公开(公告)号：CN108701171A

公开(公告)日：2018-10-23

申请号：CN201680071222.X

申请日：2016-10-22

Applicant: 马古苏托科技大学

Inventor： 那加博鲁·乔伊夫·古梅德

IPC: G06F19/16 ,  A61K31/351 ,  C07D279/16 ,  A61K31/538 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/427 ,  A61K31/18 ,  A61K31/167 ,  A61K31/416 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5415 ,  C07C311/29 ,  C07C237/20 ,  C07C235/56 ,  A61P35/00 ,  C07D413/14 ,  C07D403/12 ,  C07D241/44 ,  A61K31/166 ,  A61K31/513 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4162 ,  C07D265/36 ,  C07D413/12 ,  C07D309/34 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12 ,  C07D231/56 ,  C07D405/12 ,  C07D495/04 ,  C07D249/12

CPC classification number: C07D413/12 ,  A61P35/00 ,  C07C237/22 ,  C07D231/56 ,  C07D265/36 ,  C07D309/34 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明提供了用于设计、筛选和鉴定CYP17A1酶和CYP19A1酶的抑制剂的药效团，优选的药效团具有如附图1中所示的原子空间排列，其中：·A代表氢键受体；·D代表氢键供体；并且·R代表芳香环。提供符合优选的药效团的化合物用作癌症特别是前列腺癌和乳腺癌的治疗中的药物。通过实例的方式，这些化合物包括N‑(4‑乙基苯基)‑5‑(2‑羟基‑5‑甲氧基苯甲酰基)‑2‑亚氨基‑2H‑吡喃‑3‑甲酰胺和2‑氨基‑3‑甲基苯甲酸2‑(4‑氨磺酰基苯氧基)乙酯。还提供了使用本发明的化合物以及它们的盐、溶剂化物、水合物、初级代谢物和前药治疗前列腺癌和乳腺癌的方法。公开了抑制CYP17A1和CYP19A1，并且因此抑制受试者中雄激素活性的方法。本发明还提供了用于设计、筛选和鉴定可抑制CYP17A1和CYP19A1的化合物的方法。

公开(公告)号：CN108135176A

公开(公告)日：2018-06-08

申请号：CN201680057230.9

申请日：2016-08-01

Applicant: 遗传工程与生物技术中心

Inventor： O·吉罗拉克鲁斯 ,  O·博拉斯伊达尔戈 ,  L·J·冈萨雷斯洛佩斯 ,  R·乌比塔戈麦斯 ,  E·皮芒泰尔巴斯克斯 ,  M·普约尔费雷尔

IPC: A01N43/90 ,  A01N57/12 ,  A01P3/00 ,  A01P7/04

CPC classification number: A01N43/90 ,  A01N43/40 ,  A01N43/60 ,  A01N43/84 ,  C07D265/36 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D413/12 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04

Abstract: 本发明公开了用于控制植物疾病的方法，其中向所述植物施用组合物，所述组合物包含具有由式(I)至(V)之一所表示的结构的化合物。本发明还公开了所述化合物或其盐用于在植物中刺激天然防御和诱导对于疾病的抗性的用途。此外，本发明考虑了这些具有由式I至V之一所表示的结构的化合物用于预防性和治愈性治疗所述疾病的用途。本发明还涉及用于农业的组合物，其包含具有由式I至V之一所表示的结构的化合物。

公开(公告)号：CN105153188B

公开(公告)日：2018-06-01

申请号：CN201510259423.X

申请日：2010-10-21

Applicant: 法博太科制药有限公司

Inventor： 斯彭切尔·约翰·威廉斯 ,  史蒂文·扎米特 ,  达伦·詹姆斯·凯利

IPC: C07D495/04 ,  C07D311/16 ,  C07D311/58 ,  C07D335/06 ,  C07C235/40 ,  C07D307/85 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04 ,  C07D333/70 ,  C07D241/44 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D405/12 ,  C07D403/12 ,  C07D307/82 ,  C07D333/62 ,  C07D235/24 ,  C07D311/76 ,  C07D217/24 ,  C07D307/88 ,  C07D209/46 ,  C07D333/64 ,  C07D209/34 ,  C07D215/233 ,  C07D239/88 ,  C07D265/26 ,  C07D265/36 ,  C07D279/16 ,  C07D215/08 ,  C07D209/08 ,  C07D277/60 ,  C07D263/56 ,  C07D235/06 ,  C07D261/20 ,  C07D275/04 ,  C07D263/58 ,  C07D235/26 ,  C07D235/28 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D235/12 ,  C07D239/91 ,  C07C235/56 ,  C07D265/22 ,  C07D277/64

