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公开(公告)号:CN101766599B
公开(公告)日:2012-07-25
申请号:CN201010107513.4
申请日:2010-02-09
Applicant: 辽宁大学
Abstract: 本发明涉及一种含有羟地吗啉或羟地吗啉药用复合物的药物组合物制剂。采用的技术方案是:将具有通式(I)结构的羟地吗啉或具有通式(II)结构的羟地吗啉药用复合物作为有效成分,与药学上可接受的药物载体形成的药物组合物制剂;其剂型是药学上所说的任何一种剂型,本发明还公开了该药物组合物制剂在治疗肝癌、肺癌及其他肿瘤中的应用。
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公开(公告)号:CN101735238B
公开(公告)日:2011-11-09
申请号:CN201010010170.X
申请日:2010-01-21
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D493/22 , A61K31/357 , A61K31/41 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种抗肿瘤药物羟地吗啉和其衍生物及制备方法和应用。抗肿瘤药物羟地吗啉和其衍生物,具有通式[I]所示的结构。式中,R1表示羟基、羰基、酰胺、低级烷基、苄氧甲基、芳烷基或C2-5的不饱和烃基;R2表示四氮唑亚甲基、卤原子、卤代烃、氰基、氰甲基、低级烷基、苄氧甲基、芳烷基、=CH2或C2-5的不饱和烃基;R3表示羟基、羰基或酰胺。本发明得到的抗肿瘤药物羟地吗啉和其衍生物,具有更优良的抗肿瘤活性和安全性,可在治疗肝癌、肺癌、乳腺癌、白血病、结肠癌、卵巢癌胃癌及神经癌等肿瘤中的应用,因而治疗窗宽,所以在医药领域中作为抗肿瘤剂是非常有应用价值的。
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公开(公告)号:CN101735238A
公开(公告)日:2010-06-16
申请号:CN201010010170.X
申请日:2010-01-21
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D493/22 , A61K31/357 , A61K31/41 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种抗肿瘤药物羟地吗啉和其衍生物及制备方法和应用。抗肿瘤药物羟地吗啉和其衍生物,具有通式[I]所示的结构。式中,R1表示羟基、羰基、酰胺、低级烷基、苄氧甲基、芳烷基或C2-5的不饱和烃基;R2表示四氮唑、卤原子、卤代烃、氰基、氰甲基、低级烷基、苄氧甲基、芳烷基或C2-5的不饱和烃基;R3表示羟基、羰基或酰胺。本发明得到的抗肿瘤药物羟地吗啉和其衍生物,具有更优良的抗肿瘤活性和安全性,可在治疗肝癌、肺癌、乳腺癌、白血病、结肠癌、卵巢癌胃癌及神经癌等肿瘤中的应用,因而治疗窗宽,所以在医药领域中作为抗肿瘤剂是非常有应用价值的。
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公开(公告)号:CN102532212B
公开(公告)日:2014-07-09
申请号:CN201110443519.3
申请日:2011-12-27
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07H15/203 , C07H1/00
Abstract: 本发明涉及一种藤甲酰苷生产工艺。采用的技术方案是:在缩合剂与催化剂存在下,氮气保护,藤黄酸与甲醇在有机溶剂中,10–70℃反应3-10小时,加水过滤,乙酸乙酯萃取,减压浓缩得藤黄酸甲酯;氮气保护下,将藤黄酸甲酯与4-(3,4,5,6-四-O-乙酰基-β-D-阿洛吡喃糖基)苯甲酰氯在催化剂存在下,于0-40℃在二氯甲烷中反应0.5-7小时,过滤,滤液减压浓缩后加水,乙酸乙酯萃取,滤液再减压浓缩得四乙酰藤甲酰苷;氮气保护下,四乙酰藤甲酰苷和脱乙酰试剂,在甲醇溶剂中于20-65℃反应5-14小时,过滤,滤液用活性碳脱除杂质,减压浓缩得藤甲酰苷。本发明反应条件温和,产率高、成本低、适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN102295635B
公开(公告)日:2013-10-09
申请号:CN201110193137.X
申请日:2011-07-12
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D401/04 , C07D239/42 , A61K31/506 , A61P35/00
CPC classification number: A61K31/506 , A61K31/4406 , A61K31/496 , C07D401/04
Abstract: 本发明涉及通式为Ⅰ所示的新的化合物四氢化萘酰胺类化合物,或此类化合物药学上可接受的盐,做为一种抗肿瘤药物。本发明还提供了这类化合物的制备方法,以及含有它们的药物组合物,和体外和体内的抗肿瘤作用结果和急性毒性研究,本发明得到的抗肿瘤药物四氢化萘酰胺类化合物,具有更优良的抗肿瘤活性和安全性,可在治疗白血病、肺癌、结肠癌、卵巢癌及肾癌等肿瘤中的应用,因而治疗窗宽,所以在医药领域中作为抗肿瘤剂是非常有应用价值的。 [I]
