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公开(公告)号：CN112552184B
公开(公告)日：2022-05-10
申请号：CN202011504634.2
申请日：2020-12-18
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07C209/62 , C07C209/74 , C07C211/17 , C07C211/25 , C07C209/68 , C07C211/27 , C07C249/02 , C07C251/18
Abstract: 本发明公开了一种医药中间体含环丙基手性胺盐酸盐的合成方法，属于医药中间体合成制备领域。本发明以化合物(I)环丙甲醛为起始原料，通过缩合、烷基化、脱苄、手性拆分及成盐反应，得到目标产物手性胺盐酸盐。本发明的一种医药中间体含环丙基手性胺盐酸盐的合成方法具备成本较低而且操作简单的特点。
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公开(公告)号：CN114702402B
公开(公告)日：2024-01-30
申请号：CN202210419322.4
申请日：2022-04-20
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07C227/18 , C07C229/36
Abstract: 本发明公开了一种氟代苯基氨基酸盐酸盐的合成方法，包括下述步骤：步骤1)间二氟苯(化合物(I))为起始原料与草酸单甲酯傅克酰化制得化合物(II)；步骤2)化合物(II)与苄胺反应，再通过后处理制备得到化合物(III)或其溶液；步骤3)化合物(III)在溶剂中，催化剂催化下反应，后处理制备得到化合物(IV)或其溶液；步骤4)化合物(IV)或其溶液，加入碱水解后，后处理后与氯化氢溶液成盐制备得到产品化合物(V)。本发明的合成方法具备原料易得，收率较高，品质较好，操作简便的特点。
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公开(公告)号：CN114874184B
公开(公告)日：2023-11-07
申请号：CN202210610923.3
申请日：2022-05-31
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07D339/04
Abstract: 本发明公开了一种硫辛酸的合成方法，包括下述合成步骤：步骤1)环己二酸酐(化合物(I))为起始原料与乙烯基格氏试剂亲核加成制得化合物(II)；步骤2)化合物(II)与硫化物和硫单质作用，进行迈克尔加成制备得到化合物(III)；步骤3)化合物(III)在还原剂作用下，还原羰基得到化合物(IV)；步骤4)化合物(IV)经过巯基化反应得到化合物(V)；步骤5)化合物(V)在铁试剂催化下，与氧气发生氧化环合反应制备得到产品硫辛酸化合物(VI)。本发明的潜在药物硫辛酸的合成方法具备成本较低而且操作简单，适合工业化生产等特点。
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公开(公告)号：CN113929625B
公开(公告)日：2022-11-29
申请号：CN202111199646.3
申请日：2021-10-14
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07D231/36 , C25B3/09 , C25B3/23
Abstract: 本发明公开了一种磺吡酮的制备方法，该磺吡酮以苯硫酚为起始物，经电催化与二氯乙烷偶联制得2‑氯乙基苯基亚砜，随后与1,2‑二苯基‑3,5‑吡唑烷二酮发生取代反应制得磺吡酮，两步反应，总收率48％。与现有技术相比，本方法具有收率高、步骤短、三废少、化学选择性好、无需使用强碱和氧化剂、操作安全简便、易于实现工业化生产的特点。
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公开(公告)号：CN116693442A
公开(公告)日：2023-09-05
申请号：CN202310477175.0
申请日：2023-04-28
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07D207/36
Abstract: 本发明公开了一种4‑甲氧基吡咯衍生物及其合成方法，包括下述合成步骤：步骤1)间二氟苯(化合物(I))为起始原料，在溶剂中与草酰氯单酯在三氯化铝催化下反应，经过后处理制备得到化合物(II)；步骤2)化合物(II)在溶剂中与3‑氨基丙酸甲酯或其盐经过脱水反应后，后处理制备得到化合物(III)；步骤3)化合物(III)在溶剂中，碱作用下，分子内成环反应，后处理制备得到化合物(IV)；步骤4)化合物(IV)在溶剂中，碱作用下，与硫酸二甲酯反应，后处理制备得到产品化合物(V)。本发明的4‑甲氧基吡咯衍生物及其合成方法具备原料易得，收率较高，品质较好，操作简便的优点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114907242A
公开(公告)日：2022-08-16
申请号：CN202210613120.3
