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公开(公告)号：CN110372705A
公开(公告)日：2019-10-25
申请号：CN201910715107.7
申请日：2019-08-05
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D487/04 , C07D471/04 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/5377 , A61K31/5025 , A61K31/437 , A61K31/4545 , A61K31/496
Abstract: 本发明涉及通式为Ⅰ所示的新型取代苯甲酰胺类化合物及其药学上可接受的盐及制备方法和应用。本发明还提供了含有它们的药物组合物，和体外和体内的抗肿瘤作用结果和急性毒性研究，本发明得到的抗肿瘤药物新型取代苯甲酰胺类化合物，具有更优良的抗肿瘤活性和安全性，可在治疗白血病、肺癌、结肠癌、卵巢癌及肾癌等肿瘤中的应用，因而治疗窗宽，所以在医药领域中作为抗肿瘤剂是非常有应用价值的。
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公开(公告)号：CN110684013A
公开(公告)日：2020-01-14
申请号：CN201911124253.9
申请日：2019-11-18
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D401/12 , A61K31/501 , A61K31/53 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及含3-哒嗪酮、4-哒嗪酮和1,2,4-三嗪酮结构的4-苯氧基吡啶类衍生物及其应用。本发明的4-苯氧基吡啶类衍生物具有通式(Ⅰ)的结构，化合物具有强的抑制c-Met激酶的作用，并且还涉及该类化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药在制备治疗和/或预防由于c-Met激酶异常高表达所引起疾病的药物中的用途，特别是在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN109096250A
公开(公告)日：2018-12-28
申请号：CN201811118996.0
申请日：2018-09-25
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D401/12 , A61P35/00 , A61K31/501
Abstract: 本发明公开具有通式(I)结构的含哒嗪酮的4-苯氧基吡啶类化合物及其应用。体外细胞活性实验证明，本发明所涉及的含哒嗪酮的4-苯氧基吡啶类化合物对人肺腺癌A549、人胃癌细胞BGC-823，人胃癌细胞MKN-45、人肺癌细胞H460和人结肠癌细胞HT-29具有良好的抑制作用。本发明还涉及通式Ⅰ的化合物具有强的抑制VEGFR2激酶的作用，并且还涉及该类化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药在制备治疗和/或预防由于VEGFR2激酶异常高表达所引起疾病的药物中的用途，特别是在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN110467620A
公开(公告)日：2019-11-19
申请号：CN201910812638.8
申请日：2019-08-30
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D487/04 , C07D471/04 , A61K31/5025 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及新型S型或R型四氢化萘酰胺类化合物及其药学上可接受的盐及制备方法和应用。本发明涉及的S型或R型四氢化萘酰胺类化合物及其药学上可接受的盐具有通式(I)的结构，本发明还提供了这类化合物的制备方法，以及含有它们的药物组合物和抗肿瘤作用结果，本发明得到的新型取代S型和R型四氢化萘酰胺类化合物具有优于对照药的抗肿瘤活性和安全性，可在治疗白血病、胃肠道间质瘤、肺癌、结肠癌、卵巢癌及肾癌等肿瘤中的应用，因而治疗范围广，所以在医药领域中作为抗肿瘤剂是非常有价值的。
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公开(公告)号：CN110218205A
公开(公告)日：2019-09-10
申请号：CN201910601774.2
申请日：2019-07-05
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D401/12 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于医药领域，具体涉及含吡啶结构的2,4-二芳氨基嘧啶类衍生物及其药学上接受的盐。所述的含吡啶结构的2,4-二芳氨基嘧啶类衍生物具有通式(I)的结构。本发明还涉及通式(I)的化合物具有强的抑制c-Met激酶的作用，并提供含吡啶结构的2,4-二芳氨基嘧啶类衍生物及其药学上可接受的盐在制备治疗和/或预防由于c-Met激酶异常高表达所引起疾病的药物中的用途，特别是在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108558763A
公开(公告)日：2018-09-21
申请号：CN201810467034.X
申请日：2018-05-16
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D231/56 , C07D401/10 , C07D409/10 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开含吲唑的查尔酮类衍生物及其应用。通式Ⅰ所示的含吲唑的查尔酮类衍生物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药具有抗肿瘤作用。本发明的含吲唑的查尔酮类衍生物药理活性结果显示对人胃癌细胞MKN45和人肺腺癌细胞A549具有显著抑制作用，特别用于制备治疗和/或预防胃癌和肺癌的药物，具有良好的抗肿瘤药物开发应用前景。
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公开(公告)号：CN110218205B
公开(公告)日：2022-04-05
申请号：CN201910601774.2
申请日：2019-07-05
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D401/12 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于医药领域，具体涉及含吡啶结构的2,4‑二芳氨基嘧啶类衍生物及其药学上接受的盐。所述的含吡啶结构的2,4‑二芳氨基嘧啶类衍生物具有通式(I)的结构。本发明还涉及通式(I)的化合物具有强的抑制c‑Met激酶的作用，并提供含吡啶结构的2,4‑二芳氨基嘧啶类衍生物及其药学上可接受的盐在制备治疗和/或预防由于c‑Met激酶异常高表达所引起疾病的药物中的用途，特别是在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN114105908A
公开(公告)日：2022-03-01
申请号：CN202111562331.0
申请日：2021-12-20
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D295/155
Abstract: 本发明公开一种四氢化萘苯甲酰胺类关键中间体的制备方法。将化合物a加入到反应容器中，加入反应溶剂溶解后，控制温度在5‑45℃下加入3‑碘‑4‑甲基苯胺；将所得反应体系抽真空，充入氮气保护，控制温度在15‑25℃下，缓慢滴加催化剂，滴加完毕，将反应体系升温至80‑110℃，反应3‑4h，得反应混合物；所得反应混合物中，加入萃取体系进行萃取，分离取有机相，洗涤，干燥蒸干或浓缩结晶，得四氢化萘苯甲酰胺类关键中间体。本发明的方法，极大地缩短了反应时间，提高了产率，减少了催化剂的使用，反应当中副产物减少，大大节约了成本。
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![含芳基腙结构的吡唑并[1,5-a]嘧啶类衍生物及其应用](/CN/2019/1/169/images/201910845980.jpg)
公开(公告)号：CN110483526B
公开(公告)日：2021-10-01
申请号：CN201910845980.8
申请日：2019-09-09
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及含芳基腙结构的吡唑并[1,5‑a]嘧啶类衍生物及其应用，属于医药技术领域，所述含芳基腙结构的吡唑并[1,5‑a]嘧啶类衍生物具有通式(I)所示的结构，其可药用加酸成盐。药理活性筛选结果显示其对人肺腺癌细胞A549和人结肠癌细胞HT‑29具有显著抑制作用，具有良好的抗肿瘤药物开发应用前景。
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公开(公告)号：CN108558763B
公开(公告)日：2021-08-24
申请号：CN201810467034.X
申请日：2018-05-16
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D231/56 , C07D401/10 , C07D409/10 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开含吲唑的查尔酮类衍生物及其应用。通式Ⅰ所示的含吲唑的查尔酮类衍生物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药具有抗肿瘤作用。本发明的含吲唑的查尔酮类衍生物药理活性结果显示对人胃癌细胞MKN45和人肺腺癌细胞A549具有显著抑制作用，特别用于制备治疗和/或预防胃癌和肺癌的药物，具有良好的抗肿瘤药物开发应用前景。
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