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公开(公告)号：CN112574198B
公开(公告)日：2021-09-28
申请号：CN202110097333.0
申请日：2021-01-25
Applicant: 福州大学
IPC: C07D471/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了一种四氢‑β‑咔啉的吲哚化衍生物及其制备方法和应用。在铜离子催化和氧气条件下，使四氢‑β‑咔啉类化合物与吲哚衍生物进行偶联，通过一种温和的氧化偶联条件，对四氢咔啉类衍生物进行末期官能团化。该制备方法简单，所用试剂为实验室常用试剂，反应条件温和，实用性强，该类骨架结构首次合成，具有显著的抗肿瘤活性，可用于开发成治疗乳腺癌、肺癌和宫颈癌等的药物。
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公开(公告)号：CN113045568A
公开(公告)日：2021-06-29
申请号：CN202110345849.2
申请日：2021-03-31
Applicant: 福州大学
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了一种制备γ‑eudistomin U的简便方法。该方法是以4‑哌啶酮和苯肼为起始原料，通过三步反应合成γ‑eudistomin U。该方法所用试剂为实验室常用试剂，且关键步骤的偶联反应在室温条件下即可完成。因此，本发明所需材料易得、成本低廉，且反应操作简单，易于处理，可以大量获得γ‑eudistomin U，供医药研发使用。
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公开(公告)号：CN112675306A
公开(公告)日：2021-04-20
申请号：CN202110130882.3
申请日：2021-01-30
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明公开了一种携氧的氟碳链修饰的药物和光敏剂靶向共输送纳米复合物的制备方法及其在制备抗表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR‑TKIs）耐药型肺癌药物中的应用。该纳米复合物的制备方法为将聚酰胺胺树枝状大分子（PAMAM）进行氟碳链以及靶向EGFR的适配体（Apt）修饰，形成具有携氧能力和肿瘤靶向性的纳米给药载体APF，然后共包载光敏剂血卟啉和分子靶向药物吉非替尼，构建增强肿瘤光动力治疗效果的靶向纳米复合物APFHG。该纳米复合物克服光动力治疗受到肿瘤缺氧微环境的限制并提高耐药性肺癌细胞对EGFR‑TKIs的敏感性，从而提升了分子靶向治疗与光动力治疗的联合治疗效果。
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公开(公告)号：CN112439065A
公开(公告)日：2021-03-05
申请号：CN202011383864.8
申请日：2020-12-02
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明公开了一种兼具分子靶向/声动力治疗的携氧载药自组装纳米药物及其制备方法。该纳米药物是以厄洛替尼修饰的壳聚糖（CE）为载体，再装载血卟啉和全氟辛溴，通过自组装制备CE/PFOB/HP自组装纳米粒子（CEPH）。HP，作为一种声敏剂，可发挥其声动力治疗（SDT）效果；PFOB携氧，改善肿瘤相对低氧的微环境，同时能够增强SDT效果，克服低氧条件下肿瘤细胞对化疗药物Er的耐药性。该纳米药物，联合分子靶向治疗与声动力治疗，利用PFOB逆转耐药，三者协同可最大程度抑制肿瘤细胞增殖。
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公开(公告)号：CN107929734B
公开(公告)日：2020-11-10
申请号：CN201711305454.X
申请日：2017-12-11
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明公开了一种具有可控的光动力治疗效果的PAMAM‑CD/血卟啉/吲哚菁绿纳米药物及其制备方法。该纳米药物是通过物理结合将血卟啉（HP）和吲哚菁绿（ICG）包载于经过环糊精修饰的树状大分子聚酰胺‑胺（PAMAM‑CD）中，ICG作为HP的开关，HP的荧光被ICG淬灭，同时光动力治疗被关上。当纳米药物暴露于808 nm激光下时，ICG被分解，HP的荧光恢复，光动力治疗被开启，同时伴随有ICG的光热治疗。本发明既解决了血卟啉的暗毒性问题，又利用ICG的开关作用实现可控光动力治疗和光热治疗的结合。
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公开(公告)号：CN107737348B
公开(公告)日：2020-08-11
申请号：CN201711305094.3
申请日：2017-12-11
Applicant: 福州大学
IPC: A61K49/00 , A61K41/00 , A61K9/51 , A61K47/36 , A61K47/61 , A61K31/517 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种具有肺癌靶向性的厄洛替尼修饰的壳聚糖与药物DOX和ICG的自组装纳米制剂。该纳米制剂是先通过化学偶联将肺癌分子靶向药物厄洛替尼连接到经过化学结构改造的壳聚糖上，再用厄洛替尼修饰的壳聚糖自组装包载吲哚菁绿ICG和多柔比星DOX而得到CEDI纳米制剂。本发明制备纳米粒，既利用了壳聚糖无毒、生物相容性高的特性，又大大提高了厄洛替尼的水溶性和生物利用度；同时利用厄洛替尼的分子靶向作用，可使包载的细胞毒药物和光敏剂选择性靶向到肺癌细胞，降低药物毒副作用；此外该纳米粒还可以同时进行分子靶向治疗、化疗和光动力治疗，并具有近红外荧光成像能力，提高治疗效果。
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公开(公告)号：CN110841065A
公开(公告)日：2020-02-28
申请号：CN201911230654.2
申请日：2019-12-05
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明公开了一种pH/低氧双响应释药协同光动力治疗的纳米复合物及其制备方法。所述纳米材料是通过在壳聚糖表面修饰低氧响应基团2-(2-硝基-1H-咪唑-1-基)乙酸（NA）形成的Cs-NA纳米材料，并与光敏剂相结合，形成纳米复合物。该纳米复合物可在肿瘤酸性和低氧环境下响应释药，并兼具分子靶向作用和光动力疗效，实现光动力治疗和分子靶向治疗的结合，提高光敏剂在肿瘤部位的积聚并降低光毒性。
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公开(公告)号：CN106397527B
公开(公告)日：2019-07-26
申请号：CN201610821694.4
申请日：2016-09-13
Applicant: 中国科学院昆明动物研究所 , 福州大学
Abstract: 本发明公开了一种米非司酮衍生物及其用途。所述的米非司酮衍生物的结构式如式(I)所示；其中R为酰基或者磺酰基；本发明还涉及米非司酮衍生物在制备治疗与KLF5调控的肿瘤药物中的用途，特别是治疗三阴性乳腺癌药物中的用途。该化合物结构简单，易于制备；抗肿瘤活性较米非司酮强，且剂量小，可用于治疗三阴性乳腺癌及与KLF5密切相关的肿瘤药物的制备，同时，本发明探索合成的一类具有高成药性的米非司酮衍生物，也为其他同类化合物的合成提供新的解决思路和方案。
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公开(公告)号：CN108440550B
公开(公告)日：2019-07-09
申请号：CN201810567553.3
申请日：2018-06-05
Applicant: 福州大学
IPC: C07D491/18 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，具体公开了一种异苯并二氢吡喃并吲哚衍生物及其制备方法。该合成方法是以四氢‑β‑咔啉或者四氢‑γ‑咔啉类衍生物为起始原料，以酞菁亚铁为催化剂，醋酸、甲磺酸和过氧叔丁醇作为反应试剂，在冰浴条件下进行反应。本制备方法反应操作简单、条件温和、易于处理，所用的试剂及仪器皆为实验室常用易得的，具有很强的操作性。根据本路线可以快速大量获得异苯并二氢吡喃并吲哚衍生物，以供医药研发的使用。
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![一种吡咯并[3,4b]喹啉-9-胺类化合物及其制备方法和应用](/CN/2017/1/180/images/201710903891.jpg)
