应，采用一锅法，得到6‑氨基‑5‑(2‑羟乙基)嘧啶‑4‑醇类化合物；继续采用一锅法，利用氧化剂使6‑氨基‑5‑(2‑羟乙基)嘧啶‑4‑醇类化合物氧化为醛类化合物，然后进一步关环得到4‑羟基吡咯并嘧啶类化合物；通过加入有机碱，使4‑羟基吡咯并嘧啶类化合物与三氯氧磷进行氯化反应，得到4‑氯吡咯并嘧啶类化合物。本发明采用全新的合成策略合成了4‑氯吡咯并嘧啶类化合物，其操作简单，原料成本廉价，产率较高，适用于工厂大规模生产。
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公开(公告)号：CN113999164B
公开(公告)日：2024-02-02
申请号：CN202111228375.X
申请日：2021-10-21
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07D211/42 , C07C269/06 , C07C271/18
Abstract: 本发明涉及药物合成领域，公开了常山酮中间体反式‑N‑苄氧羰基‑(3‑羟基‑2‑哌啶基)‑2‑丙酮的制备方法，本发明的制备方法中，首次以氨基取代戊醛和噻唑亚砜化合物为原料，经过Mislow‑Evans重排反应，随后在路易斯酸催化下制得如式I所示的反式‑N‑苄氧羰基‑(3‑羟基‑2‑哌啶基)‑2‑丙酮。本发明的常山酮中间体反式‑N‑苄氧羰基‑(3‑羟基‑2‑哌啶基)‑2‑丙酮的制备方法收率较高，质量稳定，为反式‑N‑苄氧羰基‑(3‑羟基‑2‑哌啶基)‑2‑丙酮的合成提供了新的
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公开(公告)号：CN112457204B
公开(公告)日：2022-09-06
申请号：CN202011347848.3
申请日：2020-11-26
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07C213/08 , C07C217/58
Abstract: 本发明涉及一种S构型苯乙胺盐酸盐化合物的制备方法，涉及医药合成制备技术领域，包括以下步骤：步骤(1)间苯二甲醚与乙酰氯在路易斯酸条件下发生傅克反应，生成中间体A；步骤(2)中间体A不分离再与盐酸羟胺反应生成中间体B；步骤(3)中间体B在还原剂条件下还原得到化合物C；步骤(4)化合物C经过有机酸拆分得到S构型的化合物D有机盐；步骤(5)有机盐经过解离再成盐得目标产物化合物E。本发明的制备方法具有以有纯化简单、成本低、效率高、得率高、适合工业化大生产的特点。
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公开(公告)号：CN110950865A
公开(公告)日：2020-04-03
申请号：CN201911300111.3
申请日：2019-12-16
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明公开了一种医药中间体8-氯-1,7-萘啶-3-甲醛的合成方法，属于医药中间体合成制备领域，包括下述步骤：步骤1)化合物I 8-氯-1,7-萘啶-3-甲酸酯化物为起始原料溶于溶剂中，在路易斯酸催化下，还原得到2-氯-1,7-萘啶-3-甲醇，即化合物III；步骤2)化合物III 2-氯-1,7-萘啶-3-甲醇再通过TEMPO氧化作用得到8-氯-1,7-萘啶-3-甲醛，即化合物II。本发明的制备方法适合于工业化生产、成本较低而且操作简单，可用于生产多种新型免疫调节剂的活性化合物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110885329A
公开(公告)日：2020-03-17
申请号：CN201911296069.2
申请日：2019-12-16
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明公开了一种1,7-萘啶衍生物的合成方法，涉及医药中间体和有机化工中间体合成技术领域，包括下述合成步骤：(1)2-氯-3-氨基-吡啶为化合物I，化合物I为起始原料，对氨基进行保护制得化合物II；(2)化合物II在碱性条件下，与醛化试剂反应，得到化合物III；(3)化合物III在路易斯酸作用下，与丙烯酸酯类化合物发生环合反应制备得到化合物IV，本发明的合成方法适用于工业化生产、成本较低而且操作简单。
