一种纳米-双环状适配体探针及其应用

    公开(公告)号:CN106520764B

    公开(公告)日:2019-02-22

    申请号:CN201611169875.X

    申请日:2016-12-16

    Applicant: 福州大学

    Abstract: 本发明公开了一种纳米‑双环状适配体探针及其应用。该纳米‑双环状适配体探针(G‑dApR)极其稳定,不会被体内DNA降解酶所降解。同时,可特异性识别并与血癌细胞表面高表达的生物标记物相结合,且能有效抑制目标细胞的生物活性。本探针的设计是基于适配体技术和纳米技术这两项肿瘤领域的先进技术而研发的。首先,采用核酸修饰手段将常规的线性适配体结构改造成包含功能区(特异性)和双环DNA区(稳定性)的结构,大大提高了其生物稳定性。然后,通过将环状适配体和树枝状纳米材料PAMAM相结合,最终构建出本探针。本发明大大改善了适配体不稳定的缺点,为血癌检测提供了有效手段,并且有望实现高灵敏度的诊疗一体化临床应用。

    一种抗体偶联的介孔二氧化硅/米非司酮纳米制剂

    公开(公告)号:CN105125510B

    公开(公告)日:2018-04-13

    申请号:CN201510635471.4

    申请日:2015-09-30

    Applicant: 福州大学

    Inventor: 高瑜 贾力 顾颂恩

    Abstract: 本发明公开了一种抗体偶联的介孔二氧化硅/米非司酮纳米制剂及其制备方法和应用。该制剂包含介孔二氧化硅纳米粒子(MSN)、米非司酮(MIF)和上皮细胞粘附分子抗体(anti‑EpCAM,aE),所述MSN负载MIF,所述aE共价修饰于MSN的表面。本发明的抗体偶联的介孔二氧化硅/米非司酮纳米制剂,不仅可靶向识别并遏制循环肿瘤细胞(CTCs)的活性,还能抑制CTCs与血管内膜间的粘附,干扰肿瘤转移进程,显著遏制肿瘤转移。

    六甲氧基二氢黄酮-鼠李糖基-鼠李糖苷及其应用

    公开(公告)号:CN105061533B

    公开(公告)日:2018-02-09

    申请号:CN201510596604.1

    申请日:2015-09-18

    Applicant: 福州大学

    Abstract: 本发明属医药技术领域,涉及六甲氧基二氢黄酮‑鼠李糖基‑鼠李糖苷及其应用。本发明是将九里香经溶剂提取和萃取分离,然后采用硅胶柱分离,并利用半制备色谱进一步分离,浓缩冷冻干燥得成品六甲氧基二氢黄酮‑鼠李糖基‑鼠李糖苷。本发明通过抗肿瘤活性评价发现,六甲氧基二氢黄酮‑鼠李糖基‑鼠李糖苷细胞毒性不大;对结肠癌细胞HT‑29与Fn(粘连蛋白)粘附,以及与HUVECs细胞的粘附有明显抑制作用;对HT‑29迁移能力(划痕愈合实验)和侵袭能力有明显抑制作用;对小鼠体内B16‑F10肺转移有明显抑制作用。因此,六甲氧基二氢黄酮‑鼠李糖基‑鼠李糖苷具有抑制肿瘤转移活性,能用于制备抗癌药物,具有良好的开发应用前景。

    一种纳米-双环状适配体探针及其应用

    公开(公告)号:CN106520764A

    公开(公告)日:2017-03-22

    申请号:CN201611169875.X

    申请日:2016-12-16

    Applicant: 福州大学

    Abstract: 本发明公开了一种纳米-双环状适配体探针及其应用。该纳米-双环状适配体探针(G-dApR)极其稳定,不会被体内DNA降解酶所降解。同时,可特异性识别并与血癌细胞表面高表达的生物标记物相结合,且能有效抑制目标细胞的生物活性。本探针的设计是基于适配体技术和纳米技术这两项肿瘤领域的先进技术而研发的。首先,采用核酸修饰手段将常规的线性适配体结构改造成包含功能区(特异性)和双环DNA区(稳定性)的结构,大大提高了其生物稳定性。然后,通过将环状适配体和树枝状纳米材料PAMAM相结合,最终构建出本探针。本发明大大改善了适配体不稳定的缺点,为血癌检测提供了有效手段,并且有望实现高灵敏度的诊疗一体化临床应用。

