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公开(公告)号：CN112457204B
公开(公告)日：2022-09-06
申请号：CN202011347848.3
申请日：2020-11-26
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07C213/08 , C07C217/58
Abstract: 本发明涉及一种S构型苯乙胺盐酸盐化合物的制备方法，涉及医药合成制备技术领域，包括以下步骤：步骤(1)间苯二甲醚与乙酰氯在路易斯酸条件下发生傅克反应，生成中间体A；步骤(2)中间体A不分离再与盐酸羟胺反应生成中间体B；步骤(3)中间体B在还原剂条件下还原得到化合物C；步骤(4)化合物C经过有机酸拆分得到S构型的化合物D有机盐；步骤(5)有机盐经过解离再成盐得目标产物化合物E。本发明的制备方法具有以有纯化简单、成本低、效率高、得率高、适合工业化大生产的特点。
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公开(公告)号：CN118440010A
公开(公告)日：2024-08-06
申请号：CN202410427795.8
申请日：2024-04-10
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07D239/30
Abstract: 本发明涉及一种4,6‑二氯嘧啶‑5‑乙醛的制备方法，包括以下步骤：溴乙酸甲酯或溴乙酸乙酯与丙二酸二甲酯或丙二酸二乙酯在碱性条件下生成化合物A2，化合物A2不分离，通过叠缩工艺与醋酸甲脒生成化合物B2，化合物B2同样不分离，通过叠缩工艺与三氯氧磷生成化合物C2，化合物C2通过二异丁基氢化铝还原得到4,6‑二氯嘧啶‑5‑乙醛。本发明以一种可行的方案合成4,6‑二氯嘧啶‑5‑乙醛，具有原料易得、操作性强、适合工业化大规模生产的优点，有较大的实施价值和社会经济效益。
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公开(公告)号：CN112457204A
公开(公告)日：2021-03-09
申请号：CN202011347848.3
申请日：2020-11-26
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07C213/08 , C07C217/58
Abstract: 本发明涉及一种S构型苯乙胺盐酸盐化合物的制备方法，涉及医药合成制备技术领域，包括以下步骤：步骤(1)间苯二甲醚与乙酰氯在路易斯酸条件下发生傅克反应，生成中间体A；步骤(2)中间体A不分离再与盐酸羟胺反应生成中间体B；步骤(3)中间体B在还原剂条件下还原得到化合物C；步骤(4)化合物C经过有机酸拆分得到S构型的化合物D有机盐；步骤(5)有机盐经过解离再成盐得目标产物化合物E。本发明的制备方法具有以有纯化简单、成本低、效率高、得率高、适合工业化大生产的特点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113818033A
公开(公告)日：2021-12-21
申请号：CN202111197963.1
申请日：2021-10-14
Applicant: 诚达药业股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种2‑取代苯并恶唑衍生物的电化学合成方法。具体制备步骤如下：以不分隔的电解槽作为反应器，依次加入邻羟基苯胺类衍生物、电解质、添加剂和有机溶剂，再将电极的正极和负极分别插入到反应溶液中，接通恒定电流搅拌反应，反应结束后，经柱层析分离，得到2‑取代苯并恶唑衍生物，并可一步制备二肽类物质。本发明方法无需使用金属催化剂、氧化剂，仅使用电催化氧化，副产物为氢气，具有原料易得、操作简单、反应温和等特点，有较大的实施价值和社会经济效益。
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公开(公告)号：CN111333586A
公开(公告)日：2020-06-26
申请号：CN202010101608.9
申请日：2020-02-19
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07D239/54
Abstract: 本发明公开了一种含有6～甲基尿嘧啶结构化合物的制备方法，涉及医药中间体和有机化工中间体合成技术领域，包括下述合成步骤：(1)化合物1氨基甲酸乙酯与和化合物2乙酰乙酸乙酯在加热条件以及有机溶剂和催化剂的作用下反应生成化合物3噁嗪二酮，(2)将化合物3与化合物4 2-氟-6-(三氟甲基)苯基)甲胺在加热、有机溶剂或无溶剂的条件下反应生成化合物5，即6～甲基～尿嘧啶取代衍生物，本发明的合成方法适用于工业化生产、成本较低、制得的产品纯度高、收率高。
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公开(公告)号：CN118480044A
公开(公告)日：2024-08-13
申请号：CN202410494150.6
申请日：2024-04-24
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明涉及一种吡咯并三嗪类化合物或其衍生物的纯化方法，属于医药中间体纯化领域，该方法将初步纯化得到吡咯并三嗪类化合物的粗品热溶于有机溶剂1，然后选择合适的碱的水溶液滴加入粗品中进行结晶，再降温过滤干燥得到纯度较高的吡咯并三嗪类化合物，该方法采用结晶工艺提纯吡咯并三嗪类化合物，具有操作简单，纯化能力强的优点。
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公开(公告)号：CN118440011A
公开(公告)日：2024-08-06
申请号：CN202410458750.7
申请日：2024-04-17
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07D239/30
Abstract: 本发明提供一种4,6‑二氯嘧啶或其衍生物的纯化方法，属于医药中间体纯化领域，该方法将4,6‑二氯嘧啶或其衍生物粗品热溶于有机溶剂，通过吸附剂吸附脱色除去色素等杂质，然后通过降温重结晶，及过滤淋洗，得到纯度较高的4,6‑二氯嘧啶或其衍生物。该方法采用优化了的重结晶工艺提纯4,6‑二氯嘧啶或其衍生物，解决了现有技术中4,6‑二氯嘧啶或其衍生物纯化效率低下的问题。尤其是解决了现有技术无法高效纯化公斤级或吨级4,6‑二氯嘧啶或其衍生物的技术问题，提高了生产效率，降低生产成本。具有操作性强、适合工业化大规模生产的优点。有较大的实施价值和社会经济效益。
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公开(公告)号：CN113818033B
公开(公告)日：2022-10-14
申请号：CN202111197963.1
申请日：2021-10-14
Applicant: 诚达药业股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种2‑取代苯并恶唑衍生物的电化学合成方法。具体制备步骤如下：以不分隔的电解槽作为反应器，依次加入邻羟基苯胺类衍生物、电解质、添加剂和有机溶剂，再将电极的正极和负极分别插入到反应溶液中，接通恒定电流搅拌反应，反应结束后，经柱层析分离，得到2‑取代苯并恶唑衍生物，并可一步制备二肽类物质。本发明方法无需使用金属催化剂、氧化剂，仅使用电催化氧化，副产物为氢气，具有原料易得、操作简单、反应温和等特点，有较大的实施价值和社会经济效益。
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