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公开(公告)号：CN118290471A
公开(公告)日：2024-07-05
申请号：CN202410248649.9
申请日：2024-03-05
Applicant: 诚达药业股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种磷酸二叔丁酯钾盐的合成方法，采用了下述技术方案：S1步骤：将叔丁醇、吡啶、正庚烷加入反应瓶中，在一定反应温度下，与三氯化磷反应，反应一定时间，过滤，滤液使用碳酸氢钾和氯化钠溶液洗涤，有机相浓缩，减压蒸馏，得化合物1；S2步骤：将水、碳酸氢钾、加入反应瓶中，降温，加入化合物1，控制温度，加入高锰酸钾，反应一定时间后，通过色谱分析检测化合物2含量至反应进程合格后，加入吸附剂，过滤，浓缩，使用正庚烷夹带，降温，过滤，得到化合物2。本发明两步反应得到50％收率的磷酸二叔丁酯钾盐；具有很强的成本竞争力，解决高锰酸钾氧化放大效应，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN113999164A
公开(公告)日：2022-02-01
申请号：CN202111228375.X
申请日：2021-10-21
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07D211/42 , C07C269/06 , C07C271/18
Abstract: 本发明涉及药物合成领域，公开了常山酮中间体反式‑N‑苄氧羰基‑(3‑羟基‑2‑哌啶基)‑2‑丙酮的制备方法，本发明的制备方法中，首次以氨基取代戊醛和噻唑亚砜化合物为原料，经过Mislow‑Evans重排反应，随后在路易斯酸催化下制得如式I所示的反式‑N‑苄氧羰基‑(3‑羟基‑2‑哌啶基)‑2‑丙酮。本发明的常山酮中间体反式‑N‑苄氧羰基‑(3‑羟基‑2‑哌啶基)‑2‑丙酮的制备方法收率较高，质量稳定，为反式‑N‑苄氧羰基‑(3‑羟基‑2‑哌啶基)‑2‑丙酮的合成提供了新的路线参考，避免了吡啶的还原，克服了需要使用昂贵的Rh/Al2O3金属催化剂的缺点。
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公开(公告)号：CN110885329B
公开(公告)日：2020-12-15
申请号：CN201911296069.2
申请日：2019-12-16
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明公开了一种1,7‑萘啶衍生物的合成方法，涉及医药中间体和有机化工中间体合成技术领域，包括下述合成步骤：(1)2‑氯‑3‑氨基‑吡啶为化合物I，化合物I为起始原料，对氨基进行保护制得化合物II；(2)化合物II在碱性条件下，与醛化试剂反应，得到化合物III；(3)化合物III在路易斯酸作用下，与丙烯酸酯类化合物发生环合反应制备得到化合物IV，本发明的合成方法适用于工业化生产、成本较低而且操作简单。
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公开(公告)号：CN110964011A
公开(公告)日：2020-04-07
申请号：CN201911294309.5
申请日：2019-12-16
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明公开了一种8-氯-1,7-萘啶-3-甲醛的合成方法，包括下述合成步骤：步骤1)化合物I 2-甲氧基-3-氨基吡啶为起始原料，对氨基进行保护得到化合物II；步骤2)化合物II在碱性条件下，与醛化试剂反应，得到化合物III；步骤3)化合物III在酸性条件下，脱保护得到化合物IV或其盐；步骤4)化合物IV在路易斯酸作用下，与丙烯酸酯类化合物发生环合反应制备得到化合物V；步骤5)化合物V与氯化试剂发生氯化反应，制备得到化合物VI；步骤6)化合物VI 8-氯-1,7-萘啶-3-甲酸酯化物为原料溶于溶剂中，还原试剂作用下，还原直接得到8-氯-1,7-萘啶-3-甲醛，即化合物VII，本发明的制备方法具备适合于工业化生产、成本较低而且操作简单的特点。
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