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公开(公告)号：CN108558763A
公开(公告)日：2018-09-21
申请号：CN201810467034.X
申请日：2018-05-16
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D231/56 , C07D401/10 , C07D409/10 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开含吲唑的查尔酮类衍生物及其应用。通式Ⅰ所示的含吲唑的查尔酮类衍生物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药具有抗肿瘤作用。本发明的含吲唑的查尔酮类衍生物药理活性结果显示对人胃癌细胞MKN45和人肺腺癌细胞A549具有显著抑制作用，特别用于制备治疗和/或预防胃癌和肺癌的药物，具有良好的抗肿瘤药物开发应用前景。
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公开(公告)号：CN107141464A
公开(公告)日：2017-09-08
申请号：CN201710336880.3
申请日：2017-05-14
Applicant: 辽宁大学
IPC: C08G64/42 , C08G64/30 , C08G64/18 , A61K47/60 , A61K31/12 , A61K31/366 , A61K31/365 , A61K31/192 , A61P35/00
CPC classification number: C08G64/42 , A61K31/12 , A61K31/192 , A61K31/365 , A61K31/366 , C08G64/183 , C08G64/305
Abstract: 本发明涉及一种通过希夫碱载药两亲性聚碳酸酯聚乙二醇聚合物及其制备方法和应用，属于高分子化学、生物医药载体材料方向。具体来讲，将聚乙二醇作为亲水嵌段，可通过希夫碱连接难溶性抗肿瘤药物的碳酸酯结构作为疏水嵌段，制备成不同分子量的多功能生物可降解的聚合物载体材料。该聚合物载体材料具有两亲性特性，可以用于制备该药物的聚合物纳米胶束，能够提高该难溶性药物的溶解性和生物利用度，而且聚合物还具有pH敏感性，由于肿瘤部位的微酸性环境，可实现靶向性释放药物，药物释放后剩余的骨架结构亲水性较好，可以快速被组织代谢，生物相容性极好。聚合物材料的制备过程简洁高效，可用于多方向延伸化推广和大批量的生产制备。
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公开(公告)号：CN101921283B
公开(公告)日：2013-04-24
申请号：CN201010230989.7
申请日：2010-07-20
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D493/20
Abstract: 本发明涉及一种藤黄酸提取工艺。采用的技术方案是：(1)将藤黄粉碎，与0.5～5倍量的硅胶或硅藻土或石英粉或聚丙烯酰胺均匀混合，装层析柱后，加入有机溶剂，冲洗，收集洗脱液，洗脱液浓缩回收溶剂，得藤黄酸初提物；(2)将藤黄酸初提物溶于三乙胺或吡啶，充分振荡使其成盐后，加入蒸馏水搅拌，静置，抽滤，干燥，得藤黄酸盐粗品；(3)将得到的藤黄酸盐粗品溶于溶剂中，配成饱和溶液，结晶，析出藤黄酸盐晶体，抽滤，干燥，获得藤黄酸盐；(4)用盐酸和乙醚萃取藤黄酸盐，分液，取乙醚层，减压回收乙醚溶剂，干燥后得藤黄酸固体。本发明步骤简单，溶剂可循环使用，提取速度快，纯度高，产率高。
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公开(公告)号：CN102532212A
公开(公告)日：2012-07-04
申请号：CN201110443519.3
申请日：2011-12-27
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07H15/203 , C07H1/00
Abstract: 本发明涉及一种藤甲酰苷生产工艺。采用的技术方案是：在缩合剂与催化剂存在下，氮气保护，藤黄酸与甲醇在有机溶剂中，10–70℃反应3-10小时，加水过滤，乙酸乙酯萃取，减压浓缩得藤黄酸甲酯；氮气保护下，将藤黄酸甲酯与4-（3,4,5,6-四-O-乙酰基-β-D-阿洛吡喃糖基）苯甲酰氯在催化剂存在下，于0-40℃在二氯甲烷中反应0.5-7小时，过滤，滤液减压浓缩后加水，乙酸乙酯萃取，滤液再减压浓缩得四乙酰藤甲酰苷；氮气保护下，四乙酰藤甲酰苷和脱乙酰试剂，在甲醇溶剂中于20-65℃反应5-14小时，过滤，滤液用活性炭脱除杂质，减压浓缩得藤甲酰苷。本发明反应条件温和，产率高、成本低、适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN101921283A
公开(公告)日：2010-12-22
申请号：CN201010230989.7
申请日：2010-07-20
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D493/20
Abstract: 本发明涉及一种藤黄酸提取工艺。采用的技术方案是：(1)将藤黄粉碎，与0.5～5倍量的硅胶或硅藻土或石英粉或聚丙烯酰胺均匀混合，装层析柱后，加入有机溶剂，冲洗，收集洗脱液，洗脱液浓缩回收溶剂，得藤黄酸初提物；(2)将藤黄酸初提物溶于三乙胺或吡啶，充分振荡使其成盐后，加入蒸馏水搅拌，静置，抽滤，干燥，得藤黄酸盐粗品；(3)将得到的藤黄酸盐粗品溶于溶剂中，配成饱和溶液，结晶，析出藤黄酸盐晶体，抽滤，干燥，获得藤黄酸盐；(4)用盐酸和乙醚萃取藤黄酸盐，分液，取乙醚层，减压回收乙醚溶剂，干燥后得藤黄酸固体。本发明步骤简单，溶剂可循环使用，提取速度快，纯度高，产率高。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN118546142A
