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公开(公告)号：CN107049944B
公开(公告)日：2020-04-10
申请号：CN201710336925.7
申请日：2017-05-14
Applicant: 辽宁大学
Abstract: 本专利涉及一种可实现索拉非尼和姜黄素同时给药的聚合物胶束及其制备方法，属于医药健康新型药物制剂领域。使用PCL‑PEG‑PCL作为载体材料，通过薄膜水化法制备能够实现同时释放索拉非尼和姜黄素的纳米胶束，提高索拉非尼和姜黄素溶解度和生物利用度，实现协同给药增强疗效的目的。专利具体考察了最优聚合物载体材料、载体材料和药物用量比例、薄膜水化法的水化温度、水化时间、水化体积、体外溶出以及大鼠体内药动学研究，最终制备获得的聚合物胶束能够实现索拉非尼和姜黄素的同时给药，长循环的效果明显，具有广阔的研究意义和商业推广前景。
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公开(公告)号：CN107049944A
公开(公告)日：2017-08-18
申请号：CN201710336925.7
申请日：2017-05-14
Applicant: 辽宁大学
Abstract: 本专利涉及一种可实现索拉非尼和姜黄素同时给药的聚合物胶束及其制备方法，属于医药健康新型药物制剂领域。使用PCL‑PEG‑PCL作为载体材料，通过薄膜水化法制备能够实现同时释放索拉非尼和姜黄素的纳米胶束，提高索拉非尼和姜黄素溶解度和生物利用度，实现协同给药增强疗效的目的。专利具体考察了最优聚合物载体材料、载体材料和药物用量比例、薄膜水化法的水化温度、水化时间、水化体积、体外溶出以及大鼠体内药动学研究，最终制备获得的聚合物胶束能够实现索拉非尼和姜黄素的同时给药，长循环的效果明显，具有广阔的研究意义和商业推广前景。
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公开(公告)号：CN106631808A
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201611015312.5
申请日：2016-11-17
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07C69/95 , C07C67/08 , A61K31/235 , A61K31/25 , A61K9/10 , A61K47/24 , A61K47/10 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P3/10 , A61P13/12 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开一种大黄酸酯衍生物，结构式如(Ⅱ)或(Ⅲ)所示：n＝1，2，3，4。合成出酯衍生物从而提高大黄酸脂溶性，然后以大黄酸酯衍生物为主药制成口服纳米混悬剂。本发明通过大黄酸酯衍生物的合成提高了药物的脂溶性，克服了大黄酸脂溶性差的问题，然后将其制成纳米混悬剂从而提高其水溶性，最终使得大黄酸(RH)的生物利用度得到提高。
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公开(公告)号：CN106619503A
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201610846220.5
申请日：2016-09-23
Applicant: 辽宁大学
IPC: A61K9/10 , A61K31/198 , A61K47/10 , A61K47/24 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种大黄酸酰胺类衍生物纳米混悬剂及其制备方法和应用。由于大黄酸水溶性低，生物利用度差，极大地限制了大黄酸的开发和临床应用。本发明对大黄酸酰胺类衍生物提出了一种更加简单、快速、高产率的大黄酸酰胺类衍生物纳米混悬剂的制备方法：将大黄酸酰胺类衍生物溶于有机溶剂中，作为油相；将稳定剂溶于水中，作为水相；将水相置于冰水浴中，搅拌下，逐滴加入油相，分散完全后继续搅拌30‑40min，旋蒸除去有机溶剂，在20000rpm条件下，用高速剪切机连续剪切，静置，消泡后，得到粗混悬剂；将粗混悬剂经超声法和/或高压均质法处理，得大黄酸酰胺类衍生物纳米混悬剂。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106619503B
公开(公告)日：2019-09-13
申请号：CN201610846220.5
申请日：2016-09-23
Applicant: 辽宁大学
IPC: A61K9/10 , A61K31/198 , A61K47/10 , A61K47/24 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种大黄酸酰胺类衍生物纳米混悬剂及其制备方法和应用。由于大黄酸水溶性低，生物利用度差，极大地限制了大黄酸的开发和临床应用。本发明对大黄酸酰胺类衍生物提出了一种更加简单、快速、高产率的大黄酸酰胺类衍生物纳米混悬剂的制备方法：将大黄酸酰胺类衍生物溶于有机溶剂中，作为油相；将稳定剂溶于水中，作为水相；将水相置于冰水浴中，搅拌下，逐滴加入油相，分散完全后继续搅拌30‑40min，旋蒸除去有机溶剂，在20000rpm条件下，用高速剪切机连续剪切，静置，消泡后，得到粗混悬剂；将粗混悬剂经超声法和/或高压均质法处理，得大黄酸酰胺类衍生物纳米混悬剂。