    具有肿瘤靶向的叶酸-PAMAM-熊果酸纳米药物及其制备方法

    公开(公告)号:CN103990145A

    公开(公告)日:2014-08-20

    申请号:CN201410271351.6

    申请日:2014-06-17

    Applicant: 福州大学

    Abstract: 本发明公开了一种具有肿瘤靶向的叶酸-PAMAM-熊果酸纳米药物及其制备方法。该纳米药物是将叶酸(FA)和熊果酸(UA)化学联接到聚酰胺-胺型树状大分子(PAMAM)上而得到的PAMAM衍生物,FA和UA的接枝率分别为0.5%-5%和0.5-10%。具体制备方法为:先将PAMAM与缩水甘油反应,将PAMAM表面的氨基置换成羟基,再将FA和UA与PAMAM表面的羟基反应,合成含有可生物降解酸敏感酯键的FA-PAMAM-UA纳米药物。本发明的纳米药物既解决了UA水溶性差的问题,又利用肿瘤组织的增强的渗透和滞留效应(EPR)使纳米药物被动靶向到肿瘤组织中,同时能利用叶酸与肿瘤细胞表面叶酸受体的主动靶向作用选择性地浓集于肿瘤细胞,从而提高了抗肿瘤活性,降低了药物毒副作用。

    一种新型环状三元适配体及其合成方法和应用

    公开(公告)号:CN110184272A

    公开(公告)日:2019-08-30

    申请号:CN201910258637.3

    申请日:2019-04-01

    Applicant: 福州大学

    Abstract: 本发明提供一种新型环状三元适配体,三条适配体单链携带有相互互补的碱基序列,三条适配体单链通过各自携带的部分互补碱基彼此配对后连接形成环状,三条适配体单链为同一种或多种适配体单链。本发明还公开上述新型环状三元适配体的合成方法,包括以下步骤:S1、根据所需要标记识别的抗原,选择与抗原匹配的三条适配体单链;S2、在目标适配体单链中引入特定碱基序列,使第一适配体单链和第二适配体单链上分别带上与第三适配体互补的碱基序列;S3、在DNA连接酶缓冲液中加入等量的三种适配体单链,退火;降温后,加入DNA连接酶进行不低于1h的反应,获得新型环状三元适配体。本发明提供一种高稳定性、高特异识别性的新型适配体,可用于肿瘤的诊断与治疗。

    人参皂苷RO在制备肿瘤转移预防药物中的应用

    公开(公告)号:CN106420693B

    公开(公告)日:2019-06-04

    申请号:CN201610829474.6

    申请日:2016-09-19

    Applicant: 福州大学

    Abstract: 本发明属于医药技术领域,具体涉及人参皂苷R0用于制备肿瘤转移预防药物的用途。具体地说,用于预防癌症患者在手术后,体内残余的循环肿瘤细胞(circulating tumor cells)粘附、迁移和侵袭到外周组织,导致肿瘤再转移的风险。与传统抗癌药物相比,本发明的药物毒副作用小,病人可长期服用。可作为单一药物使用,也可与其他药物组合使用以控制肿瘤转移的各个环节,也可与抗癌药组合使用以辅助治疗癌症和其他一些与细胞粘附、迁移和侵袭相关的疾病。

    一种具有肿瘤靶向性的厄洛替尼-Cy7-壳聚糖聚合物

    公开(公告)号:CN106832059B

    公开(公告)日:2019-01-18

    申请号:CN201710133540.0

    申请日:2017-03-08

    Applicant: 福州大学

    Abstract: 本发明公开了一种具有肿瘤靶向性的厄洛替尼‑Cy7‑壳聚糖聚合物。该聚合物是将肺癌分子靶向药物厄洛替尼Erlotinib和七甲川类花菁染料Cy7通过“点击化学”连接到经过化学结构改造的壳聚糖上得到壳聚糖衍生物(CE7)。本发明化学合成简单易行,且聚合物CE7能自组装形成纳米粒CE7Ns,既保留了壳聚糖无毒、生物相容性高的特性,又大大提高了厄洛替尼的水溶性和生物利用度,降低药物毒副作用,还可以进行近红外荧光成像和光动力治疗,提高治疗效果。

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