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公开(公告)号：CN106674174B
公开(公告)日：2019-02-19
申请号：CN201611075498.3
申请日：2016-11-30
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D309/32 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D407/04 , A61K31/351 , A61K31/4433 , A61K31/5377 , A61K31/381 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种4,6‑二芳基吡喃衍生物及其在制备肝癌药物中的应用。通式(Ⅰ)所示的4,6‑二芳基‑4H‑吡喃衍生物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或光学异构体具有抗肿瘤作用，特别是在制备治疗和/或预防肝癌症的药物中的应用。该类化合物具有良好的抗肿瘤药物开发应用前景。
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公开(公告)号：CN106674242B
公开(公告)日：2018-11-30
申请号：CN201611021607.3
申请日：2016-11-21
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D493/08 , A61K31/352 , A61K31/453 , A61K31/496 , A61K31/4025 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种具有抗肿瘤活性的莪术醇衍生物及其制备方法和应用。属于医药技术领域，涉及通式Ⅰ所示的具有抗肿瘤活性的新化合物。本发明还涉及所述化合物的制备及用途，本发明以简单易得的天然产物莪术醇为原料，通过半合成的方法，设计并合成了一系列具有抗肿瘤活性的莪术醇衍生物，并在体外实验显示出了较好的抗肿瘤活性，可以通过进一步的实验将此类化合物应用于抗肿瘤药物研究。
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公开(公告)号：CN107126417A
公开(公告)日：2017-09-05
申请号：CN201710333708.2
申请日：2017-05-12
Applicant: 辽宁大学
IPC: A61K9/14 , A61K31/352 , A61K47/10 , A61K47/32 , A61K47/14 , A61K47/38 , A61K47/18 , A61K47/12 , A61K9/48 , A61K9/16 , A61K9/20 , A61P35/00 , A61P31/12 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P35/02
CPC classification number: A61K31/352 , A61K9/0056 , A61K9/145 , A61K9/146 , A61K9/1652 , A61K9/2054 , A61K9/4808
Abstract: 本发明公开一种莪术醇固体分散体及其口服固体制剂，其固体分散体是由莪术醇与载体材料组成，其中莪术醇与载体材料的重量比为1:1～1:11。口服固体制剂可为片剂、胶囊剂或者颗粒剂，具有副作用低、生物利用度高、安全性高、毒副作用小以及应用方便等优点。
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公开(公告)号：CN106619503A
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201610846220.5
申请日：2016-09-23
Applicant: 辽宁大学
IPC: A61K9/10 , A61K31/198 , A61K47/10 , A61K47/24 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种大黄酸酰胺类衍生物纳米混悬剂及其制备方法和应用。由于大黄酸水溶性低，生物利用度差，极大地限制了大黄酸的开发和临床应用。本发明对大黄酸酰胺类衍生物提出了一种更加简单、快速、高产率的大黄酸酰胺类衍生物纳米混悬剂的制备方法：将大黄酸酰胺类衍生物溶于有机溶剂中，作为油相；将稳定剂溶于水中，作为水相；将水相置于冰水浴中，搅拌下，逐滴加入油相，分散完全后继续搅拌30‑40min，旋蒸除去有机溶剂，在20000rpm条件下，用高速剪切机连续剪切，静置，消泡后，得到粗混悬剂；将粗混悬剂经超声法和/或高压均质法处理，得大黄酸酰胺类衍生物纳米混悬剂。
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公开(公告)号：CN107739381B
公开(公告)日：2020-09-22
申请号：CN201710983039.3
申请日：2017-10-20
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D493/10 , A61K31/352 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/4025 , A61K31/453 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及莪术醇衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用。通过对莪术醇衍生物进行结构修饰，在莪术醇的羟基位置引入糠胺片段后进一步通过曼尼希反应引入胺，得到一系列未见文献报道的具有通式(Ⅰ)结构的莪术醇衍生物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药。通过体外生物活性试验证实，这些新的莪术醇衍生物分别对宫颈癌、肝癌、肺癌等具有抑制活性，大部分的化合物活性显著高于其母体莪术醇。此外，绝大部分合成的莪术醇衍生物的极性相较于莪术醇有显著提高，根据相似相溶原理，在一定程度上证明合成的莪术醇衍生物溶解度高于母体化合物莪术醇，为其更好的进行制剂研究、发挥药效提供基本理论依据。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106632383B