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公开(公告)号:CN101921283B
公开(公告)日:2013-04-24
申请号:CN201010230989.7
申请日:2010-07-20
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D493/20
Abstract: 本发明涉及一种藤黄酸提取工艺。采用的技术方案是:(1)将藤黄粉碎,与0.5~5倍量的硅胶或硅藻土或石英粉或聚丙烯酰胺均匀混合,装层析柱后,加入有机溶剂,冲洗,收集洗脱液,洗脱液浓缩回收溶剂,得藤黄酸初提物;(2)将藤黄酸初提物溶于三乙胺或吡啶,充分振荡使其成盐后,加入蒸馏水搅拌,静置,抽滤,干燥,得藤黄酸盐粗品;(3)将得到的藤黄酸盐粗品溶于溶剂中,配成饱和溶液,结晶,析出藤黄酸盐晶体,抽滤,干燥,获得藤黄酸盐;(4)用盐酸和乙醚萃取藤黄酸盐,分液,取乙醚层,减压回收乙醚溶剂,干燥后得藤黄酸固体。本发明步骤简单,溶剂可循环使用,提取速度快,纯度高,产率高。
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公开(公告)号:CN102532212A
公开(公告)日:2012-07-04
申请号:CN201110443519.3
申请日:2011-12-27
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07H15/203 , C07H1/00
Abstract: 本发明涉及一种藤甲酰苷生产工艺。采用的技术方案是:在缩合剂与催化剂存在下,氮气保护,藤黄酸与甲醇在有机溶剂中,10–70℃反应3-10小时,加水过滤,乙酸乙酯萃取,减压浓缩得藤黄酸甲酯;氮气保护下,将藤黄酸甲酯与4-(3,4,5,6-四-O-乙酰基-β-D-阿洛吡喃糖基)苯甲酰氯在催化剂存在下,于0-40℃在二氯甲烷中反应0.5-7小时,过滤,滤液减压浓缩后加水,乙酸乙酯萃取,滤液再减压浓缩得四乙酰藤甲酰苷;氮气保护下,四乙酰藤甲酰苷和脱乙酰试剂,在甲醇溶剂中于20-65℃反应5-14小时,过滤,滤液用活性炭脱除杂质,减压浓缩得藤甲酰苷。本发明反应条件温和,产率高、成本低、适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN101921283A
公开(公告)日:2010-12-22
申请号:CN201010230989.7
申请日:2010-07-20
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D493/20
Abstract: 本发明涉及一种藤黄酸提取工艺。采用的技术方案是:(1)将藤黄粉碎,与0.5~5倍量的硅胶或硅藻土或石英粉或聚丙烯酰胺均匀混合,装层析柱后,加入有机溶剂,冲洗,收集洗脱液,洗脱液浓缩回收溶剂,得藤黄酸初提物;(2)将藤黄酸初提物溶于三乙胺或吡啶,充分振荡使其成盐后,加入蒸馏水搅拌,静置,抽滤,干燥,得藤黄酸盐粗品;(3)将得到的藤黄酸盐粗品溶于溶剂中,配成饱和溶液,结晶,析出藤黄酸盐晶体,抽滤,干燥,获得藤黄酸盐;(4)用盐酸和乙醚萃取藤黄酸盐,分液,取乙醚层,减压回收乙醚溶剂,干燥后得藤黄酸固体。本发明步骤简单,溶剂可循环使用,提取速度快,纯度高,产率高。
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公开(公告)号:CN101766599A
公开(公告)日:2010-07-07
申请号:CN201010107513.4
申请日:2010-02-09
Applicant: 辽宁大学
Abstract: 本发明涉及一种含有羟地吗啉或羟地吗啉药用复合物的药物组合物制剂。采用的技术方案是:将具有通式(I)结构的羟地吗啉或具有通式(II)结构的羟地吗啉药用复合物作为有效成分,与药学上可接受的药物载体形成的药物组合物制剂;其剂型是药学上所说的任何一种剂型,本发明还公开了该药物组合物制剂在治疗肝癌、肺癌及其他肿瘤中的应用。
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公开(公告)号:CN102274718B
公开(公告)日:2012-11-14
申请号:CN201110143658.4
申请日:2011-05-31
Applicant: 辽宁大学
IPC: B01J20/286 , B01J20/30 , B01D15/32 , C07F7/10
Abstract: 本发明涉及一种含氮脂环结构反相键合相填料及其制备方法和应用。本发明采用4-氨基哌啶为原料经过一次烷基化,酰化,二次烷基化,硅烷化及硅醚化共五步反应,制得含氮脂环结构反相键合相填料,结构式如下。本发明的含氮脂环结构反相键合相填料具有分析、分离和纯化有机化合物的功能,在分离度、柱效、极性、相塌陷方面明显优于C-18反相键合相填料。
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