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公开(公告)号:CN107445969B
公开(公告)日:2019-07-09
申请号:CN201710457493.5
申请日:2017-06-16
Applicant: 福州大学
IPC: C07D491/048 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种三环吲哚衍生物及其制备和应用。所述的三环吲哚衍生物具有如下结构式:或;其中,3a处的羟基与8a处的氢同向,R1、R3包括卤素和烷烃取代基;R2为‑COR或‑SO2R,其中R包括C1‑C6烷基、芳基和杂环芳烃。该衍生物的制备方法简便,产率高。且生物实验证实该类化合物具有一定得抗癌活性,因此所得的目标产物具有用于制备抗癌药物的前景。
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公开(公告)号:CN107162978B
公开(公告)日:2019-06-07
申请号:CN201710380435.7
申请日:2017-05-25
Applicant: 福州大学
IPC: C07D231/20 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种1,3,5‑三取代吡唑化合物及其制备方法和应用,所述化合物具体为5‑(3,4‑二氯苯基)‑3‑(4‑(2‑氯乙酰胺基)苯氧基)‑1‑(2‑甲氧基乙基)吡唑,其结构式为:。该化合物突破了传统黏膜相关型淋巴组织淋巴瘤易位蛋白1(MALT1)抑制剂MI‑2的骨架结构,有望用于制备淋巴癌的靶向治疗药物。
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公开(公告)号:CN106832059B
公开(公告)日:2019-01-18
申请号:CN201710133540.0
申请日:2017-03-08
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明公开了一种具有肿瘤靶向性的厄洛替尼‑Cy7‑壳聚糖聚合物。该聚合物是将肺癌分子靶向药物厄洛替尼Erlotinib和七甲川类花菁染料Cy7通过“点击化学”连接到经过化学结构改造的壳聚糖上得到壳聚糖衍生物(CE7)。本发明化学合成简单易行,且聚合物CE7能自组装形成纳米粒CE7Ns,既保留了壳聚糖无毒、生物相容性高的特性,又大大提高了厄洛替尼的水溶性和生物利用度,降低药物毒副作用,还可以进行近红外荧光成像和光动力治疗,提高治疗效果。
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公开(公告)号:CN108329264A
公开(公告)日:2018-07-27
申请号:CN201810339997.1
申请日:2018-04-16
Applicant: 福州大学
IPC: C07D231/20 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , A61P35/00
CPC classification number: C07D231/20 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D409/04
Abstract: 本发明属于药物化学领域,其公开了一种5-芳基-3-苯氧基-1-氢-吡唑化合物及其制备方法,所述5-芳基-3-苯氧基-1-氢-吡唑化合物的结构通式为:其中Ar为氢、甲基、芳基或取代芳基。该化合物具有一定癌细胞抑制活性,可用于制备抗癌药物。
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公开(公告)号:CN108310379A
公开(公告)日:2018-07-24
申请号:CN201810232161.1
申请日:2018-03-21
Applicant: 福州大学
CPC classification number: A61K41/0057 , A61K31/517 , A61K49/0034 , A61K49/005 , A61K49/0054 , A61K49/0063
Abstract: 本发明公开了一种厄洛替尼-壳聚糖-介孔二氧化硅纳米粒-吲哚菁绿(ECMI)新型纳米诊疗剂及其制备方法和用途。该纳米诊疗剂以内部负载着吲哚菁绿的介孔二氧化硅纳米粒为载体,采用ZnO QDs封闭介孔二氧化硅纳米粒表面的孔隙,并在其表面包覆厄洛替尼修饰的壳聚糖二硫键交联聚合物。本发明的纳米诊疗剂可以识别不同分子分型的肺癌细胞,并用于可控近红外荧光成像;且其可发挥分子靶向药物和光动力治疗协同作用,提高肺癌的治疗效果。
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公开(公告)号:CN107753946A
公开(公告)日:2018-03-06
申请号:CN201710993464.0
申请日:2017-10-23
Applicant: 福州大学
IPC: A61K41/00 , A61K31/704 , A61K47/54 , A61K47/69 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种适配体修饰的靶向载药纳米粒及其制备方法和应用,该靶向载药纳米粒是以介孔二氧化硅纳米粒为载体,在其孔道内部包载抗癌药物和光敏剂,并在其表面修饰能识别癌细胞表面特异性蛋白的核酸适配体。该靶向载药纳米粒能靶向识别肿瘤细胞并发挥化疗/光动力治疗的联合疗效,可用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号:CN107698511A
公开(公告)日:2018-02-16
申请号:CN201711087106.X
申请日:2017-11-07
Applicant: 福州大学
IPC: C07D231/22 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种1,3-二芳基-5-烷氧基吡唑化合物及其制备方法和应用,该化合物具体为1-(4-(2-氯乙酰胺基)苯基)-3-(3,4-二氯苯基)-5-(2-甲氧基乙氧基)吡唑,其结构式为: 。本发明以吡唑环替代MALT1抑制剂MI-2中的三氮唑环,以制得所述化合物,该化合物具有新的母环结构,其类药性评价高,体外抑制淋巴瘤细胞活性好,且合成简单,有望用于制备靶向治疗淋巴癌的药物。
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公开(公告)号:CN107158410A
公开(公告)日:2017-09-15
申请号:CN201710111439.5
申请日:2017-02-28
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明公开了一种用作诊疗剂的新型叶酸‑壳聚糖‑Cy7聚合物(CF7)及其制备方法。所述衍生物是由6‑叠氮‑6‑脱氧‑N‑邻苯二甲酰亚胺基‑壳聚糖与炔基修饰的叶酸(ALK‑FA)和炔基修饰的七甲川花菁染料Cy7(ALK‑Cy7)反应合成的。本发明的聚合物CF7能自组装形成纳米粒,可用做肿瘤的纳米诊疗剂,其骨架上偶联的叶酸分子可靶向识别叶酸受体高表达的肿瘤细胞,Cy7分子可用于近红外荧光成像和光动力治疗。
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公开(公告)号:CN106397527A
公开(公告)日:2017-02-15
申请号:CN201610821694.4
申请日:2016-09-13
Applicant: 中国科学院昆明动物研究所 , 福州大学
CPC classification number: C07J41/0033 , C07J43/003
Abstract: 本发明公开了一种米非司酮衍生物及其用途。所述的米非司酮衍生物的结构式如式(I)所示;其中R为酰基或者磺酰基;本发明还涉及米非司酮衍生物在制备治疗与KLF5调控的肿瘤药物中的用途,特别是治疗三阴性乳腺癌药物中的用途。该化合物结构简单,易于制备;抗肿瘤活性较米非司酮强,且剂量小,可用于治疗三阴性乳腺癌及与KLF5密切相关的肿瘤药物的制备,同时,本发明探索合成的一类具有高成药性的米非司酮衍生物,也为其他同类化合物的合成提供新的解决思路和方案。
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公开(公告)号:CN106146534A
公开(公告)日:2016-11-23
申请号:CN201610491253.2
申请日:2016-06-29
Applicant: 福州大学
IPC: C07D498/04 , A61P35/00
CPC classification number: C07D498/04
Abstract: 本发明公开了一种三环苯并吗啉衍生物及其制备方法,所述的三环苯并吗啉类衍生物具有如下结构通式中的一种:R1为‑COR、‑SO2R,其中R为任意取代的C1‑6烷基,任意取代的芳基或任意取代的杂环芳烃;R2为任意取代的C1‑6烷基。该类化合物可用于制备抗癌药物。
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