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公开(公告)号:CN105121423B
公开(公告)日:2017-06-09
申请号:CN201480019721.5
申请日:2014-04-17
Applicant: 现代药品株式会社
IPC: C07D317/72 , A61K31/357 , A61P3/10
CPC classification number: C07D413/04 , C07C51/367 , C07C51/373 , C07C59/72 , C07C59/90 , C07D207/06 , C07D209/44 , C07D211/14 , C07D211/70 , C07D213/74 , C07D213/85 , C07D215/04 , C07D215/06 , C07D217/04 , C07D217/24 , C07D221/20 , C07D239/28 , C07D239/42 , C07D271/07 , C07D277/82 , C07D295/073 , C07D295/096 , C07D295/155 , C07D317/72
Abstract: 本发明涉及一种3‑(4‑(苄氧基)苯基)己‑4‑炔酸衍生物、其制备方法、和包括其作为有效成分的用于预防和治疗代谢性疾病的药物组合物。根据本发明的3‑(4‑(苄氧基)苯基)己‑4‑炔酸衍生物、其光学异构体、或其药物学可接受的盐具有优异的GPR40蛋白质活化效果,因此具有优异的胰岛素分泌的促进效果;当与其它药物共同给药时是无毒的并且可以与其它药物共同给药;并且具有优异的有效的体内GPR40蛋白质活化效果。因此,包括所述3‑(4‑(苄氧基)苯基)己‑4‑炔酸衍生物、所述其光学异构体、或所述其药物学可接受的盐可以有效用于药物组合物,从而用于预防和治疗代谢性疾病,例如肥胖症、I型糖尿病、II型糖尿病、葡萄糖耐受不良、胰岛素抵抗、高血糖症、高血脂症、高甘油三酯血症、高胆固醇血症、血脂异常、X综合征等。
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公开(公告)号:CN106715409B
公开(公告)日:2020-09-11
申请号:CN201580050675.X
申请日:2015-10-16
Applicant: 现代药品株式会社
IPC: C07D317/72 , C07C59/72 , C07C59/90 , C07D217/04 , C07D211/70 , C07D295/096 , C07D211/14 , C07D209/44 , C07D413/04 , C07D271/07 , C07D277/82 , C07D239/42 , C07D213/84 , C07D207/06 , A61K31/357 , A61K31/192 , A61K31/472 , A61K31/4418 , A61K31/495 , A61K31/506 , A61K31/4035 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/40 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P5/50 , A61P3/06 , A61P3/00
Abstract: 本发明涉及可通过选择新型3‑(4‑(苄氧基)苯基)‑4‑己烯酸衍生物和由二肽基肽酶4(Dipeptidyl peptidas e‑4,DPPIV)抑制剂类、磺脲(Sulfonylurea)类、噻唑烷二酮(Thiazolidinediones,TZD)类、双胍(Biguanide)类及钠‑葡萄糖协同转运蛋白2(sodium/glucose cotransporter 2)抑制剂类药物组成的组中至少一种其它有效成分来以并用或复合剂形态给药的预防或治疗代谢性疾病的药学组合物。可通过利用本发明的组合物来从各种动物糖尿病疾病模型中获得明显优秀的血糖下降效果,从而可有用地适用于针对肥胖、Ⅰ型糖尿病、Ⅱ型糖尿病、糖耐量减低、胰岛素抵抗综合征、高血糖症、高血脂症、高甘油三酯血症、血胆固醇过多症、异常血脂症、X综合征等的代谢性疾病的预防或治疗用药学组合物。
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公开(公告)号:CN106061953A
公开(公告)日:2016-10-26
申请号:CN201580011038.1
申请日:2015-02-27
Applicant: 现代药品株式会社
IPC: C07D265/36 , C07D215/04 , A61K31/538 , A61P3/10
CPC classification number: C07D215/48 , C07D265/36 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D413/12
Abstract: 本发明涉及抑制CDK5介导的PPARG磷酸化的化合物和用于治疗与PPARG相关的疾病的包含所述化合物作为活性成分的药物学组合物。根据本发明的由式1表示的化合物或其光学异构体以高亲和性结合至PPARG,但不用作促效剂,从而不诱导基因转录;阻断作为PPARG磷酸化的诱因的CDK5,从而不导致抗糖尿病剂存在的副作用;由于其改进的药理特性使得可以配制成药物;并且由于其对与PPARG相关的疾病的优异的治疗效果使得可以有利地用作用于治疗与PPARG相关的疾病的药物学组合物。
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公开(公告)号:CN106660955B