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公开(公告)号：CN107141464B
公开(公告)日：2019-02-19
申请号：CN201710336880.3
申请日：2017-05-14
Applicant: 辽宁大学
IPC: C08G64/42 , C08G64/30 , C08G64/18 , A61K47/60 , A61K31/12 , A61K31/366 , A61K31/365 , A61K31/192 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种通过希夫碱载药的两亲性聚碳酸酯聚乙二醇聚合物及其制备方法和应用，属于高分子化学、生物医药载体材料方向。具体来讲，将聚乙二醇作为亲水嵌段，可通过希夫碱连接难溶性抗肿瘤药物的碳酸酯结构作为疏水嵌段，制备成不同分子量的多功能生物可降解的聚合物载体材料。该聚合物载体材料具有两亲性特性，可以用于制备该药物的聚合物纳米胶束，能够提高该难溶性药物的溶解性和生物利用度，而且聚合物还具有pH敏感性，由于肿瘤部位的微酸性环境，可实现靶向性释放药物，药物释放后剩余的骨架结构亲水性较好，可以快速被组织代谢，生物相容性极好。聚合物材料的制备过程简洁高效，可用于多方向延伸化推广和大批量的生产制备。
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公开(公告)号：CN106674185B
公开(公告)日：2019-02-19
申请号：CN201611075500.7
申请日：2016-11-30
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D311/62
Abstract: 本发明涉及从黑果腺肋花楸果实或果渣中提取原花青素的方法。将黑果腺肋花楸果实或果渣浸泡于有机溶剂中，使用闪氏提取装置进行闪式提取0.5‑30分钟，抽滤或离心后，得黑果腺肋花楸原花青素提取物溶液；使用负压旋转蒸发装置对黑果腺肋花楸原花青素提取物溶液进行浓缩，得黑果腺肋花楸原花青素提取物浸膏；将黑果腺肋花楸原花青素提取物浸膏使用超低温冰箱预冻后，使用冷冻干燥装置对其进行冷冻干燥，得黑果腺肋花楸原花青素提取物冻干粉末。本发明实现全程低温，避免了因温度高导致的原花青素分解，有效的避免了花青素在提取过程中的损失，操作简单，成本低，而且可以形成自动化生产线在企业推广，具有较高商业价值。
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公开(公告)号：CN107141464A
公开(公告)日：2017-09-08
申请号：CN201710336880.3
申请日：2017-05-14
Applicant: 辽宁大学
IPC: C08G64/42 , C08G64/30 , C08G64/18 , A61K47/60 , A61K31/12 , A61K31/366 , A61K31/365 , A61K31/192 , A61P35/00
CPC classification number: C08G64/42 , A61K31/12 , A61K31/192 , A61K31/365 , A61K31/366 , C08G64/183 , C08G64/305
Abstract: 本发明涉及一种通过希夫碱载药两亲性聚碳酸酯聚乙二醇聚合物及其制备方法和应用，属于高分子化学、生物医药载体材料方向。具体来讲，将聚乙二醇作为亲水嵌段，可通过希夫碱连接难溶性抗肿瘤药物的碳酸酯结构作为疏水嵌段，制备成不同分子量的多功能生物可降解的聚合物载体材料。该聚合物载体材料具有两亲性特性，可以用于制备该药物的聚合物纳米胶束，能够提高该难溶性药物的溶解性和生物利用度，而且聚合物还具有pH敏感性，由于肿瘤部位的微酸性环境，可实现靶向性释放药物，药物释放后剩余的骨架结构亲水性较好，可以快速被组织代谢，生物相容性极好。聚合物材料的制备过程简洁高效，可用于多方向延伸化推广和大批量的生产制备。
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公开(公告)号：CN106674185A
公开(公告)日：2017-05-17
申请号：CN201611075500.7
申请日：2016-11-30
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D311/62
CPC classification number: C07D311/62
Abstract: 本发明涉及从黑果腺肋花楸果实或果渣中提取原花青素的方法。将黑果腺肋花楸果实或果渣浸泡于有机溶剂中，使用闪氏提取装置进行闪式提取0.5‑30分钟，抽滤或离心后，得黑果腺肋花楸原花青素提取物溶液；使用负压旋转蒸发装置对黑果腺肋花楸原花青素提取物溶液进行浓缩，得黑果腺肋花楸原花青素提取物浸膏；将黑果腺肋花楸原花青素提取物浸膏使用超低温冰箱预冻后，使用冷冻干燥装置对其进行冷冻干燥，得黑果腺肋花楸原花青素提取物冻干粉末。本发明实现全程低温，避免了因温度高导致的原花青素分解，有效的避免了花青素在提取过程中的损失，操作简单，成本低，而且可以形成自动化生产线在企业推广，具有较高商业价值。
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