公开(公告)号：CN117229264A

公开(公告)日：2023-12-15

申请号：CN202311177066.3

申请日：2023-09-13

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 丁实 ,  陈烨 ,  刘举 ,  沈继伟 ,  高子晔 ,  祁瑞 ,  胡自强 ,  吴原羽 ,  李宾 ,  王欣

IPC: C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一类含有2‑氨基嘧啶结构的芳基席夫碱类化合物及其应用。具有如I所示的结构通式。本发明的含有2‑氨基嘧啶结构的芳基席夫碱类化合物的药理活性结果显示，其对发生耐药突变的EGFR(L858R/T790M/C797S)和EGFR(Del19/T790M/C797S)激酶具有显著的抑制活性，并对非小细胞肺癌A549和H1975细胞系中显示了优秀的增殖抑制活性，在制备治疗和/或预防由于EGFR激酶发生L858R/T790M/C797S或Del19/T790M/C797S突变的所引起疾病的药物中的用途，特别是在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。

公开(公告)号：CN114805304A

公开(公告)日：2022-07-29

申请号：CN202210408369.0

申请日：2022-04-19

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 陈烨 ,  丁实 ,  刘举 ,  董晓勇 ,  吴爽 ,  高子晔 ,  刘放 ,  郑湘山 ,  胡自强 ,  祁瑞 ,  何梓煊 ,  张荠方

IPC: C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519

Abstract: 本发明公开一类含1‑甲基‑1H‑吲哚结构的4‑甲氧基苯基‑1,3‑二胺衍生物及其应用。具有如(Ⅰ)所示的结构通式。本发明的含有1‑甲基‑1H‑吲哚结构的4‑甲氧基苯基‑1,3‑二胺衍生物及其药学上可接受的盐是一种EGFR激酶的可逆抑制剂，是对EGFR酪氨酸激酶产生变异的肿瘤细胞具有抑制作用的化合物，可用于多种癌症的治疗，联合治疗或预防。

公开(公告)号：CN114805304B

公开(公告)日：2024-05-31

申请号：CN202210408369.0

申请日：2022-04-19

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 陈烨 ,  丁实 ,  刘举 ,  董晓勇 ,  吴爽 ,  高子晔 ,  刘放 ,  郑湘山 ,  胡自强 ,  祁瑞 ,  何梓煊 ,  张荠方

IPC: C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519

Abstract: 本发明公开一类含1‑甲基‑1H‑吲哚结构的4‑甲氧基苯基‑1,3‑二胺衍生物及其应用。具有如(Ⅰ)所示的结构通式。本发明的含有1‑甲基‑1H‑吲哚结构的4‑甲氧基苯基‑1,3‑二胺衍生物及其药学上可接受的盐是一种EGFR激酶的可逆抑制剂，是对EGFR酪氨酸激酶产生变异的肿瘤细胞具有抑制作用的化合物，可用于多种癌症的治疗，联合治疗或预防。#imgabs0#