公开(公告)日:2019-08-23
申请号:CN201580033068.2
申请日:2015-05-01
Applicant: 现代药品株式会社
IPC: C07D211/06 , C07D211/02 , A61K31/4406 , A61K31/435 , A61P3/10 , A61P9/00
Abstract: 本发明涉及:环己烯衍生物;其制备方法;以及用于预防或治疗代谢疾病的包含作为活性成分的环己烯衍生物的药物组合物。根据本发明的环己烯衍生物通过活化G蛋白偶联受体119(GPR‑119)提高环磷酸腺苷(cAMP)的细胞内活性并且通过诱导胰高血糖素样肽‑1(GLP‑1)(其是神经内分泌蛋白)的释放同时呈现体重减轻和降血糖效果,并且因此作为用于预防或治疗代谢疾病例如肥胖症、1型糖尿病、2型糖尿病、葡萄糖耐量不足、胰岛素抗性、高血糖症、高脂血症、高甘油三酯血症、高胆固醇血症、血脂障碍以及X综合征的药物组合物可以是有用的。
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公开(公告)号:CN105121423A
公开(公告)日:2015-12-02
申请号:CN201480019721.5
申请日:2014-04-17
Applicant: 现代药品株式会社
IPC: C07D317/72 , A61K31/357 , A61P3/10
CPC classification number: C07D413/04 , C07C51/367 , C07C51/373 , C07C59/72 , C07C59/90 , C07D207/06 , C07D209/44 , C07D211/14 , C07D211/70 , C07D213/74 , C07D213/85 , C07D215/04 , C07D215/06 , C07D217/04 , C07D217/24 , C07D221/20 , C07D239/28 , C07D239/42 , C07D271/07 , C07D277/82 , C07D295/073 , C07D295/096 , C07D295/155 , C07D317/72
Abstract: 本发明涉及一种新型的3-(4-(苄氧基)苯基)己-4-炔酸衍生物、其制备方法、和包括其作为有效成分的用于预防和治疗代谢性疾病的药物组合物。根据本发明的新型3-(4-(苄氧基)苯基)己-4-炔酸衍生物、其光学异构体、或其药物学可接受的盐具有优异的GPR40蛋白质活化效果,因此具有优异的胰岛素分泌的促进效果;当与其它药物共同给药时是无毒的并且可以与其它药物共同给药;并且具有优异的有效的体内GPR40蛋白质活化效果。因此,包括所述新型的3-(4-(苄氧基)苯基)己-4-炔酸衍生物、所述其光学异构体、或所述其药物学可接受的盐可以有效用于药物组合物,从而用于预防和治疗代谢性疾病,例如肥胖症、I型糖尿病、II型糖尿病、葡萄糖耐受不良、胰岛素抵抗、高血糖症、高血脂症、高甘油三酯血症、高胆固醇血症、血脂异常、X综合征等。
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公开(公告)号:CN103857655A
公开(公告)日:2014-06-11
申请号:CN201280049337.0
申请日:2012-08-06
Applicant: 现代药品株式会社
IPC: C07C311/05 , A61K31/18 , A61P9/12 , A61P3/10 , C07C233/00
CPC classification number: C07C311/19 , A61K31/18 , C07C311/13 , C07C311/20 , C07C311/29 , C07C311/39 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2603/74 , C07D213/71 , C07D215/36
Abstract: 本发明公开一种用于抑制人11-β-羟基类固醇脱氢酶1型(11β-HSD1)的新型化合物或其药学上可接受的盐,以及包含所述化合物的药物组合物。该公开的用于抑制人11-β-羟基类固醇脱氢酶1型(11β-HSD1)的化合物和包含该化合物的药物组合物具有优异的活性和溶解度,且在配制和转移中更有效。
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公开(公告)号:CN111423408A
公开(公告)日:2020-07-17
申请号:CN202010089772.2
申请日:2015-10-16
Applicant: 现代药品株式会社
IPC: C07D317/72 , C07C59/72 , C07C59/90 , C07D217/04 , C07D211/70 , C07D295/096 , C07D211/14 , C07D209/44 , C07D413/04 , C07D271/07 , C07D277/82 , C07D239/42 , C07D213/84 , C07D207/06 , A61K31/357 , A61K31/192 , A61K31/472 , A61K31/4418 , A61K31/495 , A61K31/506 , A61K31/4035 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/40 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P5/50 , A61P3/06 , A61P3/00