申请日：2022-05-31
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07C319/02 , C07C323/52 , C07C51/083 , C07C59/76
Abstract: 本发明公开了一种8‑巯基‑6‑氧代辛酸的合成方法，属于医药合成制备领域。8‑巯基‑6‑氧代辛酸的合成方法，其特征在于，包括下述合成步骤：步骤1)化合物(I)环己二酸酐为起始原料与乙烯基格氏试剂亲核加成制得化合物(II)；步骤2)化合物(II)与硫化物和硫单质作用，进行迈克尔加成制备得到化合物(III)。本发明的8‑巯基‑6‑氧代辛酸的合成方法具备成本较低而且操作简单，适合工业化生产等特点。
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公开(公告)号：CN114874184A
公开(公告)日：2022-08-09
申请号：CN202210610923.3
申请日：2022-05-31
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07D339/04
Abstract: 本发明公开了一种硫辛酸的合成方法，包括下述合成步骤：步骤1)环己二酸酐(化合物(I))为起始原料与乙烯基格氏试剂亲核加成制得化合物(II)；步骤2)化合物(II)与硫化物和硫单质作用，进行迈克尔加成制备得到化合物(III)；步骤3)化合物(III)在还原剂作用下，还原羰基得到化合物(IV)；步骤4)化合物(IV)经过巯基化反应得到化合物(V)；步骤5)化合物(V)在铁试剂催化下，与氧气发生氧化环合反应制备得到产品硫辛酸化合物(VI)。本发明的潜在药物硫辛酸的合成方法具备成本较低而且操作简单，适合工业化生产等特点。
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公开(公告)号：CN114702402A
公开(公告)日：2022-07-05
申请号：CN202210419322.4
申请日：2022-04-20
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07C227/18 , C07C229/36
Abstract: 本发明公开了一种氟代苯基氨基酸盐酸盐的合成方法，包括下述步骤：步骤1)间二氟苯(化合物(I))为起始原料与草酸单甲酯傅克酰化制得化合物(II)，化合物(I)和草酸单甲酯在三氯化铝催化下，反应温度为‑10～50℃，经过后处理得到化合物(II)；步骤2)化合物(II)在溶剂中于60～110℃，与苄胺反应，再通过后处理制备得到化合物(III)或其溶液；步骤3)化合物(III)在溶剂中，催化剂催化下，在20～100℃，0～10MPa氢气氛围下反应，后处理制备得到化合物(IV)或其溶液；步骤4)化合物(IV)或其溶液，加入碱水解后，后处理后与氯化氢溶液成盐制备得到产品化合物(V)。本发明的氟代苯基氨基酸盐酸盐的合成方法具备原料易得，收率较高，品质较好，操作简便的特点。
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公开(公告)号：CN118598797A
公开(公告)日：2024-09-06
申请号：CN202410614084.1
申请日：2024-05-17
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07D211/42 , C07D211/74 , C07B53/00
Abstract: 本发明公开了一种手性3‑羟基‑4‑氟哌啶衍生物的合成方法及拆分方法，其以化合物哌啶酮为起始原料，在有机胺试剂催化下，实现氟试剂对羰基α位的氟化制备得到手性氟化合物，再经过还原剂还原制备得到手性羟基‑氟化合物，经过拆分剂拆分或者超临界流体色谱法制备得到四种单一构型目标产物：(3S,4R)‑3‑羟基‑4‑氟哌啶衍生物、(3S,4S)‑3‑羟基‑4‑氟哌啶衍生物、(3R,4S)‑3‑羟基‑4‑氟哌啶衍生物、(3R,4R)‑3‑羟基‑4‑氟哌啶衍生物。上述合成方法具备步骤较短，成本较低而且操作简单，适合工业化生产等特点，可作为药物中间体或用于潜在药物的研究。
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公开(公告)号：CN114907242B
公开(公告)日：2023-11-07
申请号：CN202210613120.3
申请日：2022-05-31
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07C319/02 , C07C323/52 , C07C51/083 , C07C59/76
Abstract: 本发明公开了一种8‑巯基‑6‑氧代辛酸的合成方法，属于医药合成制备领域。8‑巯基‑6‑氧代辛酸的合成方法，其特征在于，包括下述合成步骤：步骤1)化合物(I)环己二酸酐为起始原料与乙烯基格氏试剂亲核加成制得化合物(II)；步骤2)化合物(II)与硫化物和硫单质作用，进行迈克尔加成制备得到化合物(III)。本发明的8‑巯基‑6‑氧代辛酸的合成方法具备成本较低而且操作简单，适合工业化生产等特点。
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