-
公开(公告)号：CN103965065A
公开(公告)日：2014-08-06
申请号：CN201310039931.8
申请日：2013-02-01
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海现代制药海门有限公司
IPC: C07C229/28 , C07C227/06 , C07C251/18 , C07C249/02 , C07D209/52
Abstract: 本发明公开了一种沙格列汀中间体、其盐、其制备方法及其用途。该化合物1或其盐的制备方法，包括如下步骤：溶剂中，在还原剂和有机酸的作用下，将所述中间体化合物2进行还原反应，得到中间体化合物1或其盐；反应温度为-15℃~45℃；其中，所述还原剂为碱金属的硼氢化物。该化合物2的制备方法，包括如下步骤：在惰性气体的保护下，溶剂中，在有机酸的作用下，将化合物B与化合物F进行反应。本发明还公开了所述中间体化合物或其盐用于制备沙格列汀的用途。本发明沙格列汀中间体易于制备，操作简便，条件温和，陈本较低，对于环境友好，能够满足工业化生产的需求。
-
公开(公告)号：CN103694237A
公开(公告)日：2014-04-02
申请号：CN201410006582.4
申请日：2014-01-07
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D471/04 , C07D211/76 , C07D211/88
CPC classification number: C07D471/04 , C07D211/76 , C07D211/86
Abstract: 本发明提供了一种抗凝血药阿哌沙班的制备方法及关键中间体，该方法包括以下步骤：(1)以N-(4-硝基苯基)-3,3-二氯-2-氧代哌啶(化合物15)为起始原料，经还原反应得到化合物16；(2)化合物16与5-溴戊酰氯发生酰化反应得到化合物17；(3)化合物17在环合缩合剂的存在下反应得到化合物18；(4)化合物18与碱发生消除反应得化合物19；(5)化合物19与化合物4发生反应得化合物6；(6)化合物6最后经氨解得阿哌沙班。与现有的技术相比，本发明的优势在于：1)合成路线更为合理；2)避免使用昂贵或毒性、刺激性较大的试剂；3)反应副产物少易于纯化；4)总收率较高；5)反应适合工业化生产。反应路线见下式：
-
公开(公告)号：CN102850327A
公开(公告)日：2013-01-02
申请号：CN201210203997.1
申请日：2012-06-19
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海现代制药海门有限公司
IPC: C07D401/12
Abstract: 本发明属于制备达比加群酯的方法技术领域。本发明提供了如下式7的新中间体化合物，利用该中间体一步反应就可以高收率的得到目标化合物达比加群酯。与现有技术相比，本发明专利提供的达比加群酯的制备方法采用的试剂价格便宜，各步反应时间短，收率高，条件温和，中间体纯化方便，无疑是一种高收率低成本制备达比加群酯的优良方法。
-
公开(公告)号：CN102850325A
公开(公告)日：2013-01-02
申请号：CN201210203599.X
申请日：2012-06-19
Applicant: 上海现代制药海门有限公司 , 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D401/12
Abstract: 本发明属于口服抗凝血药达比加群酯中间体（式3化合物）的化学合成技术领域。本发明的方法与现有技术相比，能同时解决多方面的问题，所使用的试剂价格便宜，反应时间短，收率高，条件温和，中间体纯化方便，即本发明的制备方法能够高收率低成本的制备达比加群酯关键中间体3，且适于工业化生产。
-
公开(公告)号：CN102796115A
公开(公告)日：2012-11-28
申请号：CN201210168247.5
申请日：2012-05-25
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海现代制药海门有限公司
IPC: C07D498/18
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明属于坦西莫司的制备方法技术领域。本发明中坦西莫司的制备方法包括如下步骤：1）将2,2-二（羟甲基）丙酸、有机碱和氯硅烷加入有机溶剂中反应得化合物Ⅰ；2）将化合物Ⅰ和碱溶于有机溶剂中，加入2,4,6-三氯苯甲酰氯，反应后将反应液加入化合物A和4-（N，N-二甲氨基）吡啶的有机溶剂中，反应生成化合物B；3）化合物B与酸反应得坦西莫司。本发明的制备方法相对于现有技术，制备路线短、收率高，且操作简单、成本低廉，更适合工业化生产。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102675338A
公开(公告)日：2012-09-19
申请号：CN201110059625.1
申请日：2011-03-11
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D495/04 , A61K31/4365 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P7/02 , A61P9/00
Abstract: 本发明涉及一种微粉化普拉格雷及其为活性成分的药物组合物技术领域。本发明所说的微粉化普拉格雷，其90％累积体积处的粒径在75μm以下。当普拉格雷的90％累积体积处的粒径在75μm以下，特别是在45μm以下，最优的是在25μm以下时，以此微粉化的普拉格雷为活性成分的固体制剂具有优良的体外溶出度，在多种pH条件下都具有较好的溶出特性，有效的保证了药物在不同人群体内都能发挥相应作用，解决了现有普拉格雷药物在体内胃肠道环境受到其他药物或食物影响的时不易溶出，导致药物在体内的生物利用度降低而影响疗效的问颗。
-
-
公开(公告)号：CN100537522C
公开(公告)日：2009-09-09
申请号：CN200510029736.2
申请日：2005-09-16
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07C233/47 , C07C231/10 , C07C327/52
Abstract: 本发明公开了新颖的通式(1)制备右旋卡多曲的中间体化合物，其中X表示Cl、Br、I等。本发明还公开了该中间体化合物的制备方法以及该中间体化合物在制备右旋卡多曲中的应用。
-
公开(公告)号：CN1931854A
公开(公告)日：2007-03-21
申请号：CN200510029734.3
申请日：2005-09-16
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D317/60
Abstract: 本发明提供用于合成化合物N－[(2S)－2－乙酰硫甲基－1－氧代－3－(3，4－亚甲二氧基)苯基丙基]－L－丙氨酸苯甲酯的中间体化合物以及其合成用途。本发明的方法从(R)－2－(3，4－亚甲二氧基苯基)－3－羟基丙酸出发，经卤化、成酰胺、取代合成法西多曲，整条合成路线简便，成本低，适合工业化生产。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
68
records
(took 0.07 seconds)