Abstract: 本发明涉及可通过选择新型3-(4-(苄氧基)苯基)-4-己烯酸衍生物和由二肽基肽酶4(Dipeptidyl peptidas e-4,DPPIV)抑制剂类、磺脲(Sulfonylurea)类、噻唑烷二酮(Thiazolidinediones,TZD)类、双胍(Biguanide)类及钠-葡萄糖协同转运蛋白2(sodium/glucose cotransporter 2)抑制剂类药物组成的组中至少一种其它有效成分来以并用或复合剂形态给药的预防或治疗代谢性疾病的药学组合物。可通过利用本发明的组合物来从各种动物糖尿病疾病模型中获得明显优秀的血糖下降效果,从而可有用地适用于针对肥胖、Ⅰ型糖尿病、II型糖尿病、糖耐量减低、胰岛素抵抗综合征、高血糖症、高血脂症、高甘油三酯血症、血胆固醇过多症、异常血脂症、X综合征等的代谢性疾病的预防或治疗用药学组合物。
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公开(公告)号:CN106715409A
公开(公告)日:2017-05-24
申请号:CN201580050675.X
申请日:2015-10-16
Applicant: 现代药品株式会社
IPC: C07D317/72 , C07C59/72 , C07C59/90 , C07D217/04 , C07D211/70 , C07D295/096 , C07D211/14 , C07D209/44 , C07D413/04 , C07D271/07 , C07D277/82 , C07D239/42 , C07D213/84 , C07D207/06 , A61K31/357 , A61K31/192 , A61K31/472 , A61K31/4418 , A61K31/495 , A61K31/506 , A61K31/4035 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/40 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P5/50 , A61P3/06 , A61P3/00
Abstract: 本发明涉及可通过选择新型3‑(4‑(苄氧基)苯基)‑4‑己烯酸衍生物和由二肽基肽酶4(Dipeptidyl peptidas e‑4,DPPIV)抑制剂类、磺脲(Sulfonylurea)类、噻唑烷二酮(Thiazolidinediones,TZD)类、双胍(Biguanide)类及钠‑葡萄糖协同转运蛋白2(sodium/glucose cotransporter 2)抑制剂类药物组成的组中至少一种其它有效成分来以并用或复合剂形态给药的预防或治疗代谢性疾病的药学组合物。可通过利用本发明的组合物来从各种动物糖尿病疾病模型中获得明显优秀的血糖下降效果,从而可有用地适用于针对肥胖、Ⅰ型糖尿病、Ⅱ型糖尿病、糖耐量减低、胰岛素抵抗综合征、高血糖症、高血脂症、高甘油三酯血症、血胆固醇过多症、异常血脂症、X综合征等的代谢性疾病的预防或治疗用药学组合物。
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公开(公告)号:CN106660955A
公开(公告)日:2017-05-10
申请号:CN201580033068.2
申请日:2015-05-01
Applicant: 现代药品株式会社
IPC: C07D211/06 , C07D211/02 , A61K31/4406 , A61K31/435 , A61P3/10 , A61P9/00
Abstract: 本发明涉及:环己烯衍生物;其制备方法;以及用于预防或治疗代谢疾病的包含作为活性成分的环己烯衍生物的药物组合物。根据本发明的环己烯衍生物通过活化G蛋白偶联受体119(GPR‑119)提高环磷酸腺苷(cAMP)的细胞内活性并且通过诱导胰高血糖素样肽‑1(GLP‑1)(其是神经内分泌蛋白)的释放同时呈现体重减轻和降血糖效果,并且因此作为用于预防或治疗代谢疾病例如肥胖症、1型糖尿病、2型糖尿病、葡萄糖耐量不足、胰岛素抗性、高血糖症、高脂血症、高甘油三酯血症、高胆固醇血症、血脂障碍以及X综合征的药物组合物可以是有用的。
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公开(公告)号:CN103857655B
公开(公告)日:2016-03-30
申请号:CN201280049337.0
申请日:2012-08-06
Applicant: 现代药品株式会社
IPC: C07C311/05 , A61K31/18 , A61P9/12 , A61P3/10 , C07C233/00
CPC classification number: C07C311/19 , A61K31/18 , C07C311/13 , C07C311/20 , C07C311/29 , C07C311/39 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2603/74 , C07D213/71 , C07D215/36
Abstract: 本发明公开一种用于抑制人11-β-羟基类固醇脱氢酶1型(11β-HSD1)的新型化合物或其药学上可接受的盐,以及包含所述化合物的药物组合物。该公开的用于抑制人11-β-羟基类固醇脱氢酶1型(11β-HSD1)的化合物和包含该化合物的药物组合物具有优异的活性和溶解度,且在配制和转移中更有效。
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