CPC classification number: C07D498/04 ,  C07C235/40 ,  C07C235/56 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/08 ,  C07D233/64 ,  C07D235/12 ,  C07D235/24 ,  C07D235/26 ,  C07D239/91 ,  C07D241/44 ,  C07D263/56 ,  C07D265/22 ,  C07D265/36 ,  C07D277/64 ,  C07D285/24 ,  C07D307/85 ,  C07D311/16 ,  C07D333/62 ,  C07D333/70 ,  C07D335/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明涉及可用作抗纤维化剂的芳基羰基和杂芳基羰基氨茴酸化合物。本发明还涉及其制备方法、含有这些化合物的药物组物以及这些化合物在治疗疾病中的用途。

公开(公告)号：CN103097340B

公开(公告)日：2018-03-16

申请号：CN201180043254.6

申请日：2011-07-15

Applicant: 安吉奥斯医药品有限公司

Inventor： J·泊泊威次-马勒 ,  F·G·萨利图如 ,  J·O·撒德斯 ,  J·M·特维斯 ,  颜顺启

IPC: C07C237/22 ,  C07C271/22 ,  C07C271/44 ,  A61P43/00 ,  A61K31/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/357 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/426 ,  A61K31/435 ,  A61K31/495

CPC classification number: C07K5/06078 ,  A61K38/00 ,  C07C237/22 ,  C07C271/22 ,  C07C271/44 ,  C07C271/58 ,  C07C311/06 ,  C07C311/13 ,  C07C311/19 ,  C07C317/36 ,  C07C335/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/10 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/26 ,  C07D209/42 ,  C07D209/44 ,  C07D211/14 ,  C07D211/38 ,  C07D211/54 ,  C07D211/60 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/56 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/74 ,  C07D217/04 ,  C07D221/18 ,  C07D231/12 ,  C07D231/42 ,  C07D231/56 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D233/70 ,  C07D233/88 ,  C07D235/04 ,  C07D237/14 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D249/04 ,  C07D249/18 ,  C07D253/06 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D265/36 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/56 ,  C07D295/04 ,  C07D295/205 ,  C07D305/08 ,  C07D307/20 ,  C07D307/22 ,  C07D309/12 ,  C07D309/14 ,  C07D317/68 ,  C07D319/20 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04

Abstract: 提供了治疗特征在于存在IDH1的突变等位基因的癌症的方法，包括向有需要的受试者施用本文描述的化合物。

公开(公告)号：CN103998433B

公开(公告)日：2017-04-12

申请号：CN201280062610.3

申请日：2012-12-20

Applicant: 巴斯夫欧洲公司

Inventor： M·多奇纳赫勒 ,  M·拉克 ,  M·凯尔 ,  B·沃尔夫 ,  U·J·福格尔巴赫 ,  J·格布哈特 ,  T·弗拉塞托 ,  V·迈瓦尔德

IPC: C07D265/36 ,  C07D413/04

CPC classification number: C07D265/36 ,  C07C231/12 ,  C07D413/04

Abstract: 本发明涉及一种通过使式(II)的硝基化合物与还原剂反应以得到式(III)的氨基化合物并随后使式(III)的氨基化合物与酸反应而制造式(I)的苯并噁嗪酮的方法以及式(I)的苯并噁嗪酮，其中各变量如说明书所定义。

公开(公告)号：CN106478539A

公开(公告)日：2017-03-08

申请号：CN201510541933.6

申请日：2015-08-28

Applicant: 中国科学院大连化学物理研究所

Inventor： 胡向平 ,  刘振婷

IPC: C07D265/36 ,  B01J31/24

CPC classification number: C07D265/36 ,  B01J31/2409 ,  B01J2231/326 ,  B01J2531/0258 ,  B01J2531/16 ,  B01J2531/842

Abstract: 一种制备手性二氢1,4-苯并噁嗪类化合物的方法属有机合成领域。本发明涉及一种由邻氨基苯酚和炔丙基类化合物通过[4+2]不对称环加成反应合成手性二氢1,4-苯并噁嗪类化合物的方法。采用的手性铜催化剂是由铜盐与手性P,N,N-三齿配体在各种极性和非极性溶剂中原位生成。本发明可以方便地合成各种带取代基团的手性二氢1,4-苯并噁嗪类化合物，其对映体过量百分数高达97％。本发明具有操作简单、原料易得、底物适用范围广、对映选择性高等特点。

