公开(公告)号：CN104487437A

公开(公告)日：2015-04-01

申请号：CN201380038748.4

申请日：2013-11-20

Applicant: 上海现代制药股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 张庆文 ,  唐飞 ,  戈耘 ,  侯建 ,  王国平

IPC: C07D411/04

CPC classification number: C07D411/04 ,  C07B2200/13

Abstract: 本发明公开了恩曲他滨水杨酸盐的晶型及其制备方法和用途。所述恩曲他滨水杨酸盐的化学结构式如式2所示：其中，式2中，n＝0时代表恩曲他滨水杨酸盐无水物以及n＝1时代表恩曲他滨水杨酸盐一水合物。

公开(公告)号：CN101402556B

公开(公告)日：2014-01-29

申请号：CN200810202544.0

申请日：2008-11-11

Applicant: 上海现代制药股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 王国平 ,  侯建 ,  孙志国 ,  邹强 ,  于振鹏

IPC: C07C49/573 ,  C07C45/64 ,  C07D495/04 ,  B01J31/22

Abstract: 本发明涉及抗血栓药物普拉格雷的中间体及其制备方法技术领域。本发明所述的中间体为化合物1-环丙基-2-(2-氟苯基)-2-羟基乙酮。和已有的方法相比较，利用本发明的药物中间体制备普拉格雷所用原料及试剂均低毒而且价廉易得，产生的三废较少，同时操作简单，收率较高，适用于工业生产。

公开(公告)号：CN100537531C

公开(公告)日：2009-09-09

申请号：CN200510029735.8

申请日：2005-09-16

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 侯建 ,  赵惠清 ,  王国平 ,  何康永 ,  陈旭东

IPC: C07C327/06

Abstract: 本发明公开了一种制备卡多曲的方法，该方法以2-苯甲基-3-羟基丙酸为原料，经卤化、酰胺化、取代制得卡多曲，该路线所用原料及试剂均价廉易得，三废较少，而且操作简单，反应步骤少，收率较高，适用于工业生产。

公开(公告)号：CN100537522C

公开(公告)日：2009-09-09

申请号：CN200510029736.2

申请日：2005-09-16

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 侯建 ,  赵惠清 ,  王国平 ,  何康永 ,  陈旭东

IPC: C07C233/47 ,  C07C231/10 ,  C07C327/52

Abstract: 本发明公开了新颖的通式(1)制备右旋卡多曲的中间体化合物，其中X表示Cl、Br、I等。本发明还公开了该中间体化合物的制备方法以及该中间体化合物在制备右旋卡多曲中的应用。

公开(公告)号：CN101402593A

公开(公告)日：2009-04-08

申请号：CN200810202545.5

申请日：2008-11-11

Applicant: 上海现代制药股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 王国平 ,  侯建 ,  孙志国 ,  邹强 ,  于振鹏

IPC: C07C309/63 ,  C07C303/28 ,  B01J31/12

Abstract: 本发明涉及抗血栓药物普拉格雷的中间体及其制备方法技术领域。本发明所述的用于制备普拉格雷的中间体结构式如右：其中R代表烷基或芳基。和已有的方法相比较，利用本发明的药物中间体制备普拉格雷所用原料及试剂均低毒而且价廉易得，产生的三废较少，同时操作简单，收率较高，适用于工业生产。

公开(公告)号：CN1931854A

公开(公告)日：2007-03-21

申请号：CN200510029734.3

申请日：2005-09-16

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 侯建 ,  赵惠清 ,  王国平 ,  何康永 ,  陈旭东

IPC: C07D317/60

Abstract: 本发明提供用于合成化合物N－[(2S)－2－乙酰硫甲基－1－氧代－3－(3，4－亚甲二氧基)苯基丙基]－L－丙氨酸苯甲酯的中间体化合物以及其合成用途。本发明的方法从(R)－2－(3，4－亚甲二氧基苯基)－3－羟基丙酸出发，经卤化、成酰胺、取代合成法西多曲，整条合成路线简便，成本低，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN1931853A

公开(公告)日：2007-03-21

申请号：CN200510029732.4

申请日：2005-09-16

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 侯建 ,  赵惠清 ,  王国平 ,  何康永 ,  陈旭东

IPC: C07D317/48

Abstract: 本发明提供式(1)所示结构的化合物2－羟甲基－3－(3，4－亚甲二氧基)苯基丙酸，本发明还提供该化合物的制备方法和该化合物作为中间体在法西多曲合成中的应用。本发明中所采用的原料及其他试剂均价廉易得，三废较少，而且操作简单，收率较高，成本低。

公开(公告)号：CN100546975C

公开(公告)日：2009-10-07

申请号：CN200510029733.9

申请日：2005-09-16

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 侯建 ,  赵惠清 ,  王国平 ,  何康永 ,  陈旭东

IPC: C07C233/47 ,  C07C231/10 ,  C07C327/52

Abstract: 本发明公开了新颖的通式(1)的制备依卡曲尔的中间体化合物，其中X表示Cl、Br、I等。本发明还公开了该中间体化合物的制备方法以及该中间体化合物在制备依卡曲尔中的应用。

公开(公告)号：CN101054393A

公开(公告)日：2007-10-17

申请号：CN200610025602.8

申请日：2006-04-11

Applicant: 上海现代制药股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 王国平 ,  何康勇 ,  赵惠清 ,  侯建 ,  饶品昌

IPC: C07F9/6561 ,  A61K31/675 ,  A61P31/12

Abstract: 本发明公开了一种阿德福韦酯无水结晶物，其特征在于：XRD：使用Cu－Kα辐射，以度2θ表示的X射线粉末衍射光谱在约3.2、6.5、8.6、15.7、19.6、21.6有特征吸收峰；DSC：DSC吸热转变在约80℃；红外吸收光谱：KBr压片，在约3287cm－1、3175cm－1、1753cm－1、1254cm－1、1147cm－1、1025cm－1、970cm－1有特征吸收峰。本发明还公开了阿德福韦酯无水结晶物的制备方法及其药物组合物。本发明的阿德福韦酯无水结晶物较102℃晶型溶解更快，溶出度高，较94℃晶型稳定，不易吸湿。

公开(公告)号：CN1931829A

公开(公告)日：2007-03-21

申请号：CN200510029733.9

申请日：2005-09-16

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 侯建 ,  赵惠清 ,  王国平 ,  何康永 ,  陈旭东

IPC: C07C233/47 ,  C07C231/10 ,  C07C327/52

Abstract: 本发明公开了新颖的通式(1)的制备依卡曲尔的中间体化合物，其中X表示Cl、Br、I等。本发明还公开了该中间体化合物的制备方法以及该中间体化合物在制备依卡曲尔中的应用。