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公开(公告)号：CN119859152A
公开(公告)日：2025-04-22
申请号：CN202311369711.1
申请日：2023-10-19
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07D495/04 , A61P5/24 , A61P13/08 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种瑞卢戈利及其三步合成方法，属于药物合成技术领域。其制备方法包括以下步骤：(1)化合物G与3‑氨基‑6‑甲氧基哒嗪在缩合剂，碱作用反应，得到化合物H；(2)化合物H在碱的作用下环合反应，得到化合物I；(3)化合物I与N‑甲氧基脲在金属钯或铜、配体、碱的作用下得到瑞卢戈利；本发明反应条件温和，反应收率高，副反应少，产品好纯化，生产成本低，绿色环保，适合商业规模化。
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公开(公告)号：CN119859135A
公开(公告)日：2025-04-22
申请号：CN202311359129.7
申请日：2023-10-19
Applicant: 浙江工业大学 , 诚达药业股份有限公司
IPC: C07D333/38 , C07C45/00 , C07C49/233 , B01J31/22
Abstract: 本发明提供了一种瑞卢戈利中间体及其制备方法，属于药物合成技术领域。瑞卢戈利中间体的制备方法，具体包括如下步骤：(1)在催化剂和乙酸酐、乙酸参与的条件下，对溴苯乙酸反应生成化合物A；(2)化合物A与氰乙酸乙酯、单质硫在碱的作用下生成化合物B；(3)化合物B与氯甲酸异丁酯反应生成化合物C；(4)化合物C与2,6‑二氟氯苄在碱的作用下生成化合物D；(5)化合物D与N‑甲氧基脲在金属钯、配体、碱的作用下生成化合物E。本发明反应条件温和，反应收率高、操作性强、生产成本低，绿色环保，适合大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN118290471A
公开(公告)日：2024-07-05
申请号：CN202410248649.9
申请日：2024-03-05
Applicant: 诚达药业股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种磷酸二叔丁酯钾盐的合成方法，采用了下述技术方案：S1步骤：将叔丁醇、吡啶、正庚烷加入反应瓶中，在一定反应温度下，与三氯化磷反应，反应一定时间，过滤，滤液使用碳酸氢钾和氯化钠溶液洗涤，有机相浓缩，减压蒸馏，得化合物1；S2步骤：将水、碳酸氢钾、加入反应瓶中，降温，加入化合物1，控制温度，加入高锰酸钾，反应一定时间后，通过色谱分析检测化合物2含量至反应进程合格后，加入吸附剂，过滤，浓缩，使用正庚烷夹带，降温，过滤，得到化合物2。本发明两步反应得到50％收率的磷酸二叔丁酯钾盐；具有很强的成本竞争力，解决高锰酸钾氧化放大效应，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN115925588A
公开(公告)日：2023-04-07
申请号：CN202211672709.7
申请日：2022-12-26
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07C313/04 , C07D277/76
Abstract: 本发明公开了一种脂肪族亚磺酸钠盐的制备方法，包括下述合成步骤：步骤1)将苄基‑2‑溴乙基醚(I)与2‑巯基苯并噻唑(II)在碱性下进行烷基化反应，得到式III；步骤2)直接加入氧化剂进行硫的氧化反应，得到式IV；步骤3)第三步经由硼氢化钠去除苯并噻唑，可以得到脂肪族亚磺酸钠盐(V)；本发明的脂肪族亚磺酸钠盐的制备方法，具备发明整个反应过程可将溶剂整合为在醇类与水中进行反应，可以避免使用毒性较高的二甲基甲酰胺、二氯甲烷等溶剂、产品品质较高，收率较高操作简便的特点。
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公开(公告)号：CN113999164A
公开(公告)日：2022-02-01
申请号：CN202111228375.X
申请日：2021-10-21
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07D211/42 , C07C269/06 , C07C271/18
Abstract: 本发明涉及药物合成领域，公开了常山酮中间体反式‑N‑苄氧羰基‑(3‑羟基‑2‑哌啶基)‑2‑丙酮的制备方法，本发明的制备方法中，首次以氨基取代戊醛和噻唑亚砜化合物为原料，经过Mislow‑Evans重排反应，随后在路易斯酸催化下制得如式I所示的反式‑N‑苄氧羰基‑(3‑羟基‑2‑哌啶基)‑2‑丙酮。本发明的常山酮中间体反式‑N‑苄氧羰基‑(3‑羟基‑2‑哌啶基)‑2‑丙酮的制备方法收率较高，质量稳定，为反式‑N‑苄氧羰基‑(3‑羟基‑2‑哌啶基)‑2‑丙酮的合成提供了新的路线参考，避免了吡啶的还原，克服了需要使用昂贵的Rh/Al2O3金属催化剂的缺点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113818033A