公开(公告)号：CN106414418A

公开(公告)日：2017-02-15

申请号：CN201480074381.6

申请日：2014-12-25

Applicant: 住友化学株式会社

Inventor： 松永忠史 ,  贝濑博美

IPC: C07D265/36

CPC classification number: C07D265/36

Abstract: 本发明提供纯度高的化合物(II)的制造方法，其中，使粗制的化合物(II)与例如酮化合物反应，得到包含化合物(I)的反应混合物后，使该反应混合物与水反应、或者使该反应混合物过滤得到的溶液与水反应，由此得到经纯化的化合物(II)。

公开(公告)号：CN106187838A

公开(公告)日：2016-12-07

申请号：CN201610556333.1

申请日：2016-07-13

Applicant: 广东东阳光药业有限公司

Inventor： 钟雪 ,  刘兵 ,  薛亚萍 ,  李旭珂 ,  王峰 ,  何为 ,  陈小燕 ,  张英俊 ,  郑常春

IPC: C07C317/44 ,  C07C317/32 ,  C07D213/75 ,  C07D213/26 ,  C07D239/26 ,  C07D211/26 ,  C07D309/04 ,  C07D211/38 ,  C07D265/30 ,  C07D295/067 ,  C07D295/135 ,  C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  C07D265/36 ,  C07D207/08 ,  C07D205/04 ,  A61K31/167 ,  A61K31/166 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  A61K31/445 ,  A61K31/538 ,  A61K31/40 ,  A61K31/397 ,  A61K31/351 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/495 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00 ,  A61P1/00 ,  A61P11/06

CPC classification number: C07C317/44 ,  C07C317/32 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D211/26 ,  C07D211/38 ,  C07D213/26 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D265/30 ,  C07D265/36 ,  C07D295/067 ,  C07D295/135 ,  C07D309/04

Abstract: 本发明涉及一类芳基炔烃类化合物，以及包含该类化合物的药物组合物。所述化合物或药物组合物可作为维甲酸相关孤核受体γt(Retinoid-related orphan receptor gamma t，RORγt)的抑制剂。本发明还涉及制备该类化合物和药物组合物的方法，以及它们在治疗或预防哺乳动物，特别是人类的由RORγt介导的炎症或自身免疫疾病的用途。

公开(公告)号：CN106061953A

公开(公告)日：2016-10-26

申请号：CN201580011038.1

申请日：2015-02-27

Applicant: 现代药品株式会社

Inventor： 李寅熙 ,  蔡熙一 ,  金世焕 ,  文淳暎 ,  河泰荣 ,  崔孝先 ,  金英奭 ,  金春花 ,  李在杰

IPC: C07D265/36 ,  C07D215/04 ,  A61K31/538 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D215/48 ,  C07D265/36 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

Abstract: 本发明涉及抑制CDK5介导的PPARG磷酸化的化合物和用于治疗与PPARG相关的疾病的包含所述化合物作为活性成分的药物学组合物。根据本发明的由式1表示的化合物或其光学异构体以高亲和性结合至PPARG，但不用作促效剂，从而不诱导基因转录；阻断作为PPARG磷酸化的诱因的CDK5，从而不导致抗糖尿病剂存在的副作用；由于其改进的药理特性使得可以配制成药物；并且由于其对与PPARG相关的疾病的优异的治疗效果使得可以有利地用作用于治疗与PPARG相关的疾病的药物学组合物。

公开(公告)号：CN105968066A

公开(公告)日：2016-09-28

申请号：CN201610357362.5

申请日：2016-05-26

Applicant: 山东润博生物科技有限公司

Inventor： 孙国庆 ,  侯永生 ,  陈桂元 ,  黄效鹏

IPC: C07D265/36

CPC classification number: C07D265/36

Abstract: 本发明提供了一种含硝基的苯并噁嗪酮类化合物的制备方法，本发明提供的制备方法通过将具有式(I)结构的苯并噁嗪酮类化合物、浓硝酸和溶剂混合反应，得到具有式(II)结构的含硝基的苯并噁嗪酮类化合物，且使所述溶剂为有机溶剂和浓硫酸的混合溶液；进而使得制备的含硝基的苯并噁嗪酮类化合物的纯度高，且收率得到提高，而且反应完毕的酸液还可以再次套用作为反应的底液，降低了废液的产量，同时减少了原料的消耗。