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公开(公告)号:CN119971044A
公开(公告)日:2025-05-13
申请号:CN202510182970.6
申请日:2025-02-19
Applicant: 辽宁大学
IPC: A61K45/00 , A61K31/713 , A61P1/16 , A61P3/06
Abstract: 本发明涉及医学和生物医药技术领域,公开了lncRNA HOXA‑AS3作为代谢相关脂肪性肝病治疗靶点的应用。本发明发现通过转染siRNA靶向敲低人肝癌细胞HepG2中lncRNA HOXA‑AS3,使lncRNA HOXA‑AS3表达下降,显著降低总胆固醇、甘油三酯的含量;通过转染siRNA敲低鼠肝细胞AML12中lncRNA HOXA‑AS3,使lncRNA HOXA‑AS3表达下降;建立两种小鼠MAFLD模型分析发现:MAFLD组小鼠肝脏中lncRNA HOXA‑AS3表达与对照组相比显著上升,提示lncRNA HOXA‑AS3是与MAFLD相关的药物开发靶点。明确了lncRNA HOXA‑AS3通过抑制脂肪和胆固醇的生成而发挥对MAFLD的治疗作用机制。
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公开(公告)号:CN118576536A
公开(公告)日:2024-09-03
申请号:CN202410620590.1
申请日:2024-05-20
Applicant: 辽宁大学
IPC: A61K9/06 , A61K47/36 , A61K47/60 , A61K47/65 , A61K47/69 , A61K45/00 , A61K31/704 , A61P35/00 , C08G65/333
Abstract: 本发明涉及一种双响应型载药胶束复合水凝胶及其制备方法,属于高分子化学领域及药物制剂领域。所述双响应型载药胶束复合水凝胶为特定部位响应及组织蛋白酶B响应的双响应型载药胶束复合水凝胶mPEG‑Val‑Cit‑R@SA。是以聚乙二醇单甲醚作为胶束的亲水嵌段,以组织蛋白酶B响应的缬氨酸‑瓜氨酸为连接嵌段,通过酰胺反应将其与结构中含氨基基团的疏水性药物分子R连接,制备得到聚合物‑药物连接物,后将其装载到SA溶液中,其可在Ca2+环境下快速交联形成胶束复合水凝胶。本发明制备的胶束复合水凝胶mPEG‑Val‑Cit‑R@SA生物相容性好,具有特定部位响应及组织蛋白酶刺激响应性释放的特性。
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公开(公告)号:CN116617162A
公开(公告)日:2023-08-22
申请号:CN202310576089.5
申请日:2023-05-22
Applicant: 辽宁大学
IPC: A61K9/107 , A61K31/4995 , A61K47/34 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种双重敏感型聚合物载药胶束及其制备方法,属于高分子化学领域及药物制剂领域。本发明选择聚乙二醇单甲醚为亲水端,连接具有苯甲酰亚胺键的pH敏感片段,以谷氨酸为主要疏水端,修饰含有硝基咪唑的缺氧敏感片段,将亲水嵌段与疏水嵌段相连形成双重敏感型聚合物,最后以物理手段包埋抗肿瘤药物,在水溶液中自组装成为双重敏感型聚合物载药胶束。本发明制备的聚合物载药胶束mPEG‑CH=N‑P(Glu‑NI)/D1,载药量与包封率良好,具有pH敏感与缺氧敏感双重敏感释药的特性。
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公开(公告)号:CN116459215A
公开(公告)日:2023-07-21
申请号:CN202310644433.X
申请日:2023-06-02
Applicant: 辽宁大学
IPC: A61K9/107 , A61K31/704 , A61K47/60 , A61P35/00 , A61K31/352 , A61K31/12 , A61K31/337
Abstract: 本发明涉及一种刺激响应型双药共递送胶束及其制备方法和应用,属于高分子化学领域及药物制剂领域。本发明将阿霉素(DOX)直接作为疏水嵌段,与亲水嵌段mPEG通过能响应肿瘤微环境中高浓度的谷胱甘肽的二硫键键合起来,形成mPEG‑SS‑DOX胶束材料,利用分子动力学模拟筛选得到姜黄素(Cur)与mPEG‑SS‑DOX疏水端之间Flory‑Huggins相互作用参数最小。通过耗散粒子动力学模拟研究载药胶束的自组装过程,以及载药量对胶束的形态和结构的影响。成功制备具有氧化还原响应性的mPEG‑SS‑DOX/Cur胶束,胶束粒径较小,表面带有负电荷且载药量和包封率良好。
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公开(公告)号:CN115350162A
公开(公告)日:2022-11-18
申请号:CN202211043947.1
申请日:2022-08-30
Applicant: 辽宁大学
Abstract: 本发明属于药物制剂领域,具体涉及一种仿生介孔有机硅纳米载药系统及其制备方法。所述的仿生介孔有机硅纳米载药系统,由介孔有机硅、抗肿瘤药物、聚丙烯酸和生物膜组成,首先介孔有机硅负载抗肿瘤药物,然后聚丙烯酸修饰,最后由生物膜包裹。本发明制备的OMVs‑NPs具有巨大的空腔结构,作为药物载体具有较高的药物负载量,具有氧化还原敏感特性,在肿瘤部位特异性响应而导致结构坍塌使药物释放,具有较好的生物降解性和生物安全性;以大肠埃希菌外膜囊泡包裹的仿生载药系统能够防止药物过早释放,并促进载体与肠道的黏附增加载药纳米粒的肠道吸收,提高药物的生物利用度。