公开(公告)日：2021-12-21
申请号：CN202111197963.1
申请日：2021-10-14
Applicant: 诚达药业股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种2‑取代苯并恶唑衍生物的电化学合成方法。具体制备步骤如下：以不分隔的电解槽作为反应器，依次加入邻羟基苯胺类衍生物、电解质、添加剂和有机溶剂，再将电极的正极和负极分别插入到反应溶液中，接通恒定电流搅拌反应，反应结束后，经柱层析分离，得到2‑取代苯并恶唑衍生物，并可一步制备二肽类物质。本发明方法无需使用金属催化剂、氧化剂，仅使用电催化氧化，副产物为氢气，具有原料易得、操作简单、反应温和等特点，有较大的实施价值和社会经济效益。
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公开(公告)号：CN110885329B
公开(公告)日：2020-12-15
申请号：CN201911296069.2
申请日：2019-12-16
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明公开了一种1,7‑萘啶衍生物的合成方法，涉及医药中间体和有机化工中间体合成技术领域，包括下述合成步骤：(1)2‑氯‑3‑氨基‑吡啶为化合物I，化合物I为起始原料，对氨基进行保护制得化合物II；(2)化合物II在碱性条件下，与醛化试剂反应，得到化合物III；(3)化合物III在路易斯酸作用下，与丙烯酸酯类化合物发生环合反应制备得到化合物IV，本发明的合成方法适用于工业化生产、成本较低而且操作简单。
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公开(公告)号：CN111333586A
公开(公告)日：2020-06-26
申请号：CN202010101608.9
申请日：2020-02-19
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07D239/54
Abstract: 本发明公开了一种含有6～甲基尿嘧啶结构化合物的制备方法，涉及医药中间体和有机化工中间体合成技术领域，包括下述合成步骤：(1)化合物1氨基甲酸乙酯与和化合物2乙酰乙酸乙酯在加热条件以及有机溶剂和催化剂的作用下反应生成化合物3噁嗪二酮，(2)将化合物3与化合物4 2-氟-6-(三氟甲基)苯基)甲胺在加热、有机溶剂或无溶剂的条件下反应生成化合物5，即6～甲基～尿嘧啶取代衍生物，本发明的合成方法适用于工业化生产、成本较低、制得的产品纯度高、收率高。
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公开(公告)号：CN110964011A
公开(公告)日：2020-04-07
申请号：CN201911294309.5
申请日：2019-12-16
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明公开了一种8-氯-1,7-萘啶-3-甲醛的合成方法，包括下述合成步骤：步骤1)化合物I 2-甲氧基-3-氨基吡啶为起始原料，对氨基进行保护得到化合物II；步骤2)化合物II在碱性条件下，与醛化试剂反应，得到化合物III；步骤3)化合物III在酸性条件下，脱保护得到化合物IV或其盐；步骤4)化合物IV在路易斯酸作用下，与丙烯酸酯类化合物发生环合反应制备得到化合物V；步骤5)化合物V与氯化试剂发生氯化反应，制备得到化合物VI；步骤6)化合物VI 8-氯-1,7-萘啶-3-甲酸酯化物为原料溶于溶剂中，还原试剂作用下，还原直接得到8-氯-1,7-萘啶-3-甲醛，即化合物VII，本发明的制备方法具备适合于工业化生产、成本较低而且操作简单的特点。
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公开(公告)号：CN119350173A
公开(公告)日：2025-01-24
申请号：CN202411473355.2
申请日：2024-10-22
Applicant: 诚达药业股份有限公司 , 浙江大学
IPC: C07C231/06 , C07C235/06
Abstract: 本发明公开了一种(S)‑2‑羟基丁酰胺的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤1：正丙醛与三甲基氰硅烷反应，经后处理得到(S)‑2‑羟基丁腈；步骤2：(S)‑2‑羟基丁腈与硼酸反应，经后处理得到(S)‑2‑羟基丁酰胺。本发明制备得到了高纯度的目标产物，可用作布立西坦质量研究的标准品；而且本发明的合成路线简单，工艺简单，成本低廉，操作安全。
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