公开(公告)日：2024-08-27
申请号：CN202410661346.X
申请日：2024-05-27
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D487/04 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/517 , A61K31/5025
Abstract: 本发明属于医药领域，具体涉及新型喹唑啉环、四氢萘环PROTAC化合物及其制备方法和应用。喹唑啉环、四氢萘环PROTAC化合物具有通式(Ⅰ)所示的结构式，作为一种抗肿瘤药物，具有显著的Bcr‑Abl蛋白抑制活性。本发明还提供了这类化合物的制备方法，以及含有它们的药物组合物和用途。本发明得到的PROTAC分子，具有更优良的抗肿瘤活性和安全性，可在Bcr‑Abl介导的疾病中，特别是作为抗肿瘤剂具有极大价值。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114805304B
公开(公告)日：2024-05-31
申请号：CN202210408369.0
申请日：2022-04-19
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D401/14 , C07D403/14 , C07D471/04 , A61P35/00 , A61K31/506 , A61K31/519
Abstract: 本发明公开一类含1‑甲基‑1H‑吲哚结构的4‑甲氧基苯基‑1,3‑二胺衍生物及其应用。具有如(Ⅰ)所示的结构通式。本发明的含有1‑甲基‑1H‑吲哚结构的4‑甲氧基苯基‑1,3‑二胺衍生物及其药学上可接受的盐是一种EGFR激酶的可逆抑制剂，是对EGFR酪氨酸激酶产生变异的肿瘤细胞具有抑制作用的化合物，可用于多种癌症的治疗，联合治疗或预防。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN107739381B
公开(公告)日：2020-09-22
申请号：CN201710983039.3
申请日：2017-10-20
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D493/10 , A61K31/352 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/4025 , A61K31/453 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及莪术醇衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用。通过对莪术醇衍生物进行结构修饰，在莪术醇的羟基位置引入糠胺片段后进一步通过曼尼希反应引入胺，得到一系列未见文献报道的具有通式(Ⅰ)结构的莪术醇衍生物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药。通过体外生物活性试验证实，这些新的莪术醇衍生物分别对宫颈癌、肝癌、肺癌等具有抑制活性，大部分的化合物活性显著高于其母体莪术醇。此外，绝大部分合成的莪术醇衍生物的极性相较于莪术醇有显著提高，根据相似相溶原理，在一定程度上证明合成的莪术醇衍生物溶解度高于母体化合物莪术醇，为其更好的进行制剂研究、发挥药效提供基本理论依据。
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公开(公告)号：CN106905275B
公开(公告)日：2019-11-29
申请号：CN201710119123.0
申请日：2017-03-02
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D309/32 , C07D405/04 , C07D407/04 , C07D409/04 , A61K31/351 , A61K31/381 , A61K31/4433 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开一种4‑芳基吡喃衍生物，具有通式(I)的结构。通式(Ⅰ)所示的4‑芳基吡喃衍生物及其药学上可接受的盐具有抗肿瘤作用。本发明4‑芳基吡喃衍生物的药理活性结果显示其对人肝癌细胞系BL7402细胞和人肺腺癌细胞系A549细胞具有良好的抑制作用。该类化合物具有良好的抗肿瘤药物开发应用前景。
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公开(公告)号：CN110372705A
公开(公告)日：2019-10-25
申请号：CN201910715107.7
申请日：2019-08-05
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D487/04 , C07D471/04 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/5377 , A61K31/5025 , A61K31/437 , A61K31/4545 , A61K31/496
Abstract: 本发明涉及通式为Ⅰ所示的新型取代苯甲酰胺类化合物及其药学上可接受的盐及制备方法和应用。本发明还提供了含有它们的药物组合物，和体外和体内的抗肿瘤作用结果和急性毒性研究，本发明得到的抗肿瘤药物新型取代苯甲酰胺类化合物，具有更优良的抗肿瘤活性和安全性，可在治疗白血病、肺癌、结肠癌、卵巢癌及肾癌等肿瘤中的应用，因而治疗窗宽，所以在医药领域中作为抗肿瘤剂是非常有应用价值的。
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