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公开(公告)号：CN100546975C
公开(公告)日：2009-10-07
申请号：CN200510029733.9
申请日：2005-09-16
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07C233/47 , C07C231/10 , C07C327/52
Abstract: 本发明公开了新颖的通式(1)的制备依卡曲尔的中间体化合物，其中X表示Cl、Br、I等。本发明还公开了该中间体化合物的制备方法以及该中间体化合物在制备依卡曲尔中的应用。
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公开(公告)号：CN101054393A
公开(公告)日：2007-10-17
申请号：CN200610025602.8
申请日：2006-04-11
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07F9/6561 , A61K31/675 , A61P31/12
Abstract: 本发明公开了一种阿德福韦酯无水结晶物，其特征在于：XRD：使用Cu－Kα辐射，以度2θ表示的X射线粉末衍射光谱在约3.2、6.5、8.6、15.7、19.6、21.6有特征吸收峰；DSC：DSC吸热转变在约80℃；红外吸收光谱：KBr压片，在约3287cm－1、3175cm－1、1753cm－1、1254cm－1、1147cm－1、1025cm－1、970cm－1有特征吸收峰。本发明还公开了阿德福韦酯无水结晶物的制备方法及其药物组合物。本发明的阿德福韦酯无水结晶物较102℃晶型溶解更快，溶出度高，较94℃晶型稳定，不易吸湿。
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公开(公告)号：CN1931829A
公开(公告)日：2007-03-21
申请号：CN200510029733.9
申请日：2005-09-16
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07C233/47 , C07C231/10 , C07C327/52
Abstract: 本发明公开了新颖的通式(1)的制备依卡曲尔的中间体化合物，其中X表示Cl、Br、I等。本发明还公开了该中间体化合物的制备方法以及该中间体化合物在制备依卡曲尔中的应用。
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公开(公告)号：CN100546969C
公开(公告)日：2009-10-07
申请号：CN200510029737.7
申请日：2005-09-16
Applicant: 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明提供一种拆分2-羟甲基-3-苯基丙酸光学异构体的方法，通过用葡辛胺作为拆分剂与消旋的2-羟甲基-3-苯基丙酸在一定溶剂中形成两个非对映体，分离得到较小溶解度的非对映体，再通过重结晶、酸或碱游离得到；所用拆分溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮、丁酮等或其与水的混合溶液。本发明方法的拆分效率高并且所采用的拆分剂容易获取，价格低廉且易于回收，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN100537522C
公开(公告)日：2009-09-09
申请号：CN200510029736.2
申请日：2005-09-16
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07C233/47 , C07C231/10 , C07C327/52
Abstract: 本发明公开了新颖的通式(1)制备右旋卡多曲的中间体化合物，其中X表示Cl、Br、I等。本发明还公开了该中间体化合物的制备方法以及该中间体化合物在制备右旋卡多曲中的应用。
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公开(公告)号：CN1931854A
公开(公告)日：2007-03-21
申请号：CN200510029734.3
申请日：2005-09-16
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D317/60
Abstract: 本发明提供用于合成化合物N－[(2S)－2－乙酰硫甲基－1－氧代－3－(3，4－亚甲二氧基)苯基丙基]－L－丙氨酸苯甲酯的中间体化合物以及其合成用途。本发明的方法从(R)－2－(3，4－亚甲二氧基苯基)－3－羟基丙酸出发，经卤化、成酰胺、取代合成法西多曲，整条合成路线简便，成本低，适合工业化生产。
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