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公开(公告)号:CN110467620A
公开(公告)日:2019-11-19
申请号:CN201910812638.8
申请日:2019-08-30
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D487/04 , C07D471/04 , A61K31/5025 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及新型S型或R型四氢化萘酰胺类化合物及其药学上可接受的盐及制备方法和应用。本发明涉及的S型或R型四氢化萘酰胺类化合物及其药学上可接受的盐具有通式(I)的结构,本发明还提供了这类化合物的制备方法,以及含有它们的药物组合物和抗肿瘤作用结果,本发明得到的新型取代S型和R型四氢化萘酰胺类化合物具有优于对照药的抗肿瘤活性和安全性,可在治疗白血病、胃肠道间质瘤、肺癌、结肠癌、卵巢癌及肾癌等肿瘤中的应用,因而治疗范围广,所以在医药领域中作为抗肿瘤剂是非常有价值的。
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公开(公告)号:CN110283162A
公开(公告)日:2019-09-27
申请号:CN201910613192.6
申请日:2019-07-09
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D403/14 , C07D401/14 , C07D471/04 , A61K31/5377 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61K31/517 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种新型的表皮生长因子受体抑制剂及其应用。通式(I)所示的嘧啶类、吡啶并[2,3-d]嘧啶类、喹唑啉类化合物及其药学上可接受的盐、前药或溶剂合物是一种对EGFR酪氨酸激酶产生变异的肿瘤细胞具有抑制作用的化合物,可用于多种癌症的治疗,联合治疗,或预防。更特别的是该类化合物对EGFR的del19、L858R、T790M及C797S的变异类型治疗效果显著。
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公开(公告)号:CN110283162B
公开(公告)日:2022-04-05
申请号:CN201910613192.6
申请日:2019-07-09
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D403/14 , C07D401/14 , C07D471/04 , A61K31/5377 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61K31/517 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种新型的表皮生长因子受体抑制剂及其应用。通式(I)所示的嘧啶类、吡啶并[2,3‑d]嘧啶类、喹唑啉类化合物及其药学上可接受的盐、前药或溶剂合物是一种对EGFR酪氨酸激酶产生变异的肿瘤细胞具有抑制作用的化合物,可用于多种癌症的治疗,联合治疗,或预防。更特别的是该类化合物对EGFR的del19、L858R、T790M及C797S的变异类型治疗效果显著。
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公开(公告)号:CN110483526B
公开(公告)日:2021-10-01
申请号:CN201910845980.8
申请日:2019-09-09
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及含芳基腙结构的吡唑并[1,5‑a]嘧啶类衍生物及其应用,属于医药技术领域,所述含芳基腙结构的吡唑并[1,5‑a]嘧啶类衍生物具有通式(I)所示的结构,其可药用加酸成盐。药理活性筛选结果显示其对人肺腺癌细胞A549和人结肠癌细胞HT‑29具有显著抑制作用,具有良好的抗肿瘤药物开发应用前景。
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公开(公告)号:CN109879887A
公开(公告)日:2019-06-14
申请号:CN201910303838.0
申请日:2019-04-16
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D495/04 , A61P35/00 , A61K31/519 , A61K31/5377
Abstract: 本发明属于医药技术领域,涉及一种结构通式(I)所示新型的含吲哚结构的噻吩并[3,2-d]嘧啶类衍生物,其可药用加酸成盐及其应用,药理活性筛选结果显示其对人肺腺癌细胞A549、人胃癌细胞MKN-45和人结肠癌细胞HT-29具有显著抑制作用,在研制抗肿瘤药物方面具有良好的开发应用前景。
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公开(公告)号:CN109879887B
公开(公告)日:2021-07-20
申请号:CN201910303838.0
申请日:2019-04-16
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D495/04 , A61P35/00 , A61K31/519 , A61K31/5377
Abstract: 本发明属于医药技术领域,涉及一种结构通式(I)所示新型的含吲哚结构的噻吩并[3,2‑d]嘧啶类衍生物,其可药用加酸成盐及其应用,药理活性筛选结果显示其对人肺腺癌细胞A549、人胃癌细胞MKN‑45和人结肠癌细胞HT‑29具有显著抑制作用,在研制抗肿瘤药物方面具有良好的开发应用前景。
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公开(公告)号:CN110483526A
公开(公告)日:2019-11-22
申请号:CN201910845980.8
申请日:2019-09-09
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及含芳基腙结构的吡唑并[1,5-a]嘧啶类衍生物及其应用,属于医药技术领域,所述含芳基腙结构的吡唑并[1,5-a]嘧啶类衍生物具有通式(I)所示的结构,其可药用加酸成盐。药理活性筛选结果显示其对人肺腺癌细胞A549和人结肠癌细胞HT-29具有显著抑制作用,具有良好的抗肿瘤药物开发应用前景。
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公开(公告)号:CN110372705A
公开(公告)日:2019-10-25
申请号:CN201910715107.7
申请日:2019-08-05
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D487/04 , C07D471/04 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/5377 , A61K31/5025 , A61K31/437 , A61K31/4545 , A61K31/496
Abstract: 本发明涉及通式为Ⅰ所示的新型取代苯甲酰胺类化合物及其药学上可接受的盐及制备方法和应用。本发明还提供了含有它们的药物组合物,和体外和体内的抗肿瘤作用结果和急性毒性研究,本发明得到的抗肿瘤药物新型取代苯甲酰胺类化合物,具有更优良的抗肿瘤活性和安全性,可在治疗白血病、肺癌、结肠癌、卵巢癌及肾癌等肿瘤中的应用,因而治疗窗宽,所以在医药领域中作为抗肿瘤剂是非常有应用价值的。
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