公开(公告)日：2018-08-14
申请号：CN201611021609.2
申请日：2016-11-21
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D493/08 , C07D519/00 , A61K31/519 , A61K31/437 , A61K31/4433 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开一种莪术醇衍生物及其制备方法和在抗肿瘤药物中的应用。本发明的莪术醇衍生物具有通式(I)的结构。本发明的具有抗肿瘤活性的莪术醇衍生物，以莪术醇的化学结构为基础，引入不同的含氮取代基，对人宫颈癌细胞、人体肝癌细胞和人肺癌细胞的活性有抑制作用，具有良好的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN107739381A
公开(公告)日：2018-02-27
申请号：CN201710983039.3
申请日：2017-10-20
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D493/10 , A61K31/352 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/4025 , A61K31/453 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及莪术醇衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用。通过对莪术醇衍生物进行结构修饰，在莪术醇的羟基位置引入糠胺片段后进一步通过曼尼希反应引入胺，得到一系列未见文献报道的具有通式(Ⅰ)结构的莪术醇衍生物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药。通过体外生物活性试验证实，这些新的莪术醇衍生物分别对宫颈癌、肝癌、肺癌等具有抑制活性，大部分的化合物活性显著高于其母体莪术醇。此外，绝大部分合成的莪术醇衍生物的极性相较于莪术醇有显著提高，根据相似相溶原理，在一定程度上证明合成的莪术醇衍生物溶解度高于母体化合物莪术醇，为其更好的进行制剂研究、发挥药效提供基本理论依据。
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公开(公告)号：CN106674242A
公开(公告)日：2017-05-17
申请号：CN201611021607.3
申请日：2016-11-21
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D493/08 , A61K31/352 , A61K31/453 , A61K31/496 , A61K31/4025 , A61P35/00
CPC classification number: C07D493/08
Abstract: 本发明涉及一种具有抗肿瘤活性的莪术醇衍生物及其制备方法和应用。属于医药技术领域，涉及通式Ⅰ所示的具有抗肿瘤活性的新化合物。本发明还涉及所述化合物的制备及用途，本发明以简单易得的天然产物莪术醇为原料，通过半合成的方法，设计并合成了一系列具有抗肿瘤活性的莪术醇衍生物，并在体外实验显示出了较好的抗肿瘤活性，可以通过进一步的实验将此类化合物应用于抗肿瘤药物研究。
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公开(公告)号：CN106674174A
公开(公告)日：2017-05-17
申请号：CN201611075498.3
申请日：2016-11-30
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D309/32 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D407/04 , A61K31/351 , A61K31/4433 , A61K31/5377 , A61K31/381 , A61P35/00
CPC classification number: C07D309/32 , C07D405/04 , C07D407/04 , C07D409/04
Abstract: 本发明涉及一种4,6‑二芳基吡喃衍生物及其在制备肝癌药物中的应用。通式(Ⅰ)所示的4,6‑二芳基‑4H‑吡喃衍生物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或光学异构体具有抗肿瘤作用，特别是在制备治疗和/或预防肝癌症的药物中的应用。该类化合物具有良好的抗肿瘤药物开发应用前景。
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公开(公告)号：CN106632383A
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201611021609.2
申请日：2016-11-21
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D493/08 , C07D519/00 , A61K31/519 , A61K31/437 , A61K31/4433 , A61P35/00
CPC classification number: C07D493/08 , C07D519/00
Abstract: 本发明公开一种莪术醇衍生物及其制备方法和在抗肿瘤药物中的应用。本发明的莪术醇衍生物具有通式(I)的结构。本发明的具有抗肿瘤活性的莪术醇衍生物，以莪术醇的化学结构为基础，引入不同的含氮取代基，对人宫颈癌细胞、人体肝癌细胞和人肺癌细胞的活性有抑制作用，具有良好的抗肿瘤活性。
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