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公开(公告)号:CN107126426B
公开(公告)日:2020-05-12
申请号:CN201710332830.8
申请日:2017-05-12
Applicant: 辽宁大学
IPC: A61K9/51 , A61K31/704 , A61K47/34 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开一种盐酸阿霉素自组装聚合物纳米粒,由盐酸阿霉素和一种两亲性高分子聚合物PLGA制成;所述PLGA是由乳酸LA和羟基乙酸GA两种单体构成。制备方法1)将药物盐酸阿霉素溶于极性有机溶剂A中,得盐酸阿霉素溶液;2)将PLGA溶于极性有机溶剂B中,得PLGA溶液;3)将盐酸阿霉素溶液和PLGA溶液混合均匀,得共溶液,在搅拌条件下,将共溶液滴加到水相中,持续搅拌,挥去有机溶剂;4)将挥发完毕后的溶液用离心机高速离心,收集沉淀即得盐酸阿霉素自组装聚合物纳米粒。其可降低药物毒性同时减少给药频率,提高药物稳定性,延缓药物的在体释放时间,减少药物不良反应,提高药物生物利用度及药效,发挥更好的治疗效果。
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公开(公告)号:CN107049989B
公开(公告)日:2019-07-16
申请号:CN201710332868.5
申请日:2017-05-12
Applicant: 辽宁大学
IPC: A61K9/51 , A61K9/50 , A61K47/04 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种聚离子液体修饰还原氧化石墨烯载药阿霉素及其制备方法和应用。包括:PIL‑RGO的制备;将PIL‑RGO复合材料溶解于水中,加入盐酸阿霉素水溶液,并调节PH至中碱性。遮光搅拌反应后,离心除去未载上的DOX,冷冻干燥形成PIL‑GO/DOX复合物。本发明的载体材料在水中溶解性良好,稳定性增强。载药后具有PH敏感的释放特性,延长了DOX在体内的滞留时间,具有缓控释的效果,从而增强其疗效。本发明可应用于抗肿瘤研究,具有很好的临床研究应用价值。
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公开(公告)号:CN106039766B
公开(公告)日:2018-09-21
申请号:CN201610327514.7
申请日:2016-05-17
Applicant: 辽宁大学
IPC: B01D15/38 , C07D493/20
Abstract: 本发明涉及一种分离藤黄酸差向异构体的方法。采用的技术方案是:将藤黄酸溶于乙腈中,然后将藤黄酸的乙腈溶液注入高效液相色谱仪中,使用C8硅胶色谱柱,以有机溶剂和水的混合溶液为流动相,控制流速0.8~1.0ml/min,柱温25~35℃下进行分离。所述的有机溶剂是甲醇或乙腈。本发明使用普通的C8色谱柱,通过对流动相及其配比的筛选,可快速分离藤黄酸C‑2位的差向异构体,仅需17.290min,即可快速分离藤黄酸的R、S构型,两者的分离度可达4.00左右,且纯度达98%以上。
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公开(公告)号:CN106619503A
公开(公告)日:2017-05-10
申请号:CN201610846220.5
申请日:2016-09-23
Applicant: 辽宁大学
IPC: A61K9/10 , A61K31/198 , A61K47/10 , A61K47/24 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种大黄酸酰胺类衍生物纳米混悬剂及其制备方法和应用。由于大黄酸水溶性低,生物利用度差,极大地限制了大黄酸的开发和临床应用。本发明对大黄酸酰胺类衍生物提出了一种更加简单、快速、高产率的大黄酸酰胺类衍生物纳米混悬剂的制备方法:将大黄酸酰胺类衍生物溶于有机溶剂中,作为油相;将稳定剂溶于水中,作为水相;将水相置于冰水浴中,搅拌下,逐滴加入油相,分散完全后继续搅拌30‑40min,旋蒸除去有机溶剂,在20000rpm条件下,用高速剪切机连续剪切,静置,消泡后,得到粗混悬剂;将粗混悬剂经超声法和/或高压均质法处理,得大黄酸酰胺类衍生物纳米混悬剂。
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公开(公告)号:CN104337757A
公开(公告)日:2015-02-11
申请号:CN201410529183.6
申请日:2014-10-10
Applicant: 辽宁大学
IPC: A61K9/06 , A61K31/192 , B82Y5/00 , A61P29/00
Abstract: 本发明公开了一种酮洛芬经皮给药纳米晶凝胶剂及其制备方法。酮洛芬经皮给药纳米晶凝胶剂按质量百分比计,包括0.01-2%的酮洛芬,0.02-2%的稳定剂,1-5%的凝胶基质,5-15%的保湿剂,其余为水。制备方法:酮洛芬溶于无水乙醇得溶液A;稳定剂溶于水中得溶液B,溶液A缓慢滴加到溶液B中,剪切后微射流均质得酮洛芬纳米晶;用水将凝胶基质溶胀,加入保湿剂,加入酮洛芬纳米晶,搅拌。本发明的酮洛芬经皮给药纳米晶凝胶剂不仅具有纳米晶粒径小,溶解度大,渗透性强,生物黏附性高等优点,还具有经皮给药系统提高给药部位的药物浓度,避免口服给药可能发生的肝脏首过效应及肠胃系统刺激等不良反应,提高了治疗效果等优点。
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